Местно-анестезирующие средства.

Анестезирующие средства вызывают местную потерю чувствительности. Воздействуя на окончания чувствительных нервов и нервные волокна, анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Они действуют на мембраны нервных волокон (очевидно, с внутренней стороны). Блок проведения по нервным волокнам связан с тем, что анестетики снижают проницаемость их мембран для ионов натрия, т. е. Они являются блокаторами натриевых каналов. Это препятствует образованию потенциала действия и проведению импульсов. Требования к анестетикам: высокая избирательность действия, не должны оказывать отрицательного влияния на окружающие ткани; короткий латентный период; высокая эффективность при разных видах местной анестезии; определённая продолжительность действия; низкая токсичность; минимальные побочные эффекты; должны хорошо растворяться в воде; не разрушаться при хранении и стерилизации. Анестезин (бензокаин) (Anaesthesinum) плохо растворим в воде, легко в спирте и жирных маслах. В связи с этим его применяют наружно в виде присыпок, паст, мазей, а также энтерально для воздействия на слизистую ЖКТ – в порошках, таблетках, суспензиях. Назначают также в суппозиториях при трещинах прямой кишки, геморрое. Во всех случаях вызывает поверхностную анестезию. Внутрь 0,3 г; ректально 0,05-0,1 г; на слизистые – 5-20 % масляный р-р; на кожу 5-10 % мазь и присыпка. ФВ: порошок; таблетки по 0,3 г; 5 % мазь. Новокаин (прокаин) (Novocainum) – продолжительность инфильтрационной анестезии - 30 мин - 1 час. Преимущество – низкая токсичность. Через слизистые проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии не используют. Суживает сосуды, их тонус не меняется или в небольшой степени снижается, поэтому в р-р новокаина добавляют адреномиметики. Суживая сосуды и замедляя всасывания новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность. Оказывает угнетающее действие на НС. Обладает умеренной анальгетической активностью. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает висцеральные рефлексы и соматические полисимпатические спинальные рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги, оказывает ганглиоблокирующее действие, снижая выделение, нарушает нервно-мышечную передачу. На ССС - гипотензивный эффект и кратковременное противоаритмическое действие. Выделяется почками.

4. М, Н-холиномиметики и стимуляторы высвобождения ацетилхолина (АХ).

АХ , являющийся медиатором в холинергических синапсах, представляет собой сложный эфир холина и укс. к-ты и относится к моно-четвертичным аммониевым соединениям. Д-т очень кратковременно (практически не применяют). АХ оказывает прямое стимулирующее влияние на м- и н-холинорец-ры. При системном действии АХ преобладают его м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, ЖКТ, увел. секреции желез бронхов, пищеварительного тракта. АХ оказывает стимулирующее влияние на н-холинорец-ры скелетных мышц. В очень высоких концентрациях АХ может вызывать угнетение холинергической передачи.

При глаукоме иногда применяется аналог АХ карбахолин – отличается стойкостью. Он не гидролизуется ацетилхолинэстеразой и поэтому действует довольно продолжительно.