КАТЕГОРИИ:
АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Похідні біфенілтетразолу
· Кандесартан (Candesartan)
Фармакотерапевтична група:С09СА06 – конецформыначалоформыАнтагоністи рецепторів ангіотензину ІІ
Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна дія; дія зумовлена гальмуванням ефектів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи на рівні рецепторів ангіотензину ІІ першого типу; внаслідок блокади АТ1-рецепторів запобігається розвиток ефектів ангіотензину ІІ: звільнення альдостерону, реніну, вазопростану, катехоламінів, реабсорбція натрію і води; все це призводить до зниження підвищеного АТ, загального периферічного судинного опору, підвищується нирковий кровообіг, швидкість клубочкової фільтрації, компенсаційно підвищується активність реніну плазми, підвищується концентрація ангіотензину І та ІІ; не впливає на метаболізм брадикініну та інших пептидів; прийом препарату 1 р/добу забезпечує ефективне зниження АТ протягом 24 год, при цьому “кінцевий/піковий” коефіцієнт” становить 80%.
Показання для застосування ЛЗ:АГ; хр. СН і порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження ФВЛШ < 40%) як додаткова терапія до інгібіторів АПФ або при їх непереносимості БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:залежно від ступеня необхідного зниження АТ доза препарату становить 2 - 32 мг/добу; звичайна рекомендована початкова доза для дорослих - 4 – 8 мг 1 р/добу, рекомендована підтримуюча доза становить 8 БНФ - 16 мг 1 р/добу незалежно від прийому їжі; МДД - 32 мг БНФ; пацієнтам, які приймають сечогінні засоби у великих дозах, а також пацієнтам зі значними порушеннями функції нирок початкова доза препарату - 4 мг 1 р/добу БНФ; рекомендована початкова доза при СН - 4 мг 1 р/добу; підвищення дози до 32 мг 1 р/добу БНФ або до максимально переносимої дози проводиться шляхом її подвоєння з інтервалом не менше 2 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, запаморочення, слабкість, біль у спині; респіраторні інфекції, помірне зниження рівня Hb; підвищення рівня креатиніну, сечовини і калію в сироватці крові; зниження рівня натрію; при СН - артеріальна гіпотензія, порушення функції нирок, гіперкаліємія, лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз, нудота, біль у спині, артралгія, міальгія, ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж, підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; важкі порушення функції печінки, нирок; вагітність і лактація.
Форми випуску ЛЗ:табл. по 4 мг, по 8 мг, по 16 мг, по 32 мг.
Торгова назва:
| I. КАСАРК, ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна |
| II. АЙРА-САНОВЕЛЬ, Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина |
| АТАКАНД, АстраЗенека АБ, Швеція |
| КАНДЕСАР, Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія |
| ХІЗАРТ-8, ХІЗАРТ-16, ХІЗАРТ-32, Сінмедик Лабораторіз, Індія |
· Лозартан (Losartan)
Фармакотерапевтична група:С09СА01 – Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину II
Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна дія; не пригнічує кіназу II - фермент, що руйнує брадикінін; зменшує післянавантаження, знижує системний АТ і тиск у малому колі кровообігу; у хворих на АГ не лише знижує АТ і зменшує гіпертрофію міокарда, а й чинить інші важливі сприятливі ефекти; після внутрішнього прийому швидко всмоктується ШКТ; біодоступність становить приблизно 33 %.
Показання для застосування ЛЗ:АГ і гіпертрофія лівого шлуночка з метою зменшення ризику ускладнень і смертності внаслідок серцево-судинних порушень БНФ; ЦД II типу з протеїнурією, для сповільнення прогресування ураження нирок, а також для зменшення протеїнурії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їди, 1 р/добу; при АГ середня добова доза становить 50 мг БНФ; максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку лікування; при необхідності добова доза може бути збільшена до 100 мг БНФ (за 1 або 2 прийоми); пацієнтам, які отримують діуретики, початкову дозу потрібно знизити до 25 мг/добу; хворим з порушенням функції печінки потрібно призначати нижчі дози препарату; пацієнтам похилого віку, а також з порушенням функції нирок (у т.ч.тим, які знаходяться на діалізі) немає потреби проводити корекцію початкової дози; початкова доза при СН 12,5 мг 1 р/добу; дозу збільшують в половину кожні сім днів (тобто 12,5 мг/добу; 25 мг/добу; 50 мг/добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг/добу. БНФ
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:пропасниця, запаморочення, ортостатичні реакції залежно від дози препарату, гіперкаліємія (калій сироватки більше 5.5 мекв/л), підвищення рівня АЛТ, анемія, незначне підвищення рівня сечової кислоти, ангіоневротичний набряк, анорексія, сухість у роті, діарея, депресія, сонливість, мігрень, свербіж, дерматит, сухість шкіри, порушення функції нирок, міалгії, зміна смакових відчуттів.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; вагітність, період годування груддю; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 12,5 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 12,5 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг.
Торгова назва:
| I. КЛОСАРТ®, КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД./ТОВ "КУСУМ ФАРМ", м. Суми, Індія/Україна |
| ЛОЗАРТІН, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна |
| II. АНГІЗАР, Мікро Лабс Лімітед, Індія |
| ГІПЕРЗАР-25, ГІПЕРЗАР-50, Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія |
| КАРДОМІН-САНОВЕЛЬ, Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина |
| КОЗААР, КОЗААР®, Мерк Шарп і Доум Б.В., Нідерланди |
| КСАРТАН, ТОВ "Адамед", Польща |
| ЛОЗАП, АТ "Зентіва", Словацька Республіка |
| ЛОЗАРТАН САНДОЗ, Лек фармацевтична компанія д.д., Словенія, підприємство компанії Сандоз, Словенія |
| ЛОРІСТА®, КРКА, д.д., Ново место, Словенія |
| ЛОСАКАР 25, ЛОСАКАР 50, Каділа Хелткер Лтд., Індія |
| ЛОСАР®, Юнікем Лабораторіз Лтд., Індія |
| ПРЕСАРТАН-25, ПРЕСАРТАН®-25. Іпка Лабораторіз Лімітед, Індія |
| ПРЕСАРТАН-50, ПРЕСАРТАН®-50, Іпка Лабораторіз Лімітед, Індія |
| ПУЛЬСАР, Біофарм Лтд, Польща |
| СЕНТОР, ВАТ "Гедеон Ріхтер"/Гродзиський фармацевтичний завод "Польфа" Cп. з о. о., Угорщина/Польща |
· Олмесартан (Olmesartan)
Фармакотерапевтична група:С09СА08 - блокатори рецепторів ангіотензину ІІ.
Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна дія; гальмує дію ангіотензину ІІ незалежно від джерела і шляху синтезу ангіотензину ІІ; селективний антагонізм рецепторів АТ1 ангіотензину ІІ призводить до збільшення в плазмі реніну та концентрацій ангіотензину І і ангіотензину ІІ, а також до деякого зменшення концентрації альдостерону в плазмі; при АГ викликає дозозалежне, тривале зниження АТ; немає доказів щодо гіпотензії після прийому першої дози, тахіфілаксії під час тривалого лікування і с-му відміни; прийом препарату 1 р/добу забезпечує ефективне і м’яке зниження АТ протягом 24 год; максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 8 тижнів від початку терапії, хоч значний ефект зниження АТ спостерігається вже через 2 тижні лікування; швидко перетворюється в фармакологічно активний метаболіт олмесартан під дією естераз у слизовій оболонці кишечнику і в портальній крові під час абсорбції з ШКТ; в плазмі чи в продуктах виділення олмесартану медоксоміл, що не розпався, або незмінений боковий ланцюг медоксомільної групи не виявлялись.
Показання для застосування ЛЗ:есенціальна гіпертензія БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендована початкова доза – 10 мг 1 р/добу; якщо зменшення АТ недостатнє, дозу збільшують до оптимальної добової дози – 20 мг, МДД – 40 мг БНФ; можна комбінувати з гідрохлоротіазидом; максимальний антигіпертензивний ефект досягається ч/з 8 тижнів від початку терапії, хоча значний ефект зниження АТ спостерігається вже ч/з 2 тижні лікування.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гіпотензія, стенокардія, тромбоцитопенія, запаморочення, головний біль, бронхіт, фарингіт, риніт, кашель, діарея, диспепсія, гастроентерит, абдомінальний біль, нудота, блювання, свербіж, екзантема, висип, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, набряк обличчя, кропив’янка, артрит, біль у спині, скелетний біль, судоми м’язів, міальгія, гематурія, інфекція сечових шляхів, г. ниркова недостатність, біль у грудній клітці, грипоподібні симптоми, периферичний набряк, астенічний с-м (втомлюваність, сонливість, загальне нездужання), збільшення креатин-фосфокінази, гіпер-тригліцеридемія, гіперурикемія, гіперкаліємія, збільшення креатиніну і сечовини крові, підвищення ферментів печінки.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до діючої речовини або до одного з компонентів препарату, вагітність, період годування груддю, обструкція жовчовивідних шляхів, вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.
Торгова назва:
| II. КАРДОСАЛ® 10 МГ, КАРДОСАЛ® 20 МГ, КАРДОСАЛ® 40 МГ, Даічі Санкіо Юроуп ГмбХ (виробництво in bulk, кінцеве пакування, контроль та випуск серії)/БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП) (кінцеве пакування, контроль та випуск серії), Німеччина/Німеччина |
| ОЛМЕСАР 20, Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія |
· Ірбесартан (Irbesartan)
Фармакотерапевтична група:C09CA04 - антагоністи рецепторів ангіотензину II.
Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна дія; селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II; блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, що реалізуються через рецептор типу AT1, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II; специфічна антагоністична дія відносно рецепторів ангіотензину II (AT1) приводить до збільшення концентрації реніну та ангіотензину II в плазмі крові та до зниження концентрації альдостерону в плазмі; при використанні рекомендованих доз препарату концентрація іонів калію в сироватці істотно не змінюється; не пригнічує АПФ (кініназу II) – фермент; для прояву свого ефекту ірбесартан не потребує метаболічної активації; знижує АТ при мінімальній зміні ЧСС; зниження АТ при прийомі 1 р/добу має дозозалежний характер, з тенденцією до виходу на плато в дозах більше 300 мг; дози 150-300 мг при прийомі 1 р/добу знижують АТ на мінімумі дії (тобто через 24 год після прийому препарату) в положенні хворого лежачи або сидячи; максимальне зниження АТ досягається через 3-6 год після прийому препарату, гіпотензивний ефект зберігається принаймні протягом 24 год; через 24 год після прийому рекомендованих доз зниження АТ становить 50-70% у порівнянні з максимальною відповіддю діастолічного та систолічного тиску; прийом препарату в дозі 150 мг 1 р/добу дає ефект (на мінімумі дії і в середньому за 24 год), аналогічний тому, який досягається при розділенні цієї добової дози на два прийоми; антигіпертензивна дія стає помітною протягом 1-2 тижнів, а максимальний ефект досягається на 4-6-му тижні від початку лікування; гіпотензивний ефект зберігається за умови тривалого лікування; після припинення лікування АТ поступово повертається до початкової величини; с-му відміни не спостерігалося; дослідження IDNT (ірбесартан при діабетичній нефропатії) показало, що ірбесартан сповільнює прогресування ниркового ураження у пацієнтів із хр. нирковою недостатністю та вираженою протеїнурією; у підгрупах жіночої статі та чорної раси ренопротективна дія не була очевидною, хоча довірчі інтервали не виключали цього; у жінок спостерігалась підвищена частота нелетального ІМ, а у чоловіків – знижена частота нелетального ІМ в групі ірбесартану у порівнянні з терапевтичним режимом, що ґрунтувався на плацебо; у жінок, які приймали ірбесартан, відмічалась підвищена частота нелетального ІМ та інсульту у порівнянні з такою у жінок, які приймали амлодипін, тоді як частота госпіталізації з приводу СН була знижена в усієї популяції; однак коректного пояснення цих явищ у жінок знайдено не було; дослідження ІRМА 2 (вплив ірбесартану на мікроальбумінурію у гіпертензивних хворих з ЦД II типу) показало, що ірбесартан у дозі 300 мг/добу сповільнює прогресування захворювання у пацієнтів з мікроальбумінурією до вираженої протеїнурії.
Показання для застосування ЛЗ:есенціальна гіпертензія; АГ у пацієнтів із захворюванням нирок і ЦД ІІ типу у складі антигіпертензивної терапії БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:звичайна початкова та підтримуюча доза становить 150 мг 1 р/добу з їжею або натщесерце; доза 150 мг 1 р/добу звичайно забезпечує кращий 24-годинний контроль АТ, ніж у дозі 75 мг; однак може бути запропонована початкова терапія в дозі 75 мг, наприклад для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, або для пацієнтів старше 75 років БНФ; для пацієнтів, у яких АТ недостатньо регулюється дозою 150 мг 1 р/добу, доза може бути підвищена до 300 мг, або можна паралельно призначити інший гіпотензивний препарат; приєднання до терапії ірбесартаном діуретика, такого як гідрохлоротіазид, мало адитивний ефект; у хворих на гіпертонічну хворобу та ЦД (тип II) лікування необхідно починати дозою 150 мг 1 р/добу, яку потім доводять до 300 мг 1 р/добу, що є кращою підтримуючою дозою для пацієнтів із захворюванням нирок. БНФ
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запаморочення; серцево-судинна система – тахікардія, припливи, кашель, нудота, блювання, діарея, диспепсія, печія, статева дисфункція, стомлюваність, біль у грудній клітці, збільшення рівня креатинкінази плазми, яке не супроводжувалося скелетно-м’язовими проявами.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; вагітність, лактація; діти до 18 років.
Форми випуску ЛЗ:табл. по 75 мг, по 150 мг, по 300 мг.
Торгова назва:
| I. ІРБЕТАН, ВАТ "Київський вітамінний завод", м. Київ, Україна |
| II. АПРОВЕЛЬ®, Санофі Вінтроп Індастріа, Франція |
Дата добавления: 2015-09-15; просмотров: 57; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав |