Средства, повышающих преимущественно тонус миометрия.

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используют главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют алкалоиды спорыньи, ее галеновы и новогаленовы препараты и некоторые синтетические средства.

Спорынья представляет собой покоя­щуюся стадию гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты. Выделяют три группы алкалоидов.

Группа эрготамина

Эрготамин Эргозин Эрготаминин Эргозинин

Группа эрготоксина Эргокристин Эргокорнин Эргокристинин Эргокорнинин Эргокриптин Эргокриптинин

Группа эргометрина Эргометрин Эргометринин

Алкалоиды первых двух групп нерастворимы в воде, последней — раство­римы.

Алкалоидыспорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внутренних органов и сосудов. Кроме того, у алкалоидов группы эрготамина и эрготоксина имеются a-адреноблокирующие свойства.

Особенно выражено тонизирующее влияние на мышцу матки у эргометри­на, а также у эрготамина. После введения препаратов этих алкалоидов наступа­ет длительное тоническое сокращение миометрия. Эргометрин выгодно отли­чается от других алкалоидов эффективностью при приеме внутрь и отсутстви­ем a-адреноблокирующей активности.

К синтетическим средствам, применяемым для повышения тонуса миометрия, относится котарнина хлорид (стиптицин). По структуре он яв­ляется производным дигидроизохинолина. Применяют при маточных кровоте­чениях. Назначают внутрь и парентерально.

Окситоцин, динопрост, динопростон, сальбутамол, эргометрин, атропин.

ДИНОПРОСТ (Dinoprost)*. 7- [3, 5-Диокси-2- (3-окси- 1 -октенил) -циклопентил]-5-гептеновая кислота.

Динопрост является лекарственной формой простагландина F 2 a .

Синонимы: ПГF2a , Энзапрост, Amoglandin, Enzaprost-F, Minprostin F2a, Panacelan F, Prostaglan, Prostarmon, Prostarmon F, Prostin F2a .

Dinoprost, Trometamol, (Prostaglandin F 2 a Trometamol) содержит простагландин F 2 a в комплексе с 2-амино-2-(оксиметил)-пропан-1, 3-диолом (1:1). По активности 1, 3 мкг этого препарата соответствует 1 мкг динопроста (кислоты).

Динопрост является основным представителем группы простагландинов, используемым в акушерской практике. Оказывает выраженное стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки.

Назначают для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки в различные сроки беременности и для вызывания аборта.

Препарат оказывает непосредственное стимулирующее влияние на специфические функциональные структуры клеток миометрия.

Возбуждение сократительной деятельности матки происходит (в отличие от эффекта при применении окситоцина, см.) в любые сроки беременности, и действие проявляется независимо от степени раскрытия шейки матки.

Для прерывания беременности ПГF 2 a применяют по медицинским показаниям, главным образом в поздние сроки беременности (с 13-й по 25-ю неделю).

Основными способами введения простагландинов являются внутривенный, экстраамниальный, интраамниальный; вводят их также интравагинально. Способ введения и дозу выбирают в зависимости от показаний и переносимости. Для прерывания беременности в сроки до 15 нед рекомендуется экстраамниальное введение, а после 15 нед - интраамниальное.

Применяют также ПГF 2 a интравагинально.

Для родовозбуждения назначают иногда простагландин F2a в сочетании с окситоцином.

Имеются данные о применении простагландина F 2 a в виде таблеток, вводимых интрацервикально (17, 5 мг) для расширения канала шейки матки .

Применение простагландинов допускается только в специализированных лечебных учреждениях. Для получения оптимального эффекта необходимо тщательно выбрать дозу и способ введения. Следует учитывать, что при приеме простагландинов возможны различные побочные явления. Простагландин может вызывать тошноту, рвоту, понос, тахикардию, бронхиолспазм, при внутривенном введении - местное раздражение вен (флебиты), повышение температуры тела. При экстра- и интраамниальном введении в указанных выше дозах побочные явления менее выражены.

Препараты простагландинов противопоказаны беременным с рубцом на матке, при анатомически и клинически узком тазе, женщинам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях почек, печени, кроветворной системы, при склонности к бронхиолспазму, глаукоме (в связи с возможным повышением внутриглазного давления).

Оптимальные дозы и способы введения простагландинов и их синтетических аналогов продолжают уточняться.

В Венгрии простагландин F 2 a производится под названием "Энзапрост F".

Наряду с простагландином ПГF 2 a используется также его синтетическое производное 15-метил-ПГF 2 a , оказывающий более сильное и более длитель ное действие. 15-Метил-ПГF 2 a производится за рубежом под названием < Methyldinoprost >. Препарат применяют в виде раствора и свечей.

ДИНОПРОСТОН (Dinoproston)*. 7- [3-Окси-2- (3-окси-1-октенил)-5-оксоциклопентил]-5-гептеновая кислота.

Синонимы: Простагландин Е 2, ПГЕ 2, Cerviprost, Enzaprost- Е, Medullin, Predinil, Prostarmon E, Prostin Е 2.

По влиянию на матку и показаниям к применению в акушерско-гинекологической практике динопростон близок к динопросту.

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности может назначаться внутрь (в таблетках).

Препарат вводят также внутривенно. Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности вводят капельно.

Для прерывания беременности применяют раствор динопростона, содержащий 5 мкг в 1 мл растворителя, и вводят со скоростью 2, 5 мкг в минуту в течение 30 мин, в дальнейшем дозу уменьшают или увеличивают (до 5 мкг в минуту) в зависимости от эффекта.

Меры предосторожности и противопоказания такие же, как для динопроста.

ЭРГОМЕТРИН. Выпускается в виде эргометрина малеата (Ergometrini maleas). b - Пропаноламида лизергиновой кислоты малеат:

Синонимы: Метриклавин, Ergobasine maleate, Ergometrine maleate, Ergonovine maleate, Ergotrate maleate, Ergostabil, Ermetrin, Margonovine, Metriclavin, Panergal, Secometrin.

Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений. В малых дозах не оказывает существенного влияния на кровообращение; адренолитическими свойствами практически не обладает.

Применяют эргометрина малеат в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, кровотечениях после кесарева сечения, кровянистых выделениях после аборта (при неэффективности других мероприятий), кровотечениях на почве миом матки.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый и сильный эффект наблюдается при внутривенном введении.

Парентеральные введения можно комбинировать с приемом препарата внутрь.

Противопоказан во время беременности и родов.