КАТЕГОРИИ:

Астрономия Биология География Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Риторика Социология Спорт Строительство Технология Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Описание всех препаратов см. в № 60, 61.

⇐ ПредыдущаяСтр 8 из 8

Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде:

в-Адреноблокаторы

Анаприлин

Талинолол

Метопролол

Брадикардические препараты

Алинидин

Фалипамил

3. Средства, повышаюшие доставку кислорода к миокарду:

1). Коронарорасширяющие средства миотропного:

Дипиридамол: является производным пиримидина. Основное его действие заключается в снижении сопротивления сосудов кровотоку, увеличении объемной скорости коронарного кровотока и повышении доставки кислорода. Отмеченные изменения в основном относятся к мелким резистивным сосудам миокарда. Механизм благоприятного влияния дипиридамола на кровоснабжение сердца связывают с угнетением обратного захвата аденозина (миокардом, эритроцитами) и ингибированием фермента аденозиндезамидазы. В результате в миокарде накапливаются повышенные концентрации аденозина, который, как известно, обладает выраженным коронарорасширяющим эффектом и выделяется при гипоксии миокарда. На системную гемодинамику дипиридамол влияет мало.

Применяют: при стенокардии без явлений атеросклероза коронарных сосудов.

4. Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм: Валидол

5. Кардиопротекторные препараты:

Триметазидин: оказывает прямое действие на кардиомиоциты в области ишемии и нормализующий их энергетический баланс.

Предупреждает возникающее при ишемии снижение содержания в кардиомиоцитах АТФ.

Применение: при ишемии миокарда.

Побочные эффекты: нет.

№ 60 Антиангинальные средства. Антиангинальные средства - препараты, оказывающие лечебное действие при ИБС (стенокардии). ИБС или коронарная недостаточность возникает при несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его кровоснабжением. Нарушения кровоснабжения и метаболизма миокарда являются основной причиной наиболее распространенных заболеваний сердца: ИБС и инфаркта миокарда. Средства для лечения стенокардии должны либо уменьшать работу сердца и тем самым понижать его потребность в кислороде, либо увеличивать кровоснабжение сердца. Классификация:

Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде	Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
Органические нитраты Нитроглицерин Сустак Тринитролонг Нитронг Эринит Нитросорбид Изосорбида мононитрат Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа Нифедипин Верапамил Активаторы калиевых каналов Пинацидил Никорандил Разные средства Амиодарон
в-Адреноблокаторы Анаприлин Талинолол Метопролол Брадикардические препараты Алинидин Фалипамил	Коронарорасширяюшие средства миотропного действия Дипиридамол Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм Валидол

• Средства, нормализующие нарушенный баланс между потребностью сердца в кислороде и его доставкой.

• Кардиопротекторные средства.

• Средства, препятствующие тромбообразованию.

• Гиполипидемические средства.

• Психотропные средства.

Нитроглицерин –эффективен при сублингвальном применении.

Антиангинальный эффект нитроглицерина обусловлен тремя механизмами.

1. Стимулирует образование NO в стенке сосудов.

2. Стимулирует синтез простациклина в стенке сосудов.

3. Стимулирует a₂-адренорецепторы ЦНС и увеличивает влияние коронарорасширяющих импульсов на сосудодвигательный центр.

Уменьшает проникновение ионов кальция в сосуды и кардиомициты. Снижает АД и посленагрузку на сердце. Расслабляет стенку вен и уменьшает преднагрузку на сердце. Расширяет коронарные сосуды. Уменьшает ударный объем крови, конечное диастолическое давление, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда. Уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Под влиянием нитроглицерина уменьшается венозный приток крови к сердцу, снижается давление в ПП, в системе легочной артерии, а также уменьшается периферическое сопротивление сосудов. В рез-те этого происходит разгрузка миокарда, уменьшается его напряжение по преодолению сопротивления выброса крови, снижаются его потребности в кислороде и энергетические затраты. Снижение кардиального напряжения способствует восстановлению кровотока в мелких сосудах миокарда. Наряду с уменьшением ишемии постепенно исчезает болевая импульсация от ишемизированного очага и прекращается болевой синдром.

Побочные эффекты. головная боль, головокружение, понижение АД, а при передозировке – ортостатический коллапс.

Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением.

Сустак – нитроглицерин пролонгированного действия в длительно рассасывающихся таблетках, дествует 3-4 часа.

Тринитролонг – наносится в виде полимерной пластинки на десну.

Нитронг – наиболее длительно действующий препарат нитроглицерина, эффективен в течение 7-8 часов, принимается внутрь в виде таблеток. Длительно действует так же мазь нитроглицерина (5 часов), наносимая на область сердца.

Показания. для предупреждения приступов стенокардии при хрон.коронарной недостаточности.

Средства, блокирующие кальциевые каналы:

Верапамил – Действие: блок L-кальциевых каналов вследствие чего снижается проводимостьи увеличивается эффективный рефрактерный период в синусно-предсердном и предсердно-желудочковом узлах (противоаритмическое действие). Уменьшение поступления ионов кальция в клетки миокарда приводит к уменьшению использования энергии фосфатных связей для механической работы сердца. При этом сила и частота сокращений снижаются, Соответственно уменьшается потребность сердца в кислороде. Также происходит расширение коронарных сосудов, что повышает доставку кислорода к сердцу (антиангинальный эффект).

Применение: Наджелудочковые тахиаритмии и экстрасистолии. ИБС.

Побочные эффекты: Гипотензия, усиление сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, тошнота, рвота, головокружение, аллергические реакции.

Фенигидин (нифедипин):Блокирует кальциевые каналы преимущественно в сосудах – вызывает выраженное расширение коронарных сосудов, а также снижает АД и постнагрузку. Это приводит к увеличению доставки кислорода, а также уменьшению потребности в нем.

Применение: В качестве антиангинального и гипотензивного средства. Побочные эффекты.- Рефлекторная тахикардия, отеки.

Активаторы калиевых каналов:

Пинацидил:вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. Уменьшает постнагрузку на сердце. Увеличивает ЧСС.

Побочные эффекты: отеки, головная боль, сердцебиение, тахикардия.

Применение: при вазоспастической стенокардии, при артериальной гипертензии.

При легких приступах стенокардии – валидол.

№ 61 Препараты нитроглицерина. Являются антиангигнальными средствами, применяемыми при коронарной недостаточности, стенокардии. Относятся к средствам, понижающим потребность миокарда в кислороде и улучшающим его кровоснабжение. Представители группы органических нитратов, механизмом действия - снижение пред- и постнагрузки на сердце вследствие снижения тонуса гладких мышц крупных кровеносных сосудов (вены >артерии>артериолы) т. к. они являются донаторами эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Так же нитроглицерин улучшает коронарное кровоснабжение путем расширения крупных сосудов и улучшения коллатерального кровообращения, блокирует центральные звенья рефлексов, сужающих сосуды. Препараты нитроглицерина можно разделить на 2 группы: 1. Кратковременно действующие препараты (нитроглицерин). 2. Препараты длительного действия. Нитроглицерин –эффективен при сублингвальном применении. Антиангинальный эффект нитроглицерина обусловлен тремя механизмами. 3. Стимулирует образование NO в стенке сосудов. 4. Стимулирует синтез простациклина в стенке сосудов. 3. Стимулирует a₂-адренорецепторы ЦНС и увеличивает влияние коронарорасширяющих импульсов на сосудодвигательный центр. Уменьшает проникновение ионов кальция в сосуды и кардиомициты. Снижает АД и посленагрузку на сердце. Расслабляет стенку вен и уменьшает преднагрузку на сердце. Расширяет коронарные сосуды. Уменьшает ударный объем крови, конечное диастолическое давление, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда. Уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Под влиянием нитроглицерина уменьшается венозный приток крови к сердцу, снижается давление в ПП, в системе легочной артерии, а также уменьшается периферическое сопротивление сосудов. В рез-те этого происходит разгрузка миокарда, уменьшается его напряжение по преодолению сопротивления выброса крови, снижаются его потребности в кислороде и энергетические затраты. Снижение кардиального напряжения способствует восстановлению кровотока в мелких сосудах миокарда. Наряду с уменьшением ишемии постепенно исчезает болевая импульсация от ишемизированного очага и прекращается болевой синдром. Побочные эффекты. головная боль, головокружение, понижение АД, а при передозировке – ортостатический коллапс. Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. Сустак – нитроглицерин пролонгированного действия в длительно рассасывающихся таблетках, дествует 3-4 часа. Тринитролонг – наносится в виде полимерной пластинки на десну. Нитронг – наиболее длительно действующий препарат нитроглицерина, эффективен в течение 7-8 часов, принимается внутрь в виде таблеток. Длительно действует так же мазь нитроглицерина (5 часов), наносимая на область сердца. Показания. для предупреждения приступов стенокардии при хрон.коронарной недостаточности. Нитросорбид - Антиангинальный эффект связан с экстракардиальным влиянием. Причина устранения приступа стенокардии - снижение нитросорбидом венозного, а также АД, снижение венозного возврата, уменьшение сопротивления току крови и в итоге – понижение пред- и постнагрузки на сердце. В свою очередь это ведёт к уменьшению работы сердца и его потребности в кислороде. В этих условиях имеющийся уровень кровоснабжения и оксигенации становится вполне адекватным и состояние гипоксии устраняется. При приёме внутрь действие нитросорбида наступает примерно через 30 минут и продолжается 1-4 часа. Является спазмолитиком миотропного действия, уменьшает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает содержание цАМФ и в тромбоцитах, что уменьшает их агрегацию. Расширяет сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки. Побочные эффекты: рефлекторная тахикардия, головная боль, головокружение.

№ 62 Основные группы средств, применяемых при инфаркте миокарда. При инфаркте миокарда, особенно если он осложнен кардиогенным шоком, используется целый комплекс лечебных средств. Для устранения болевого синдрома назначают опиоидные анальгетики (фентанил. морфин, промедол) и средство для наркоза азота закись. Хороший обезболивающий эффект дает нейролептанальгезия (таламонал). В связи с тем что при инфаркте миокарда, как правило, возникают аритмии, широкое применение при этой патологии получили противоаритмические средства (например, лидокаин). Для восстановления нарушенной гемодинамики при соответствующих показаниях используют сердечные гликозиды (строфантин), вазопрессорные средства (норадреналин, мезатон). При спазме артериол и ишемии тканей могут быть полезны а-адреноб-локаторы (фентоламин, аминазин в небольших дозах). Для профилактики тромбообразования целесообразно применение антикоагулянтов (гепарина) и антиагрегантов. При наличии свежего тромба вводят фибринолитические средства (стрептокиназу). Кроме того, используют целый ряд симптоматических средств, корректоры кислотно-основного состояния. плазмозаменители.

№ 63 Гипотензивные средства. Гипотензивные средства снижают системное артериальное давление. Применяют их главным образом при артериальной гипертензии. Уровень артериального давления зависит от многих факторов: работы сердца, тонуса периферических сосудов и их эластичности, объема, электролитного состава и вязкости циркулирующей крови. Все это находится под нейрогуморальным контролем. Действие гипотензивных средств может быть направлено на разные звенья физиологической системы регуляции артериального давления. Важную роль играют нейротропные вещества, которые уменьшают вазоконстрикторные и кардиостимулирующие адренергические влияния. Они могут действовать как на вазомоторные центры, так и на периферические отделы адренергической (симпатической) иннервации - ганглии, окончания постганглионарных волокон и адренорецепторы, что приводит к расширению кровеносных сосудов и уменьшению работы сердца. Возможность устранения прессорного действия эндогенных веществ (катехоламинов, ангиотензина II). Сопротивление периферических сосудов удается понизить путем прямого воздействия на их гладкие мышцы. Одним из возможных путей снижения артериального давления являются также уменьшение объема циркулирующей крови и изменение ее электролитного состава. 1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства) /. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин 2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний 3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики) Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) A. а-Адреноблокаторы а) Блокирующие пост- и пресинаптические а-адренорецепторы Фентоламин Тропафен б) Блокирующие постсинаптические а-адренорецепторы Празозин Б. в-Адреноблокаторы а) Блокирующие в1и в2-адренорецепторы Анаприлин б) Блокирующие преимущественно в1-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол B. в-, а-Адреноблокаторы Лабеталол II. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему /. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращаю-щего фермента) Каптоприл Эналаприл 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов Лозартан III. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотроп-ные средства) /. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы кальциевых каналов: Фенигидин; Дилтиазем б) Активаторы калиевых каналов Миноксидил; Диазоксид 2. Донаторы окиси азота (N0) Натрия нитропруссид 3. Разные препараты Апрессин Дибазол Магния сульфат IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон	№ 64 Основные принципы действия веществ, влияющих на мозговое кровообращение. Одним из основных принципов профилактики и терапии недостаточности мозгового кровообращения является расширение сосудов мозга. Для получения такого эффекта нередко используют сосудорасширяющие вещества, которые снижают тонус периферических сосудов. Другой принцип лечения сосудистой патологии мозга заключается в повышении устойчивости нервных клеток к ишемии (гипоксии), т.е. речь идет о препаратах с нейропротекторным действием. Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии, могут быть представлены следующими группами. 1. Средства, влияющие на агрегацию и свертываемость крови Антиагреганты: Кислота ацетилсалициловая Тиклопидин Антикоагулянты: Гепарин, низкомолекулярные гепарины; варфарин; синкумар; фенилин 2. Средства, повышающие мозговой кровоток Блокаторы кальциевых каналов L-типа: нимодипин, циннаризин, флунаризин Производные алкалоидов растения барвинка: винпоцетин (кавинтон) Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат ГАМК и ее производные: аминалон, пикамилон Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин Алкалоид опия изохинолинового ряда: папаверина гидрохлорид К блокаторам кальциевых каналов L-типа с преимущественным влиянием на мозговое кровообращение относится нимодипин. Снижает тонус артериол мозга. Увеличивает оксигенацию тканей мозга. Применяется после перенесенной острой ишемии мозга, при субарахноидальном кровоизлиянии, хронической ишемии мозга. Улучшает деятельность мозга у пожилых людей. Из неблагоприятных эффектов может вызывать головную боль, диспепсические расстройства, при внутривенном введении — гипотензию. Широко используется при ишемии мозга производное алкалоидов растения барвинка, винпоцетин (кавинтон). Он является полусинтетическим производным алкалоида девинкана. Оказывает спазмолитическое действие. Расширяет преимущественно сосуды мозга. Механизм благоприятного влияния винпоцетина на мозговое кровообращение окончательно не выяснен. Кроме того, винпоцетин нормализует обмен веществ в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Снижает патологически повышенную вязкость крови. В итоге улучшается микроциркуляция. Ницерголин сочетает в себе структуры алкалоидов спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает а-адреноблокирующей и спазмолитической активностью. Расширяет мозговые и периферические сосуды. Используют его при нарушениях мозгового кровообращения, при мигрени, расстройствах периферической гемодинамики, при ишемии зрительного нерва. Возможные побочные эффекты: гипотензия, головокружение, покраснение кожных покровов, зуд, диспепсические расстройства. При ишемии головного мозга находят также применение производные никотиновой кислоты. Для последней характерно выраженное миотропное сосудорасширяющее действие на все периферические сосуды и сосуды мозга. Однако никотиновая кислота вызывает многие неблагоприятные эффекты. поэтому для устранения спазма периферических и мозговых сосудов предпочитают пользоваться ее производными, более безопасными в отношении побочных эффектов. Одним из них является ксантинола никотинат. Он улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Пентоксифиллин оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает эластичность оболочки эритроцитов, улучшает микроциркуляцию. Сосудорасширяющий эффект, по-видимому, связан с блоком аденозиновых рецепторов. Кроме того, препарат ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание в тромбоцитах цАМФ. Второй принцип: создание нейропротекторных препаратов, повышающих устойчивость нейронов у гипоксии. Повреждение нейронов при ишемии мозга обусловлено многими причинами: нарушением метаболизма, развитием ацидоза, изменением в высвобождении медиаторов, быстрым вхождением избыточных количеств ионов кальция в клетки, выделением свободных радикалов, протеолизом. К веществам, которые подавляют метаболизм и повышают устойчивость мозговой ткани к гипоксии, относятся барбитураты. Натрия оксибутират - обладает антигипоксической активностью. Привлекают внимание и вещества, которые блокируют эффекты возбуждающих аминокислот – дозицилпин. При ишемических нарушениях мозгового кровообращения применяют также комбинированный препарат инстенон. Он улучшает мозговое кровообращение, стимулирует ЦНС, активирует обмен веществ в нервной ткани при ее ишемии.	№ 65 Нейротропные гипотензивные средства. При лечении гипертонической болезни используют вещества с успокаивающим действием. Это могут быть анксиолитики или снотворные наркотического типа. 1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства) /. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин 2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний 3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики) Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) A. а-Адреноблокаторы а) Блокирующие пост- и пресинаптические а-адренорецепторы Фентоламин Тропафен б) Блокирующие постсинаптические а-адренорецепторы Празозин Б. в-Адреноблокаторы а) Блокирующие в1и в2-адренорецепторы Анаприлин б) Блокирующие преимущественно в1-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол B. в-, а-Адреноблокаторы Лабеталол Клофелин. Его гипотензивное действие связано со стимулирующими влияниями на постсинаптические α₂-адренорецепторы и имидазолиновые I₁-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга, что приводит 1 - к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации. 2 – к активации нейронов центров блуждающих нервов 3 – к снижению продукции ренина Результатом является уменьшение тонуса гладких мышц сосудов и уменьшение работы сердца – АД снижается! Применяют при гипертонич. болезни и гипертензивных кризах. Метилдофа превращается в α-метил-норадреналин, который стимулирует только постсинаптические α₂-адренорецепторы в ЦНС – далее см. клофелин. Моксонидин является агонистом имидазолиновых I₁-рецепторов. Его гипотензивное действие связано со стимулирующими влияниями на постсинаптические имидазолиновые I₁-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга, что приводит – далее см. клофелин. (уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается продукция ренина и соответственно понижается АД). Преимуществом моксонидина является отсутствие у него седативного эффекта. Моксонидин не действует на α₂-адренорецепторы, с активацией которых при применении клофелина и метилдофы связывают выраженный седативный эффект. Ганглиоблокаторы (пентамин, бензогексоний): механизм гипотензивного действия. В рез-те угнетения симпатических ганглиев происходит расширение сосудов (вен и артерий), уменьшается пред- и постнагрузка. Давление снижается. Кроме того, блокируются н-холинорецепторы хромафинных клеток мозгового слоя надпочечников, в результате уменьшается секреция адреналина и норадреналина в кровь. Это тоже способствует снижению давления. Бензогексоний обладает более продолжительным эффектом(3-4ч.),чем гигроний(10-20мин.), соответственно гигроний лучше использовать для управляемой гипотензии. Резерпин: Фармакологические эффекты: -нарушение передачи возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон: - гипотензивный эффект; - седативный эффект; - слабое антипсихотическое действие; - снотворный эффект; - усиливает действие снотворных и средств для наркоза; - угнетает дыхание; - снижает температуру тела; Механизм гипотензивного действия - нарушение процесса депонирования норадреналина в везикулах, следствием чего является снижение содержания НА в варикозных утолщениях, что приводит к блоку эфферентных импульсов на уровне периферических адренергических окончаний. Это ведёт к снижению работы сердца и тонуса периферических сосудов; Применение - при лечении артериальной гипертензии; Побочные эффекты - в основном связаны с угнетением резерпином адренергической иннервации , приводящей к преобладанию холинергических эффектов: брадикардия; повышение секреторной и двигательной активности ЖКТ; миоз; сонливость; общая слабость;депрессивные состояния (при длительном применении); экстрапирамидные расстройства; Гипотензивный:обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Празозин: Фармакологические эффекты - гипотензивный эффект; Механизм гипотензивного действия - связан с блоком, преимущественно, постсинаптических альфа1- адренорецепторов, благодаря чему функционируют пресинаптические альфа2- адренорецепторы и сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения НА не происходит; происходит снижение тонуса резистивных сосудов, уменьшение венозного возврата и , следовательно, работы сердца; Применение:- артериальная гипертензия Побочные эффекты - головная боль;сердцебиение;сонливость; ортостатическая гипотензия; головокружение; задержка в тканях воды; ССС:снижение АД за счет расширения чревных сосудов, рефлекторная тахикардия. Лабеталол: Механизм гипотензивного действия : Блокирует альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшает общее периферическое сопротивления, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает продукцию ренина Применение: При гипертонической болезни Побочные эффекты: Головокружение, ортостатическая гипотензия Гипотензивный эффект:блокада α₁-а/р чревных сосудов ® расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β₁-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангинальныйобусловлен блокадой β₁-а/р сердца.

№ 66 Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему /. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращаю-щего фермента) Каптоприл Эналаприл 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов Лозартан Продукцию ренина можно уменьшить, понижая тонус адренергической иннервации. За счет снижения центрального симпатического тонуса (клофелин, метилдофа), так и путем блокады передачи импульсов на уровне пресинаптических окончаний (октадин, резерпин) и в1-адренорецепторов (анаприлин). Снижение продукции ренина наблюдается при угнетении синтеза простагландинов, которые стимулируют образование и высвобождение ренина. Такой эффект у нестеройдных противовоспалительных средств. Препараты, которые оказывают прямое ингибирующее действие на ренин (эналкирен), снижая его активность. Большой интерес представляют препараты, ингибирующие ангиотензинпрев-рашающий фермент. Последний является пептидилдипептидгидролазой. Образуется в эндотелии сосудов, в легких, почках и других периферических тканях. Этот фермент способствует превращению ангиотензина I в высокоактивный ангиотензин II. Первым непептидным ингибитором ангиотензинпреврашаюшего фермента был каптоприл (капотен). Он обладает высоким сродством к ангиотензинпревращающему ферменту, намного превышающим таковое для ангиотензина I. На центральную и вегетативную нервную систему каптоприл не влияет. Основное его действие связано с уменьшением образования ангиотензина II. Это проявляется меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников, а также уменьшением стимулирующего влияния на симпатическую иннервацию. При этом тонус резистивных сосудов снижается. Может наблюдаться и некоторое расширение вен. Снижение общего периферического сопротивления. Главный эффект – ингибирование синтеза ангиотензина II. Применяют каптоприл при артериальной гипертензии. Он особенно эффективен при повышенном содержании ренина, при застойной сердечной недостаточности. Побочные эффекты: аллергические реакции, нарушение вкусового ощущения, тахикардия, протеинурия Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: Эналаприла малеат является пролекарством. В печени из него образуется метаболит эналаприлат. Он активнее каптоприла и действует продолжительнее - более 24 ч. Побочные эффекты аналогичны таковым для каптоприла, но отмечаются реже. Лизиноприл (диротон) по активности незначительно превосходит эналаприлат. Из побочных эффектов наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, кашель, диарея, ангионевротический отек. Фозиноприл (моноприл) аналогично эналаприлу является пролекарством. Всасывается из пищеварительного тракта медленно и не полностью. Выделяются фозиноприл и его метаболиты не только почками, но и желчью, что представляет интерес в случае использования препарата у пациентов с нарушенной функцией почек. Побочные эффекты выражены мало (головокружение, головная боль). К эффективным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента относится также беназеприл (лотензин), являющийся пролекарством. В организме под влиянием печеночных эстераз превращается в активное соединение - беназеп-рилат. К длительно действующим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента относится также спираприл(квадроприл). Является пролекарством. В организме из него образуется спираприлат, который и является действующим началом препарата. Гипертензивный эффект при энтеральном введении спираприлата проявляется через 1 ч и сохраняется около 24 ч. Трандолаприл (гоптен) также является пролекарством. В печени он быстро превращается в трандолаприлат, который и обеспечивает ингибирование биосинтеза ангиотензина II. Трандолаприл - один из наиболее эффективных и длительно действующих препаратов этой группы. Благодаря высокой липофильности трандолаприлат легко проникает через тканевые барьеры. В связи с этим он активно ингибирует ангиотензинпревращающий фермент не только в эндотелии сосудов, но и в различных тканях (сердце, мозге, почках). По влиянию на ангиотензинпревращающий фермент в тканях он превосходит эналаприл в 6-10 раз и более. Гипотензивное действие препарата сохраняется до 48 ч. Конкурентным антагонистом ангиотензиновых рецепторов типа AT1 является производное имидазола лозартан (козаар). Он устраняет все эффекты ангиотензина II (вазопрессорное действие, повышение продукции альдостерона, стимуляцию адренергической иннервации). Понижает аАД благодаря уменьшению общего периферического сопротивления. Соответственно снижается постнагрузка на сердце. Препарат уменьшает содержание альдостерона в крови. Обладает диуретическим (натрийуретическим) эффектом. Применение: при артериальной гипертензии. Побочные эффекты: головная боль, аллергия. К антагонистам ангиотензина II относится также валсартан (диован), блокирующий АТ1-рецепторы. Благодаря этому он подавляет как сосудосуживающий эффект ангиотензина II, так и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона. При этом общее периферическое сопротивление сосудов снижается, пред- и постнагрузка на сердце уменьшается. ЧСС практически не изменяется. Применяется при артериальных гипертензиях и хронической сердечной недостаточности. Одним из представителей длительно действующих блокаторов ангиотензиновых АТ1-рецепторов является телмисартан (микардис). Он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, благодаря чему снижает АД.	№ 67 Гипотензивные средства, влияющие на водно-солевой обмен. Вещества, уменьшающие реабсорбцию натрия и хлора (салуретики) Дихлотиазид Триамтерен Антагонисты альдостерона: Спиронолактон 1.Средства, действующие в основном на начальную часть дистальных почечных канальцев. Дихлотиазид Циклометиазид Клопамид Оксодолин 2.Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле("петлевые" диуретики) Фуросемид Кислота этакриновая 3.Средства, действующие на конечную часть дистальных канальцев и собирательные трубки ("калиймагнийсберегающие"диуретики) Триамтерен Амилорид Спиронолактон 4.Средства, действующие на проксимальные почечные канальцы Эуфиллин 5.Средства, дейсвующин на протяжении всех почечных канальцев. Маннит I.Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев. 1.Вещества, содержащие сульфаниламидную группировку а) Тиазиды Дихлотиазид Циклометазид б)Соединения разной("нетиазидной") структуры Фуросемид Клопамид Оксодолин 2.Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты Кислота этакриновая 3.Ксантины Эуфиллин 4.Производные птеридина Триамтерен 5.Производные пиразиноилгуанидина Амилорид II.Антагонисты альдостерона Спиронолактон III.Осмотически активные диуретики Маннит Мочевина Фуросемид Угнетает функцию эпителия почечных канальцев в толстом сегменте восходящей части петли нефрона. Кроме угнетения реабсорбции ионов натрия и хлора способствует выведению калия и магния. Действие при внутривенном введении развивается через 3-4 минуты (20-30 минут при введении внутрь) и продолжается 1-2 часа (3-4 при введении внутрь. Применение Как мочегонное средство для снижения АД, при отеке легких, отеке мозга, для форсированного диуреза при отравлении химическими веществами, гиперкальциемии. Побочные эффекты Возможно развитие гипокалиемии, гипомагниемии, снижение слуха, головокружение, головные боли, аллергические реакции. Дихлотиазид: повышает выведение с мочой ионов натрия, хлора, количеств воды. Угнетает функцию эпителия почечных канальцев в начальной части дистальных канальцев. Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора а так же калия и магния. Действие развивается через 30-60 минут достигает максимума через 2 часа и продолжается 8-12 часов. Применение: в качестве диуретика, как гипотензивное средство, при глаукоме, при несахарном мочеизнурении. Побочные эффекты: Гипокалиемия, гипомагниемия, тошнота, рвота, понос, слабость, гипергликемия, аллергические реакции. Триамтерен: Блокирует натриевые каналы в собирательных трубках и дистальных канальцах. Угнетает реабсорбцию ионов натрия одновременно повышает выведение ионов хлора. Задерживает в организме калий и магний. Действие развивается через 2 часа и продолжается 6-8 часов. Применение В сочетании с мочегонными препаратами вызывающими гипокалиемию. Побочные эффекты Диспепсические явления, головная боль, головокружение, возможны гиперкалиемия, азотемия, судороги в мышцах нижних конечностей.	№ 68 Миотропные гипотензивные средства. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства) /. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы кальциевых каналов: Фенигидин; Дилтиазем б) Активаторы калиевых каналов Миноксидил; Диазоксид 2. Донаторы окиси азота (N0) Натрия нитропруссид 3. Разные препараты Апрессин Дибазол Магния сульфат ФенигидинДействие основано на блоке кальциевых каналов L- типа, снижается поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки, что приводит к снижению сосудистого тонуса и гипотензии. Натрия нитропруссид.Является донатором окиси азота (NO), которая стимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ. Это приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и снижению тонуса гладких мышц сосудов. ДиазоксидДействие основано на активации калиевых каналов. Происходит гиперполяризация мембраны гладкомышечных клеток, что снижает поступление внутрь ионов кальция и приводит к снижению сосудистого тонуса и гипотензии. Активаторы калиевых каналов Механизм действия: основан на активации калиевых каналов, которая вызывает гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток, что снижает поступление внутрь клеток ионов кальция. Происходит снижение тонуса гладких мышц сосудов и снижение АД. Миноксидил: Расширяет артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление и благодаря этому снижает артериальное давление. Хорошо всасывается из ЖКТ. Гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов. Диазоксид Влияет преимущественно на резестивные сосуды (артериолы). Угнетает работу сердца. Вводят обычно внутривенно. Длительность действия 12-18 часов Применение: При гипертонической болезни, для купирования гипертонических кризов. Побочные эффекты:гирсутизм лица, возможно развитие отеков, задержка в организме ионов натрия и воды, гипергликемия и повышение содержания в крови мочевой кислоты. Натрия нитропруссид, нитроглицерин, нитросорбид Все они являются донаторами окиси азота (NO), которая стимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ. Это приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и снижению тонуса гладких мышц сосудов Применение: 1.Антиангинальные соредства - нитроглицерин, нитросорбид; 2.Гипотензивные средства - Натрия нитропруссид 3.Используют также для лечения застойной сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда. Миотропные гипотензивные средства действуют непосредственно на гладкую мускулатуру сосудистой стенки. К этой группе относится производное имидазола дибазол. Спазмолитическое и гипотензивное действие наступает через 10-20 минут после парентерального введения и длится 2-3 часа. Используют его в основном для купирования гипертонических кризов. К дибазолу быстро (через 7-8 суток) развивается толерантность. Побочных эффектов дибазол почти не вызывает. Аналогичное действие оказывает но-шпа и папаверина гидрохлорид. При гипертонических кризах широко используют магния сульфат, гипотензивный эффект к-рого обусловлен прямым миотропным действием. Препарат угнетает вазомоторный центр, оказывает седативное и противосудорожное действие. Антагонистами ионов магния являются ионы кальция, поэтому в случаях пере дозирования магния сульфата вводят препараты кальция (кальция хлорид внутривенно). К миотропным гипотензивным средствам относится апрессин (гидралазин), к-рый применяют на ранних стадиях гипертонической болезни, в том числе при её злокачественных формах. Назначают в таблетках после еды. При длительном приеме развивается синдром, напоминающий системную красную волчанку, и другие побочные эффекты: головная боль, тахикардия, задержка жидкости, тошнота, рвота, кожная сыпь. Может провоцировать приступы стенокардии.
	№ 69 Средства, влияющие на аппетит. Средства, влияющие на аппетит: 1. Средства, стимулирующие аппетит. Применяются при пониженном аппетите. С этой целью используются горечи (настойка полыни). Вещества, содержащиеся в ней, возбуждают рецепторы оболочки полости рта и рефлекторно повышают возбудимость центра голода. Так же, к средствам, повышающим аппетит относится инсулин, некоторые психотропные средства (амитриптилин, лития карбонат), анаболические стероиды, нейротропные гипотензивные средства. 2. Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства). Применяются для лечения алиментарного ожирения. Одним из самых эффективных анорексигеннных средств является фенамин, он усиливает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина и угнетает их обратный нейрональный захват, стимулирует кору головного мозга. Является психостимулирующим средством, не используется а практике из-за возникновения физической лекарственной зависимости. Используется аналог фенамина, обладающий более избирательным анорексигенным действием – фепранон, не обладает столь выраженным адреномимиетическим действием, при его применении возможно возникновение привыкания и физической лекарственной зависимости. Так же анорексигенным действием обладают ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, хотя он применяется в качестве антидепрессанта). Сибутрамин – ингибитор обратного нейронального захвата серотонина, норадреналина и дофамина, применяется в качестве анорексигенного средства.

№ 70 Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка. Классификация: 1. Препараты для диагностики нарушений функций желез желудка: гистамин, гастрин, пентагастрин. Показания. Препараты назначаются с диагностической целью для дифференцирования функциональных нарушений от органических. 2. Препараты, усиливающие секрецию желез желудка: углекислые минеральные воды. Показания. Препараты используют при гипоацидных состояниях. 3. Средства заместительной терапии при недостаточности желез желудка: сок желудочный натуральный, пепсин, кислота хлористоводородная разведенная. Показания. Препараты используют при анацидных и гипоацидных состояниях. 4. Средства, понижающие секрецию желез: 1). Ингибиторы протонового насоса: Омепразол, Пантопразол. 2). Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: Ранитидин, Фамотодин, Циметидин. 3). Средства, блокирующие холинорецепторы: а). М-холиноблокаторы неизбирательного действия: атропина сульфат; б) Средства, блокирующие преимущественно м1-холинорецепторы: пирензепин. 4). Простагландины: Мезопростол. Показания. Препараты используют при гиперацидных состояниях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Гастрин: образуется в антральной части желудка, всасывается в кровь, поступает к железам фундальной части желудка, усиливая их секрецию. Действует избирательно на железы желудка. Гастрин и гистамин увеличивают выделение HCl и пепсиногена. Гистамин: стимулирует гистаминовые Н2-рецепторы желудка, повышает количество желудочного сока и его кислотность. Снижает АД, увеличивает проницаемость бронхов, тонизирует мыщцы. Омепразол – препарат, угнетающий функцию протонового насоса (Н⁺К⁺-АТФ-азы) париетальных клеток желудка. Механизм действия - биотрансформируется в кислой среде канальцев париетальных клеток в активный метаболит сульфенамид. Последний образует дисульфидный мостик с Н⁺К⁺-АТФ-азой и тем самым блокирует ее активность. Препарат угнетает базальную и стимулированную секрецию хлористоводородной кислоты, пепсина и проявляет гастропротективную активность. Показания: ЯБЖ, ЯБДК, рефлюкс. Побочные эффекты. Редко: диарея, тошнота, кишечные колики, слабость, головная боль. Пантопрозол: игнибитор протонового насоса. Свойства, показания к применению –см. омепразол. В качестве блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов используют: ранитидин, фамотидин, низатидин, циметидин. Ранитидин– блокатор Н₂-гистаминовых рецепторов второго поколения. Фармакодинамика. Препарат является конкурентным антагонистом гистамина в отношении Н₂-гистаминовых рецепторов. При этом снижается базальная и стимулированная секреция хлористоводородной кислоты, угнетается секреция пепсина, уменьшается объем желудочного сока, понижается образование внутреннего фактора Кастла. Показания. ЯБДК (в меньшей степени желудка), гипергастринемия, рефлюкс (пептический эзофагит), эрозивный гастрит, дуоденит. Побочные эффекты. Головная боль, утомляемость, кожная сыпь, понос или запор Фамотидин: активнее ранитидина, действует продолжительнее. Гастроцепин (пирензепин) – селективный блокатор М₁-холинорецепторов, производное бензодиазепина. Фармакодинамика. В основе механизма действия лежит блокада М₁-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка. В результате угнетается базальная секреция хлористоводородной кислоты и пепсиногена, снижается освобождение гастрина, повышается устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. Фармакокинетика: всасывается из пищеварительного канала частично. Макс. концентрация в плазме крови накапливается через 3-4 часа. Показания. ЯБЖ, ЯБДК, гиперацидные гастриты.	№ 71 Средства, применяемые при язвенной болезни. Средства, понижающие секрецию желез желудка, так как в структуре заболеваемости язвенная болезнь и гастриты - повышенная кислотность. М-холиноблокирующие и ганглиоблокирующие средства. В настоящее время селективные М₁-холиноблокаторы (гастроцепин), блокаторы Н₂ гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин) и ингибиторы протонового насоса (омепразол). Это связано с избирательностью действия этих средств и большей эффективностью лечения. Гастроцепин (пирензепин) – селективный блокатор М₁-холинорецепторов, производное бензодиазепина. Фармакокинетика. Препарат всасывается из пищеварительного канала частично. Максимальная концентрация в плазме крови накапливается через 3-4 часа. Через гематоэнцефалический и фетоплацентарный барьер не проникает. Всосавшейся препарат в неизмененном виде выделяется почками и с желчью. Фармакодинамика. В основе механизма действия лежит блокада М₁-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка. В результате угнетается базальная секреция хлористоводородной кислоты и пепсиногена, снижается освобождение гастрина, повышается устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению (гастропротекторное действие). Показания. ЯБЖ, ЯБДК, гиперацидные гастриты. Ранитидин– блокатор Н₂-гистаминовых рецепторов второго поколения. Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного канала. Его биодоступность составляет 50%. Практически не метаболизируется. Выводится почками и кишечником. Фармакодинамика. Препарат является конкурентным антагонистом гистамина в отношении Н₂-гистаминовых рецепторов. При этом снижается базальная и стимулированная секреция хлористоводородной кислоты, угнетается секреция пепсина, уменьшается объем желудочного сока, понижается образование внутреннего фактора Кастла. Показания. ЯБДК (в меньшей степени желудка), гипергастринемия, рефлюкс (пептический эзофагит), эрозивный гастрит, дуоденит. Побочные эффекты. Головная боль, утомляемость, кожная сыпь, понос или запор. Омепразол– препарат, угнетающий функцию протонового насоса (Н⁺К⁺-АТФ-азы) париетальных клеток желудка. Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного канала. Действует продолжительно. Механизм действия.Омепразол биотрансформируется в кислой среде канальцев париетальных клеток в активный метаболит сульфенамид. Последний образует дисульфидный мостик с Н⁺К⁺-АТФ-азой и тем самым блокирует ее активность. Препарат угнетает базальную и стимулированную секрецию хлористоводородной кислоты, пепсина и проявляет гастропротективную активность. Показания.ЯБЖ, ЯБДК, рефлюкс. Побочные эффекты: редко: диарея, тошнота, кишечные колики, слабость, головная боль. Гастропротекторы – группы препаратов, к-рые действуют непосредственно на слизистую желудка. Используются для сохранения структуры и основных ф-ций слизистой и ее компонентов. Предназначены для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Классификация: 1. препараты, к-рые создают механ.защиту слизистой (при язве) – сукралфат, висмута трикалия дицитрат 2. препараты, к-рые повышают защитную ф-цию слизистой и ее устойчивость в действию повреждающих факторов – карбеноксолон, мизопростол.	№ 72 Гастропротекторы. Гастропротекторы – группы препаратов, к-рые действуют непосредственно на слизистую желудка. Используются для сохранения структуры и основных ф-ций слизистой и ее компонентов. Предназначены для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Классификация: препараты, к-рые создают механ.защиту слизистой (при язве) – сукралфат, висмута трикалия дицитрат препараты, к-рые повышают защитную ф-цию слизистой и ее устойчивость в действию повреждающих факторов – карбеноксолон, мизопростол. Слизистый барьер включает по меньшей мере четыре цитозащитных фактора: слизистый слой, поддерживающий градиент pH между полостью желудка и поверхностью клетки, что предотвращает обратную диффузию водородных ионов и пепсина, обеспечивая их однонаправленное перемещение от клеток слизистой оболочки в полость желудка; секрецию бикарбоната эпителиальными клетками, поддерживающую нейтральное значение pH на поверхности мукоидных клеток; быструю регенерацию клеток, сохраняющую целостность слизистого барьера; адекватный кровоток в слизистой оболочке, необходимый для поддерживания выработки слизи и бикарбоната и для внутриклеточной регенерации. Висмута трикалия дицитрат (де-нол) относится к гастропротекторам и является высокоэффективным лекарственным средством для заживления пептических язв, способствующим восстановлению функции защиты слизистой желудка и понижению частоты возникновения поздних рецидивов язвы 12-перстной кишки. Сукралфат является основной алюминиевой солью сахарозного октасульфата. Его противоязвенное действие основывается на связывании препарата с белками из омертвевшей ткани в сложные комплексы, которые образуют прочный барьер, обладающий защитными свойствами в месте локализации язвенного поражения. Сукралфат локально нейтрализует желудочный сок, не влияя на pH всего желудка, замедляет действие пепсина и абсорбирует желчные кислоты. Препарат абсорбируется на 3-5% от введенной дозы, а более 90% в неизмененном виде выделяется с калом. На месте язвы препарат фиксируется на 6 ч. По эффективности препарат сравним с циметидином и карбеноксолоном. К побочным действиям относятся запоры и сухость во рту. Карбеноксолон натрия: увеличивает выделение желудочной слизи, ускоряет синтез гликопротеидов, увеличивает срок жизни эпителиальных клеток желудка, уменьшает обратную диффузию ионов водорода. Карбеноксолон повышает процент заживления язв желудка, его значение в лечении дуоденальных язв менее определенно. Применение карбеноксолона нередко осложняется побочными эффектами, обусловленными его минералокортикоидной активностью — задержкой жидкости в организме, артериальной гипертензией, гипокалиемией. К гастропротекторам относится: соматостатин – для остановки кровотечения из пептических язв.


		№ 73 Антацидные средства. Для симптоматической терапии гиперацидных состояний используют антацидные средства, которые инактивируют выделившуюся хлористоводородную кислоту в желудке. Антациды –основания, к-рые вступают в хим.ревкцию с хлорноводор.к-той желуд.сока и нейтрализуют ее. Натрия гидрокарбонат: 1. Эффект развивается быстро Продолжительность действия короткая. 2. Образование СО₂. 3. Развитие повторного выделения желудочного секрета с высоким содержанием пепсина. 4. Развитие системного алкалоза. 5.Задержка ионов натрия и воды в тканях (отеки). Магния оксид 1. При инактивации хлористоводородной кислоты не образуется СО₂. 2. Послабляющее действие. 3. Значительная продолжительность действия. 4. Эффект развивается медленно. Алюминия гидроксид - антацидное и адсорбирующее средство. При инактивации хлористоводородной кислоты не образуется СО₂. 1. Длительный эффект. 2. Адсорбирующее и вяжущее действие. 3. Медленная скорость развития эффекта. 4. Запирающее действие.

№ 74 Рвотные и противорвотные средства Рвота — это защитный акт, направленный на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ. Рвота возникает при возбуждении рвотного центра в продолговатом мозге. Возбуждение рвотного центра может возникать при раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка. Кроме того, рвотный центр возбуждается при стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка. В рвотном центре отмечают высокую плотность М1-холинорецепторов; в триггерной зоне — D₂- и 5-НТ₃-рецепторов; в вестибулярных ядрах - М1-холинорецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов; в висцеральных афферентах, возбуждаемых стимулами от глотки и желудка, высока плотность 5НТ₃-рецепторов. Рвотные средства Апоморфина гидрохлорид — полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые D₂-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозг. Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболизируется в печени, выводится почками. Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма. Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания ЦНС. Противорвотные средства Подразделяются на следующие группы: • Блокаторы дофаминовых D₂-рецепторов Метоклопрамид (Реглан, Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазин (Торекан) • Блокаторы серотониновых 5-НТ₃-рецепторов Ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил) • Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов Меклозин (Бонин) • Блокаторы М-холинорецепторов Скополамин (таблетки «Аэрон») Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, блокирует дофаминовые О₃-рецепторы и серотониновые 5-НТ₃-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие). Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Применяется внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта - через 5-15 мин. Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц тела (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия. Домперидон (Мотилиум) — селективный блокатор дофаминовых D₂-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое действие. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов. Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсонически-ми дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, возраст до 5 лет. Побочные эффекты: гинекомастия, галакторея, аллергические реакции. Тиэтилперазин — производное фенотиазина, эффективен при рвоте любого происхождения. Блокатор центральных дофаминовых D₂- рецепторов. Угнетает активность рвотного центра и триггерной зоны. Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед. Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация. Побочные эффекты: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи. Ондансетрон — блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований. Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипотензия, аллергические реакции. Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон. Меклозин — блокатор центральных Н,-гистаминовых и М-холинорецеп-торов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также лучевой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч. «Аэрон» — смесь камфарнокислых солей алкалоидов скополамина и гиос-циамина, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяется для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, внезапных приступов головокружения. Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту и горле.

№ 75 Желчегонные средства Желчегонные средства — лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в двенадцатиперстную кишку. Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики) • Препараты, содержащие желчные кислоты Таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил» • Синтетические холеретики Гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид (Оксафенамид) • Холеретики растительного происхождения Цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосас, лив-52 • Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохолеретики) Корневища с корнями валерианы Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфекции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней. Все препараты этой группы противопоказаны при нарушениях проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха). Холензим применяется при хронических заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Аллохол оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике. Показания: хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор. Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха), острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Побочные эффекты: диарея, аллергические реакции. Лиобил — препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем холензим и аллохол. Панзинорм, фестал, дигестал, энзистал содержат экстракт желчи, улучшают пищеварение в желудочно-кишечном тракте. Синтетические желчегонные средства могут оказывать также противовоспалительное и антимикробное (гидроксиметилникотинамид) действие. Гидроксиметилникотинамид - производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным, противовоспалительным и антимикробным действием. Цикловалон - производное циклогексанона. Осалмид - производное салициловой кислоты. Обладает способностью значительно увеличивать объем желчи, уменьшает вязкость желчи, снижает уровень холестерина и билирубина в крови. Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ. Все препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержание холатов (бессмертник, шиповник, холагол), оказывают противомикробное (бессмертник, пижма, мята), противовоспалительное действие (холосас, шиповник), обладают холеспазмолити-ческим эффектом (бессмертник, кукурузные рыльца) и холекинетическими свойствами (пижма, петрушка). Механизм действия гидрохолеретиков обусловлен увеличением количества желчи за счет водного компонента, ограничением обратного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышением коллоидной устойчивости и текучести желчи. Этот эффект может быть вызван применением минеральных вод, содержащих сульфат-анионы, связанные с катионами натрия (желчегонное действие) и магния (холекинетическое действие). Корневища с корнями валерианы также обладают гидрохолеретическим действием. Препараты, стимулирующие выведение желчи • Холекинетики — препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных путей Ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы • Холеспазмолитики (холелитики) — препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей Олиметин Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди). Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнечное, оливковое, облепиховое, которые применяют по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой. Холеспазмолитики - это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, нитроглицерин (см. разд. 20.1), метилксантины. Оказывая спазмолитическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинетические дискинезии желчевыводящих путей. Олиметин - капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспалительное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи. Показания: для профилактики желчнокаменной болезни, применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1-2 мес. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит.

№ 76 Средства, регулирующие моторику желудка Гастрокинетики (прокинетики) - домперидон, метоклопрамид, цизаприд - повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулируют моторику желудка, вызывают открытие пилорического сфинктера и таким образом способствуют более быстрой эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку. Домперидон(мотилиум) оказывает гастрокинетическое действие в связи с блокадой периферических дофаминовых D₂-рецепторов (устраняет тормозное действие дофамина на холинергические нейроны в миентеральном сплетении). В ЦНС домперидон не проникает, но может блокировать D₂-peцепторы триггер-зоны рвотного центра, которая не защищена гема-тоэнцефалическим барьером. В связи с этим домперидон обладает противорвотными свойствами. Применяют домперидон при задержке эвакуац

Дата добавления: 2015-01-19; просмотров: 115; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав

⇐ Предыдущая 1 2 3 4 5 6 78

lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2024 год. (0.006 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты