Сульфаніламіди і триметоприм

Клінічне значення сульфаніламідів знизилося через ріст резистентності та витіснення їх активнішими й менш токсичними АБЗ. Найширше застосовують комбіновані препарати, які містять сульфаніламіди і триметоприм. Ко-тримоксазол складається із сульфаніламіду середньої тривалості дії сульфаметоксазолу і триметоприму, на відміну від сульфаніламідів, має бактерицидні якості. Обидва компоненти мають T_1/2 близько 12 год.

Сульфаніламіди та ко-тримоксазол добре всмоктуються із ШКТ при прийомі натще, розповсюджуються в більшість органів та тканин, проникають через гематоенцефалічний бар’єр, частково метаболізуються в печінці, виділяються, в основному, нирками. При нирковій недостатності піддаються кумуляції.

Небажані реакції сульфаніламідів: висип, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайела (найчастіше виникають при використанні препаратів довготривалої та наддовготривалої дії), кристалурія із можливим розвитком ГПН (особливо при застосуванні погано розчинникх препаратів), порушення з боку системи крові (переважно у вигляді анемії та агранулоцитозу) та ін. Триметоприм менш токсичний, ніж сульфаніламіди.

• Сульфадимідин (Sulfadimidine)

Фармакотерапевтична група:J01EB03 - атибактеріальні засоби для системного застосування .Сульфаніламіди короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія:бактеріостатична дія; активний відносно грам (+) і грам(-) коків, кишкової палички, шигел, клебсієл, холерного вібріона, збудників газової гангрени, сибірської виразки, дифтерії, чуми, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу; механізм дії пов'язаний з ПАБК і конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів.

Показання для застосування ЛЗ:стафілококових та стрептококових (у тому числі септицемія), пневмококових, менінгококових інфекціях, при гонореї, дизентерії, захворюваннях, обумовлених кишковою паличкою та іншими м/о (бешиха, пієліт, цистит та ін.), при токсоплазмозі (у поєднанні з хлоридином).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:внутрішньо дорослим призначають при стафілококових інфекціях: на перший прийом 3 - 4 г, потім по 1 г 4 р/добу, курс лікування - 3 - 6 днів; при менінгіті, пневмонії доза для першого прийому дорівнює 2 г, потім приймають через кожні 4-6 год по 1 г до зниження t°, надалі приймають у дозі 1 г через 6 - 8 год (на курс лікування 20 - 30 г); МПД для дорослих: разова - 2 г, добова – 7 г; при лікуванні дизентерії препарат призначають дорослим за схемою: 1 - 2-й дні хвороби - по 6 г на добу (по 1 г кожні 4 год), 3 - 4-й дні хвороби - по 4 г на добу (по 1 г кожні 6 год), 5 - 6-й дні - по 3 г (6 табл.) на добу (по 1 г кожні 8 год), усього на курс лікування - 25 – 30 г ; після 5 - 6 денної перерви призначають 2-й курс терапії: у 1 - 2-й дні приймають по 1 г через 4 год (вночі через 8 год) - усього по 5 г на добу; на 3 - 4-й дні - по 1 г кожні 4 год (вночі не приймають) - усього по 4 г на добу; на 5-й день - по 1 г через 4 год без прийому вночі - усього 3 г на добу; протягом 2-го курсу приймають 21 г препарату; при легкому перебігу дизентерії дозу можна зменшити до 18 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, пронос, неврит, дерматит, лейкопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, інтерстиціальний міокардит, холестаз, гепатит, порушення функцій ЦНС, порушення функції нирок (кристалурія), АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ:токсико-алергічні реакції, викликані іншими сульфаніламідами; гіперчутливість до препарату; базедова хвороба, нефроз, нефрит, захворювання крові, г. гепатити: діти віком до 3 років.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 500 мг.

Торгова назва:

I. СУЛЬФАДИМЕЗИН, ТОВ "Агрофарм", м. Київ, Україна

• Сульфаніламід (Sulfanilamide) **

Фармакотерапевтична група:J01ЕВ06 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія:бактеріостатична дія; сульфаніламід короткої дії, активний відносно патогенних стрептококів, менінго- та пневмококів, гонококів, протею, кишкової палички, шигел, холерного вібріону, клостридій, збудників сибірки, дифтерії, чуми, а також хламідій, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу; діє шляхом порушення утворення м/о так званих факторів росту - фолієвої, дегідрофолієвої кислот, інших сполук, які містять у своїй молекулі параамінобензойну кислоту (ПАБК); внаслідок схожості структур ПАБК і стрептоциду він як конкурентний антагоніст кислоти включається в метаболічний ланцюг м/о і порушує в ньому процеси синтезу нуклеїнових кислот, необхідних для розмноження м/о; крім антибактеріальної має протизапальну дію, пов’язану з властивістю обмежувати міграцію лейкоцитів, зменшувати загальну кількість мігруючих клітинних елементів і частково стимулювати синтез ГК.

Показання для застосування ЛЗ:інфекцій, спричинених чутливими до нього м/о; профілактика і лікування раневих інфекцій (рани, виразки, пролежні), опіки; лікування бешихи, ентероколітів, пієлітів, циститів, ангін та інших інфекційних захворювань.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначають внутрішньо: дорослі приймають по 0,6-1,2 г 5-6 р/добу (добова доза - 3-6 г); дітям призначають: віком до 1 року -0,05-0,1 г на прийом, від 2 до 5 років - 0,15-0,3 г, від 6 до 12 років - 0,3-0,6 г на прийом; вищі дози для дорослих внутрішньо: разова -2 г, добова -7 г; курс лікування - не більше 6-7 днів; для запобігання кристалурії препарат слід запивати великою кількістю лужної рідини для підтримання лужної реакції сечі; під час лікування не рекомендується вживати продукти, що містять сірку (яйця та ін), тіамін, а також препарати натрію та магнію сульфату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, запаморочення, головний біль, зниження настрою, розвиток ціанозу, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, тахікардія, парестезії, дерматити, пронос, холестаз, вузликовий периартеріїт, кристалурія, гематурія, г. ниркова недостатність.

Протипоказання до застосування ЛЗ:хвороби кровотворної системи, нефрози, нефрити, тиреотоксикоз, г. гепатити, індивідуальна гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 300 мг, по 500 мг.

Торгова назва:

• Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Фармакотерапевтична група:J01ED01 - атибактеріальні засоби для системного застосування. Сульфаніламід тривалої дії.

Основна фармакотерапевтична дія:протимікробна дія; ефективний відносно грам (+) (Streptococuss spp., Staph. spp., S. pneumoniae), грам (-) (Proteus spp., E. coli, Shigella dysenteriae, Klebsiella pneumoniae) бактерій; механізм дії обумовлений конкуруючим антагонізмом з параамінобензойною кислотою, пригніченням дигідроптероатсинтетази, порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів; активний відносно вірусу трахоми.

Показання для застосування ЛЗ:ангіна, гайморит, отит, пневмонія, бронхіт, запальні захворювання жовчо- та сечовивідних шляхів, бешиха, ранові інфекції, трахома, гонорея.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:приймають внутрішньо 1 р/добу після їжі; дорослим при інфекціях легкого і середнього ступеня тяжкості в перший день призначають 1–2 г, у наступні дні – 0,5–1 г відповідно; після нормалізації t° тіла препарат у підтримуючих дозах застосовують ще протягом 2–3 днів; курс лікування залежно від тяжкості захворювання становить 7 – 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, нудота, блювання, диспептичні явища, АР (кропив’янка), лейкопенія, кристалурія, гарячка.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до сульфаніламідів; виражені порушення функції нирок, печінки, вагітність, лактація; наявність в анамнезі реакцій на прийом сульфаніламідів (агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, медикаментозна гарячка, тяжкий дерматит, гепатит).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 500 мг

Торгова назва: