ВЫСВОБОЖДЕНИЕ В СИНАПТИЧЕСКУЮ ЩЕЛЬ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С РЕЦЕПТОРОМ

РЕЦЕПТОР:

Алквист в 1948 г.Предположил, что КА действуют на два типа рецепторов.

Сейчас: a1, a2, b1, b2, в3 подтипы

Локализация:постсинаптическая мембрана, пресинаптическая мембрана, вне синапсов.

ИНАКТИВАЦИЯ МЕДИАТОРА

Большая часть подвергается обратному захвату (80%).

Инактивацииподвергается 20%.

Окислительное дезаминирование с помощью фермента митохондрий (МАО) 5%

Метилирование (КОМТ).встроен в постсинаптические мембраны 15%.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ Адренолитики и Адреномиметики

Действуют непосредственно на адренорецепторы.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА КОСВЕННОГО ДЕЙСТВИЯ=СИМПАТЕРГИЧЕСКИЕ

Симпатолитики и Симпатомиметики

Влияют на высвобождение или депонирование медиатора.

Внесинаптические рецепторы

на мембранах эффекторных клеток

в сосудах - в неиннервируемом внутреннем слое.

Возбуждаются циркулирующим в крови адреналином.

АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ-.

A1 (постсинаптическая мембрана) окончания постганглионарных симпатических волокон

в гладких мышцах сосудов бронхов, матки, в радиальной мышце радужки, в сфинктерах желудка, кишечника, мочевого пузыря.

В печени (мало) 82 пресинаптическая мембрана нервных окончаний

внесинаптические

в гладких мышцах некоторых сосудов, на тромбоцитах

a1 и a2 в ЦНС (гипоталамус, ретикулярная формация, продолговатый, спинной мозг).

БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ:

B1 (постсинаптическая мембрана) окончания постганглионарных симпатических волокон в сердце

юкстагломерулярный аппарат почки эпителий цилиарного тела глаза

В2 внесинаптические

гладкие мышцы бронхов матки, сосудов (коронарных, скелетных мышц) кишечника печень

жировые клетки (вз) на тромбоцитах

b1 пресинаптические

пресинаптическая мембрана нервных окончаний

bi и В2 ЦНС преимущественно в подкорковых структурах

ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ D1постсинаптические

Окончания постганглионарных симпатических волокон гладкие мышцы сосудов почек брыжейки сердца мозга

D2 пресинаптические

пресинаптическая мембрана

окончаний преганглионарных вегетативных волокон

окончаний постганглионарных симпатических волокон

D1 и D2 и другие подтипы ЦНС - в подкорковых структурах экстрапирамидной системе коре

АДРЕНОМИМЕТИКИ

А-АДРЕНОМИМЕТИКИ

ЭФФЕКТЫ

1. Сосудосуживающее действие на сосуды кожи и слизистых оболочек (в большей степени),почек

органов брюшной полости, скелетных мышц, мозга и сердца (в меньшей степени, т.к. в них преобладают в2-рецепторы расширяющие сосуды)