КАТЕГОРИИ:
АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Л Е К Ц И Я № 11
Тема: «Адренергические средства»
Санкт-Петербург
В симпатической нервной системе передача возбуждения с нервного волокна на исполнительный орган осуществляется с помощью норадреналина (НА). Исходным продуктом для синтеза норадреналина является аминокислота фенилаланин.
НА и родственные соединения (адреналин, дофамин) называются катехоламинами (КА). Синтезированный норадреналин накапливается в везикулах у окончания преганглионарного волокна.
Под влиянием нервного импульса норадреналин выделяется в синаптическую цель и взаимодействует с рецепторами на постсинаптической мембране. При возбуждении адренорецепторов наблюдаются эффекты симпатической нервной системы (СНС).
Удаление норадреналина из синаптической щели:
1) Обратный захват – 75-80% норадреналина возвращается в адренергическое окончание, и поступает обратно в везикулы. Имеет большое значение для сохранения запасов норадреналина, т.к. он снова может выделяться в синаптическую щель.
2) С помощью ферментов:
МАО – моноаминооксидаза (в нервном окончании – пресинаптической мембране);
КОМТ – катехолортометилтрансфераза (в синаптической щели).
КОМТ метилирует ОН- – группу в бензольном кольце:
МАО дезаминирует аминогруппу в алифатической цепочке:
Образовавшиеся метаболиты не обладают активностью.
Постсинаптические рецепторы отличаются друг от друга чувствительностью к различным химическим веществам и локализацией в различных органах. Различают α и β-адренорецепторы (АР).
Действие на α-АР – как правило, сопровождается эффектом возбуждения, действие на β-АР, как правило, сопровождается угнетением эффектов (кроме сердца).
Эффекты симпатической нервной системы
| Тип рецептора | Локализация | Эффект стимуляции |
| ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ | ||
| α1 | Гладкая мускулатура сосудов (кожа, слизистые оболочки, брюшная полость, почки, кишечник) | Сужение сосудов, повышение АД |
| Радиальная мышца радужки глаза | Расширение зрачка | |
| Кишечник | Снижение моторики и тонуса | |
| Селезёнка | Сокращение, выход форменных элементов в кровь | |
| Миометрий | Сокращение | |
| α2 (возбуждаются лекарственными веществами, а не медиатором) | Сосуды | Сужение |
| β1 | Сердце | Повышение числа и силы сердечных сокращений; улучшение проводимости и насыщения сердца кислородом |
| Кишечник | Снижение тонуса и моторики | |
| Жировая ткань | Липолиз (выход свободных ЖК в кровь) | |
| Почки (ЮГА) | Выброс ренина в кровь | |
| β2 | Сосуды (скелетные мышцы, коронарные, лёгочные, печень) | Расширение, снижение АД |
| Бронхи | Расширение (бронходилатация) | |
| Миометрий (матка) | Снижение тонуса, расслабление | |
| Печень, скелетные мышцы | Гликогенолиз, повышение сахара в крови (гипергликемия) | |
| Поджелудочная железа | Выброс инсулина в кровь | |
| Тучные клетки | Снижение выработки гистамина | |
| ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ | ||
| α2 | Окончание адренергических нервов | Торможение высвобождения норадреналина |
| ЦНС | Угнетение, седатация |
ЮГА – юкстагломерулярный аппарат
Липолиз – процесс расщепления жиров на составляющие их жирные кислоты под действием липазы.
Гликогенолиз – биохимический процесс, протекающий главным образом в печени и мышцах, во время которого гликоген расщепляется до глюкозы.
АДРЕНОМИМЕТИКИ
Классификация адреномиметиков:
  Адреномиметики (АМ)
| |||||||
 α+β-АМ
|    α-АМ
|    β-АМ
| |||||
| Прямого типа действия | Непрямого типа действия | α1-АМ | α2-АМ | α1,2-АМ | β1-АМ | β2-АМ | β1,2-АМ |
Дата добавления: 2015-04-11; просмотров: 83; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав |