Парацетамол.

Групповая принадлежность:Анальгезирующее средство. Ненаркотический анальгетик. Производное анилина.

Фармакологическое действие: Ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Возможность образования метгемоглобина - маловероятна.

Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Выводится почками - 3% в неизмененном виде.

Показания: Лихорадочный синдром: ("простудные" и инфекционные заболевания); Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Дозы, формы выпуска и пути введения:ТД: внутрь – 0,2-0,4 г. ВД: внутрь – 0,5 г. ВСД: внутрь – 1,5 г. Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,2г.

Побочные эффекты: Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, пюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней.

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 мес.). С осторожностью - почечная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), беременность, период лактации; пожилой возраст, период новорожденности и грудной возраст (до 3 мес.); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови (анемия, лейкопения), печеночная недостаточность; сахарный диабет (для сиропа).