Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника



Классификация противопаркинсонических средств




Читайте также:
  1. B. Медленно действующие противоревматоидные средства
  2. E. создания инструментальных программных средств информационных технологий
  3. I. Решение логических задач средствами алгебры логики
  4. I.2.2) Классификация юридических норм.
  5. II. Классификация документов
  6. II. Расходы и отчисления средств
  7. II. Сущность и классификация источников и методов финансирования.
  8. II.3.2) Классификация законов.
  9. II.4. Классификация нефтей и газов по их химическим и физическим свойствам
  10. IV.2.1) Понятие и классификация исков частного права.

1. Средства, стимулирующие дофаминергические синапсы

Леводопа Селегилин Амантадин Бромокриптин

2. Холиноблокаторы

Тригексифенидил

Леводопа(левовращающий изомер ДОФА) - один из наиболее эффективных противопаркинсонических препаратов. Назначают внутрь. Небольшое количество леводопы (около 1%) путем актив­ного транспорта проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС и под влиянием ДОФА-декарбоксилазы превращается в до­фамин (препарат дофамина при болезни Паркинсона неэффекти­вен, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Леводопа уменьшает брадикинезию, мышечную ригидность и в меньшей степени тремор.

Леводопа значительно улучшает качество жизни больных при болезни Паркинсона, но не замедляет развития заболевания (про­должается уменьшение количества дофаминергических нейронов в черной субстанции).

Примерно через 4—5 лет эффективность леводопы существенно снижается. В связи с нарушением способности дофаминергичес­ких нейронов депонировать дофамин после приема леводопы со­стояние больного быстро улучшается, но через 2-3 ч внезапно по­являются брадикинезия, мышечная ригидность (синдром «on-off»). Назначение леводопы в более высоких дозах устраняет брадикине­зию и ригидность, но вызывает дискинезию (непроизвольные дви­жения лица, конечностей), напоминающую дискинезию при хорее Гентингтона. Для ослабления синдрома «on-off» пробуют приме­нять препараты леводопы пролонгированного действия или ком­бинируют леводопу с другими препаратами, улучшающими дофа-минергическую передачу.

Побочные эффекты леводопы: тошнота, рвота (возбуждение D2-рецепторов триггер-зоны рвотного центра), нарушение аппетита, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, дезориентация, галлюцинации, дискинезии. Кроме того, возможны сердечные арит­мии, ортостатическая гипотензия, которые связаны с действием дофамина, образуемого из леводопы на периферии (дофамин стимули­рует β 1-адренорецепторы сердца, а за счет стимуляции D1-рецепторов расширяет кровеносные сосуды). Для уменьшения этих побочных эффектов леводопу применяют вместе с ингибиторами ДОФА-де­карбоксилазы, которые не проникают в ЦНС, — карбидопой или бенсеразидом. При этом уменьшается превращение леводопы в до­фамин на периферии и большее количество леводопы поступает в ЦНС, что позволяет снизить терапевтическую дозу леводопы.



Комбинированные препараты леводопы с карбидопой — наком,а с бенсеразидом — мадопарназначают 2 раза в день. Побочные эффекты: постуральная гипотензия, тахикардия, аритмии, дезори­ентация, депрессия, галлюцинации. Противопоказаны при закры-тоугольной глаукоме.

Инактивацию леводопы на периферии уменьшает энтакапон,ко­торый ингибирует КОМТ и таким образом препятствует О-метилированию леводопы.

Селегилин(депренил) ингибирует МАО-В, которая в окончани­ях дофаминергических волокон инактивирует дофамин; в резуль­тате выделение дофамина увеличивается. Селегилин увеличивает эффективность и длительность действия леводопы.

Амантадин(мидантан) способствует высвобождению дофамина из окончаний дофаминергических волокон, а также препятствует стимулирующему влиянию глутаминовой кислоты на холинерги-ческие нейроны neostriatum (блокирует NMDA-рецепторы).

Бромокриптин(парлодел) стимулирует дофаминовые D2-рецепторы.

Из других агонистов D2-рецепторов при болезни Паркинсона применяют лизурид, перголид.

Из холиноблокаторов при болезни Паркинсона и паркинсониз­ме применяют тригексифенидил(циклодол), бипериден,которые блокируют М-холинорецепторы neostriatum и препятствуют стиму­лирующему влиянию холинергических нейронов. Рекомендуют боль­ным с преобладанием тремора.




Дата добавления: 2014-11-13; просмотров: 12; Нарушение авторских прав







lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2021 год. (0.007 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты