I. Самостоятельная работа. 1. Организм и лекарство. Лекарство и яд.

Контрольные вопросы

1. Организм и лекарство. Лекарство и яд.

2. Фармакология в системе медицинских и биологических наук. Ее задачи и основные направления (теоретическая, экспериментальная, клиническая). Отдельные направления развития: педиатрическая, гериатрическая, радиационная, иммунофармакология, психофармакология, фармакогенетика, хронофармакология та др.

3. История фармакологии. Роль отечественных и зарубежных учених в становлении и развитии фармакологии, как науки (Н.В.Лазарев, М.П.Николаев, М.П.Кравков, А.И.Черкес, С.В.Аничков, В.В.Закусов, А.В.Вальдман, З.В.Ермольева, Г.Е.Батрак, Я.Б.Максимович и др.). Современное развитие фармакологии в Украине.

4. Современные методы исследований в фармакологии. Пути поиска, создания и разработки новых ЛС. Доклинические и клинические исследования (фаза I-IV). Понятие о мировых стандартах, предъявляемых к созданию, испытаниям и производству лекарств — GLP (доброкачественная доклиническая практика), GCP (доброкачественная клиническая практика), GMP (доброкачественное производство). Функции Государственного фармакологического центра МЗ Украины.

5. Определение понятий фармакокинетика, фармакодинамика, фармакотоксикодинамика. Номенклатура и принципы классификации лекарственных средств. Виды фармакотерапии.

6. ФАРМАКОКИНЕТИКА лекарственных средств:

1) Пути введения и их значение для эффективной и безопасной фармакотерапии. Преимущества и недостатки каждого пути введения.

2) Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками крови, желудочно-кишечного тракта, гнойными выделениями и пр.

3) Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры: плацентарный, гематоэнцефалический и др. Депонирование лекарств.

4) Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

5) Понятие об элиминации и экскреции лекарств. Пути выведения лекарств из организма. Факторы, определяющие выведение.

6) Понятия об основных фармакокинетических параметрах (константа скорости абсорбции, период полуабсорбции, время достижения максимальной концентрации, период полувыведения, стационарная концентрация, общий и почечный клиренс, константа скорости элиминации и экскреции). Возрастные особенности фармакокинетики (у детей первых лет жизни, лиц пожилого возраста).

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Часть дозы, которая достигает системного кровотока в неизмененном виде, называется:

A. Терапевтическая доза

B. Максимальная концентрация

C. Оптимальная доза

D. Биодоступность

E. Клиренс

2. Какие из перечисленных способов введения лекарств не относятся к энтеральным?

A. Вагинальный

B. Ректальный

C. Сублингвальный

D. Трансбуккальный

E. Трансдермальный

3. Какой из указанных параметров является обязательным условием быстрого проникновения лекарственного вещества через гематоэнцефалический барьер?

A. Длительный период полувыведения

B. Высокая гидрофильность

C. Стойкая связь с белками

D. Ионизированное состояние

E. Высокая липофильность

4. Что отображает такой фармакокинетический параметр как общий клиренс лекарственного средства (Cl)?

A. Условный объем плазмы крови, который освобождается от препарата за единицу времени

B. Промежуток времени, за которое концентрация препарата в плазме крови уменьшается на 50 %

C. Время полного выведения препарата из организма

D. Скорость исчезновения препарата из организма путем биотрансформации и выведения

E. Время поступления препарата из места введения в системный кровоток при внесосудистом введении

5. Что отображает период полувыведения лекарства (Т_1/2)?

A. Время, необходимое для всасывания 1/2 дозы препарата из места введения в кровь

B. Время, за которое концентрация препарата в плазме крови уменьшается на 50 %

C. Время полного выведения препарата из организма

D. Соотношение между скоростью выведения препарата и его концентрацией в плазме крови

E. Скорость выведения препарата через почки