V. АНАЛЕПТИКИ

Аналептики (греч. analepticos – укрепляющий, восстанавливающий) – восстанавливающие, оживляющие средства.

В химической структуре всех аналептиков имеются гетероциклические системы. Эти вещества не являются психостимуляторами, а представляют собой стимуляторы ЦНС общего типа, и действуют на различных уровнях ЦНС.

Их объединяет то, что они активизируют жизненно важные функции организма: дыхательную и сердечно-сосудистую. Аналептики усиливают процессы возбуждения, облегчают синаптическую передачу нервного импульса. Высокие дозы повышают рефлекторную возбудимость. Токсические дозы стимулируют двигательные зоны коры головного мозга, что приводит к развитию судорог.

Аналептики отличаются избирательностью в отношении различных отделов ЦНС.

Преимущественное влияние на кору головного мозга оказывает кофеин (рассмотрен выше).

Преимущественное влияние на спинной мозг оказывает стрихнин (в настоящее время из-за высокой токсичности почти не используется).

Основной группой аналептиков являются вещества, преимущественно влияющие на продолговатый мозг. Они стимулируют: а) дыхательный центр – повышается частота и глубина дыхания, б) сосудодвигательный центр – сужение сосудов, повышение АД, активизация работы сердца (вторичная или первичная – камфора, кофеин). Наиболее сильный эффект наблюдается при угнетении центров продолговатого мозга.

Для получения аналептического эффекта препараты вводят парентерально, чаще – внутривенно.

ЭТИМИЗОЛ (МНН: МЕТИЛАМИД ЭТИЛИМИДАЗОЛДИКАРБОНАТ)

По сравнению с другими аналептиками более избирательно влияет на дыхательный центр. Действие на сосудодвигательный центр слабое. Вводят препарат в/в и в/м. Эффект в отличие от других аналептиков сохраняется несколько часов.

Форма выпуска: ампулы.

Этимизол оказывает и другие фармакологические эффекты: бронхолитическое действие, противоаллергическое действие, повышает в крови концентрацию АКТГ, влияет на функции ЦНС. Препарат вводят внутрь в виде таблеток 3-4 раза в день.

КАМФОРА (МНН)

а) При местном применении – раздражающее, слабое антисептическое действие (мази, растирания, аэрозоли).

б) При резорбтивном применении – активизирует дыхание и сосудистый тонус. Оказывает прямое тонизирующее действие на миокард, повышает чувствительность сердца к симпатическим воздействиям.

Форма выпуска: ампулы с масляным раствором (п/к).

«СУЛЬФОКАМФОКАИН» (Сульфокамфорная кислота + Прокаин)

Водорастворимый препарат камфоры, содержащий новокаин.

Форма выпуска: ампулы; п/к, в/м, в/в.

Препараты камфоры используют, когда сердечная недостаточность и нарушения дыхания выражены умеренно.

Кофеин-натрия бензоат сильнее камфоры влияет на дыхательный и сосудо-двигательные центры, повышает активность симпатической системы. Используют при гипотонии и коллаптоидных состояниях центрального генеза. Вводят п/к.

КОРДИАМИН (МНН: НИКЕТАМИД)

Незначительно влияет на работу сердца, оказывает прямое и рефлекторное влияние на центры продолговатого мозга. В острых ситуациях вводят в/в, п/к, в/м (но п/к и в/м инъекции болезненны). Кордиамин можно использовать при гипотонии и астенических состояниях у пожилых людей, при хроническом нарушении кровообращения в результате инфекции и в других случаях.

Форма выпуска: капли внутрь (15-40 капель 2-3 раза в день).

К аналептикам относятся также:

Бемегрид – сильный аналептик, антагонист барбитуратов. В настоящее время как аналептик используется редко, заменяется этимизолом.

Коразол – в настоящее время применяется только в экспериментальной фармакологии, токсичнее других.

Основные показания к применению аналептиков:

1 Асфиксия новорождённых (этимизол);

2. Нарушение дыхания при травмах, утоплении, шоке, во время операций, при отравлении веществами, угнетающими ЦНС (этимизол, кордиамин, сульфокамфокаин);

3. Коллаптоидные состояния центрального происхождения (кофеин-бензоат натрия, кордиамин);

4. Ослабление сердечной деятельности при инфекционных заболеваниях, у пожилых людей и в других случаях (камфора, сульфокамфокаин).