М-холиноблокаторы.

Лекции по Фармакологии на осенний семестр

Лекция № 6:

Нейротропные вещества

М-холиноблокаторы.

Атропин

Содержится в белене, дурмане, красавке (белладонне).

Показания к применению:

1. Офтальмологическая практика
• исследование глазного дна
• лечение иридоциклита
• для выявления истиной рефракции глаза при подборе очков

Побочные эффекты:

· паралич аккомодации

· повышение внутриглазного давления (снижение угла передней камеры глаза, нарушение оттока жидкости, следовательно, противопоказано больным глаукомой)

1. для подавления секреции желез

· гиперсаливация

· гиперацидный гастрит, язвенная болезнь

1. при кишечных коликах (спазмы ЖКТ)
2. в кардиологии

· лечение некоторых форм аритмий

o брадиаритмия

o АВ блок

1. в пульмонологии

· лечение бронхоспазмов (вниз сокращение гладких мышц, вниз секреции бронхиальных желез)

1. устранение действия антихолинэстеразных веществ
2. отравление ФОС
3. анестизиология

· премедикация (предупреждение рефлекторной остановки сердца, повышение секреции желез)

Атропин извращает действие АХ (блокада М-ХР, действие на Н-ХР):

· после введения атропина введение АХ вызывает повышение АД

· повышения секреции желез не будет (блок парасимпатической регуляции)

· будет активация АР (действие на Н-ХР мозгового вещества надпочечников→выброс катехоламинов→действие на АР).

При лечении отравлений ФОС атропином может быть гипертензивный криз→необходимо использовать адрено и ганглиоблокаторы.

Отравление атропином:

• атония кишечника и мочевого пузыря
• сухость кожи и слизистых (изменение голоса)
• тахикардия
• психомоторное возбуждение (активация ЦНС)
• расширение зрачков
• повышение АД
• повышение температуры

Скополамина гидробромид («аэрон»)

Содержится в мандрагоре

Угнетает ЦНС (подавляет рефлекторные реакции при болезни движения – укачивании). При отравлении – возбуждение ЦНС (токсические дозы).

Существует лекарственная форма - НТС, ТТС – накожная, трансдермальная терапевтическая система: пластырь с нанесенным веществом (скополамином)

Применение:

• при премедикации. В целом так же, как и атропин.

Гоматропин

действует 12-16 (аналог атропина)

Тропикамид

действует несколько часов

синтетический препарат

Ипратропия бромид (Ipratropium bromidae)

Четвертичное аммониевое соединение.

Тровентол

существует ингаляционная форма, плохо всасывается→избирательно действует на бронхи.

Пирензепин (Pirenzepinum)

Избирательное подавление секреции HCl.

Избирательный блок М₁-ХР→снижение секреции HCl.

М₁-холиноблокатор пирензепин

М₂-холиноблокатор метоктрамин

М₃-холиноблокатор дорифенацин

Платифиллин (Platyphyllinum)

• М-холиноблокатор
• миотропный спазмолитик
• угнетение сосудодвигательного центра (может снижать АД)
• ганглиоблокатор (вниз секреция, АД, тонус гладких мышц)

Метацин

обладает избирательным действием на бронхи