Природные и полусинтетические антибиотики

Природные антибиотикипродуцируются живыми организмами (продуцентами). В зависимости от источника получения различают не­сколько групп природных антибиотиков:

1) антибиотики, продуцентами которых являются микроскопические грибы: пенициллин, цефалоспорин, фузидин, гризеофульвин;

2) антибиотики, полученные из актиномицетов: стрептомицин, тетрациклины, неомицин, эритромицин и другие;

3) антибиотики, полученные из бактерий: полимиксины;

4) антибиотики, полученные из животных тканей: люоцим (из бел­ка куриного яйца), интерферон (продуцируется донорскими лей­коцитами), эктерицид (из рыбьего жира);

5) антибиотики, полученные из растений (фитонциды): хлорофиллипт - из эвкалипта, сальвин - из шалфея.

Полусинтетические антибиотикиполучают путем модификации структуры природных антибиотиков, с целью придания препарату новых полезных свойств. Так, природный пенициллин имеет недостат­ки: быстро выводится из организма, разрушается в желудочно-ки­шечном тракте, имеет узкий спектр действия, разрушается бета-лакта-мазой - ферментом, выделяемым устойчивыми к пенициллину бактери­ями. Получены полусинтетические препараты пенициллина: 1) устой­чивые к действию бета-лактамазы (оксациллин); 2) устойчивые к дей­ствию желудочного сока (феноксиметилпенициллин); 3) пенициллины широкого спектра действия (амнициллин, амоксициллин, карбенициллин); 4) пенициллины пролонгированного действия (бициллины).

Получен целый ряд полусинтетических цефалоспоринов.

Химиотерапевтические средства (синтетические антибиотики)

К антимикробным препаратам, полученным методом синтеза, от­носятся:

сульфаниламиды: сульфадимезин, уросульфан, сульфазин, фта­лазол, сульгин, сульфадиметоксин и другие;

- комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом: бактрим (бисептол), сульфатон;производные нитроимидазола: метрони-дазол (трихопол);

- производные нитрофурана (фурацилин, фурадонин, фурагин);

- хинолины (производные 8-оксихинолина): нитроксолин (5-НОК);

- хинолоны I поколения: налидиксовая кислота (невиграмон), пипемидиновая кислота (полин);

хинолоны II поколения (фторхинолоны): ципрофлоксацин (ципробай), офлоксацин, перфлоксацин, норфлоксацин.

Аналогами природных антибиотиков являются синтетические пре­параты: левомицетин, циклосерин.

По химическому составуантибиотики подразделяют на несколько групп.

1) бета-лактамные антибиотики - гетероциклические соединения с бета-лактамным кольцом. К этой группе относятся пенициллины и цефалоспорины.

2) Тетрациклины: окситетрациклин, хлортетрациклин, доксицик-

лин, метациклин, вибромицин, морфоциклин. Содержат четыре бен­зольных кольца с радикалами.

3) Аминогликозиды. К ним относится группа стрептомицина и его производные: неомицин, канамицин. Аминогликозиды II поколения: тобрамицин, сизомицин; III поколения: нетилмицин, амнкацин.

4) Полипептиды - полимиксин.

5) Макролиды - соединения, содержащие макроциклическое лак-тонное кольцо: эритромицин, азитромицин (сумамед).

6) Анзамицины - рифампицин.

7) Полиеновые антибиотики - нистатин, леворин, амфотерицин В, имеющие двойные связи СН=СН.