Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника



Препараты нитроглицерина




Читайте также:
  1. А) ЭСТРОГЕННЫЕ И АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  2. Аспирин и другие тромбоцитарно-активные препараты
  3. Б) ГЕСТАГЕННЫЕ И АНТИГЕСТЛГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  4. Биологические препараты.
  5. Ганглиоблокаторы. Препараты. Механизм действия. Применение, побочные эффекты.
  6. Гормонопрепараты гипофиза
  7. Гормонопрепараты паратгормона паращитовидных желез
  8. Группа II (препараты средней эффективности)
  9. Диуретики. Классификация. Механизм действия. Применение, побочные эффекты. Комбинированные препараты.
  10. Другие антигипертензивные препараты

Нитроглицерин(глицерила тринитрат) - бесцветная густая жид­кость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами. Препара­ты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, не являются взрывоопасными.

Препараты нитроглицерина высокоэффективны при любых фор­мах стенокардии.

Для купирования приступов стенокардии применяют:

1) капсулы с 1% масляным раствором нитроглицерина (содер­жат 0,0005 или 0,001 г нитроглицерина);

2) таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;

3) дозированный спрей (1 доза — 0,0004 г нитроглицерина);

4) 1% спиртовой раствор нитроглицерина (по 1-2 капли на ку­сочке сахара).

Указанные препараты применяют сублингвалъно. Нитроглицерин быстро всасывается через слизистую оболочку ротовой области и оказывает резорбтивное действие, которое развивается через 1—2 мин и продолжается около 30 мин.

При приеме внутрь эти препараты неэффективны, так как био­доступность нитроглицерина крайне низкая.

Препараты нитроглицерина для купирования приступов стено­кардии следует принимать в положении «сидя» (в положении «стоя» нитроглицерин может вызывать головокружение, ортостатическую гипотензию; в положении «лежа» препараты менее эффективны).

Для предупреждения приступов стенокардии применяют таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина, в частности, таблет­ки «Сустак-форте», «Нитронг» (содержат соответственно 0,0064 г и 0,0065 г нитроглицерина) и др. Эти таблетки принимают внутрь; нит­роглицерин постепенно выделяется из таблеток; действие нитрогли­церина начинается через 10 мин и продолжается в среднем 6 ч.

Кроме того, применяют трансдермальную терапевтическую сис­тему (ТТС) с нитроглицерином — специальный пластырь площадью 10, 20 см2, который наклеивают на здоровый участок кожи (обычно в области сердца); 1 см2 пластыря выделяет в сутки 0,0005 г нитроглицерина, который всасывается через кожу и начинает дей­ствовать в среднем через 30 мин. Через 8—12 ч действие нитрогли­церина прекращается, так как развивается привыкание к нитро­глицерину; пластырь удаляют. Применение нового пластыря возможно через 12 ч.

Реже применяют дозированную 2% мазь нитроглицерина, кото­рую наносят на здоровую поверхность кожи. Действие нитроглице­рина начинается через 30—40 мин и продолжается 4—6 ч.



Для купирования и профилактики приступов стенокардии исполь­зуют полимерные пластинки, содержащие 0,001 г или 0,002 г нитро­глицерина (в частности, препарат тринитролонг). Такую пластинку больной приклеивает к десне; действие начинается через 2 мин и продолжается около 4 ч.

Для внутривенного капельного введения выпускают растворы нит­роглицерина в ампулах. Внутривенно нитроглицерин вводят при тяжелых приступах стенокардии, остром инфаркте миокарда, ост­рой сердечной недостаточности.

Механизм действия. Нитроглицерин — спазмолитик миотроп-ного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.

Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его со­судорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет веноз­ные сосуды и в меньшей степени - артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии кото­рых из нитроглицерина высвобождается NO).

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых фермен­тов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиально-му релаксирующему фактору. NO взаимодействует с тиоловыми со­единениями (в частности, с глутатионом) и образует нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота.



NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фос-форилированию фосфоламбана (белок в мембране саркоплазмати-ческого ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижа­ется и уменьшается его угнетающее влияние на Са2+-АТФазу, которая способствует переходу ионов Са2+ из цитоплазмы в саркоплазмати-ческий ретикулум. При снижении концентрации Са2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает расслабление гладких мышц, со­суды расширяются (рис. 41).

Антиангинальное действие нитроглицерина объясняют следую­щим образом (рис. 42).

1. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и снижает веноз-|»ое давление — снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). Вследствие этого снижается рабо­та сердца, снижается потребность сердца в кислороде. Так как при уменьшении кровенаполнения камер сердца снижается напряжен­ность его стенок, уменьшается экстравазальная компрессия коро­нарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.

2. Нитроглицерин расширяет артериальные сосуды и снижает артериальное давление - снижается постнагрузка на сердце, сни­жается работа сердца, снижается потребность сердца в кислороде.

Снижение артериального давления полезно лишь до определен­ной степени, потому что при снижении артериального давления уменьшается поступление крови в коронарные сосуды.

3. Нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и улуч­шает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кис­лорода). В частности, расширяются коллатеральные сосуды, кото­рые соединяют крупные субэпикардиальные артерии с артериями субэндокарда. Общий коронарный кровоток (на 90% определяется просветом мелких коронарных сосудов) при этом мало меняется. Происходит перераспределение коронарной крови в пользу ише-мизированного участка.

Помимо стенокардии, нитроглицерин применяют (вводят внут­ривенно) при остром инфаркте миокарда, при острой сердечной недостаточности.

Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорас­ширяющим действием. Так, при приеме нитроглицерина под язык возможны гиперемия лица, шеи, ощущение жара. Из-за расшире­ния и пульсации сосудов головного мозга может возникнуть пуль­сирующая головная боль, иногда очень сильная. Препарат нельзя применять при повышении внутричерепного давления.

Снижение артериального давления может сопровождаться тахикар­дией, головокружением, шумом в ушах; возможна ортостатическая гипотензия. При передозировке нитроглицерина возможны сосудис­тый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок.


Дата добавления: 2014-11-13; просмотров: 11; Нарушение авторских прав





lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2020 год. (0.007 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты