Твердые лекарственные формы

Таблетки — твердая дозируемая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формированием лекарственных масс и предназначенная для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения. Таблетки как лекарственная форма имеют положи­тельные и отрицательные качества. К положительным качествам относятся:

· удобство применения пациентом;

· удобство транспортировки;

· удобство хранения (по сравнения с порошками таблетки меньше подвержены воздействию вла­ги, воздуха и света);

· точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства:

· возможность назначения в таблетках лекарствен­ных веществ, разрушающе действующих на зуб­ную эмаль;

· регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава (многослойные таблетки);

· пролонгированное действие лекарственных ве­ществ;

· малый объем (портативность);

· меньший дискомфорт от горького или неприят­ного вкуса или запаха лекарственного вещества.

Наряду с этим таблетки имеют и некоторые недо­статки:

· лекарственные средства в форме таблеток начи­нают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков, поскольку таблетки должны вначале распасться; лишь затем лекарст­венные вещества начинают растворяться и вса­сываться в организме;

· при длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения;

· в некоторых случаях таблетки утрачивают способность распадаться в ЖКТ;

· таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;

· таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или утратившим эту спо­собность в силу тех или иных причин.

В зависимости от технологии получения таблетки подразделяют на два типа: прессованные и тритурапионные — таблетки, полученные методом формирования.

Драже — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая пу­тем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки). Драже имеют правильную шаровидную форму. Macca драже колеблется в пределах 0,1-0,5 г. В виде драже можно выпускать труднотаблетируемые лекарственные вещества. Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее дейст­вие, предохранить от влияния внешних факторов. Од­нако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, доби­ться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям. Микродраже получают при нанесе­нии лекарственного средства и сахарного сиропа (склеивающее вещество) на мелкие зернышки сахара (диаметр 30—50 мкм). Наличие или отсутствие по­крывающих микродраже оболочек определяет раз­личное время освобождения содержащихся в них ле­карственных средств, микродраже применяют в ви­де спансул — желатиновых капсул, наполненных смесью из нескольких (2—3 и более) типов микро­драже, имеющих различное время высвобожде­ния, а следовательно, и всасывания лекарственных средств.

Гранулы — недозированная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зерны­шек) различной формы (круглой, цилиндрической или неправильной) для внутреннего применения. Раз­мер гранул должен быть 0,2—3 мм. В гранулах обычно выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью.

Порошки — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести. Положительные качества порошков.

· Высокая фармакологическая активность, связан­ная с тонким измельчением лекарственных ве­ществ.

· Портативность и большая устойчивость при хра­нении по сравнению с жидкими лекарственными
формами.

· Несложность изготовления (простота техноло­гии) по сравнению с таблетками, драже и пилю­лями.

· Возможность регулирования степени дисперсно­сти.

· Универсальность состава. В состав порошков мо­гут входить неорганические и органические ве­щества, в том числе растительного и животного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ.

Отрицательные качества порошков как лекарствен­ной формы.

· Более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порош­ки, прежде чем всосаться, должны раствориться.

· Некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды: а) те­рять кристаллизационную воду (натрия сульфат, натрия тетраборат и др.); б) поглощать углерода диоксид из воздуха, превращаясь в другие соеди­нения (магния оксид переходит в магния карбо­нат); в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой); г) по­глощать влагу из воздуха (отсыревание димедрола, анальгина, экстракта красавки сухого); д) об­разовывать саморасплавляющиеся при комнат­ной температуре «эвтектические» смеси, темпе­ратура плавления которых ниже, чем температура
плавления входящих в ее состав компонентов (эвтектики легко образуют ментол, тимол, фенилсалицилат, резорцин и др.).

· Некоторые лекарственные вещества в форме по­рошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.).

· Лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема.

· Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ.

Некоторые из перечисленных выше недостатков могут быть легко устранены за счет упаковки порош­ков в капсулы.

Классификация порошков:

По способу применения: внутренние и наружные (присыпки, нюхательные, для вдуваний).

По составу: простые и сложные.

По характеру дозирования: неразделенные (отпускают больному в общей массе, больной самостоятельно осуществляет дозирование) и разделенные (дозирование производиться в аптеке).

Требования, предъявляемые к порошкам: сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам.

Капсулы — дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заклю­ченного в оболочку. Чаще всего капсулы предназначаются для приема лекарственного препарата внутрь; реже для ректаль­ного, вагинального и парентерального способов вве­дения.

Положительные качества капсул.

· Точность дозирования.

· Защита лекарственного вещества от воздействия света, воздуха и влаги.

· Исключение неприятного вкуса и запаха лекарст­венного вещества.

· Хороший внешний вид.

· Способность быстро набухать, растворяться и всасываться.

· Высокая биологическая доступность.

· Полная механизация и автоматизация производ­ства.

Отрицательные качества капсул.

· Высокая гигроскопичность желатина, из которого в основном производятся оболочки капсул.

· Сложность проглатывания.

Применение капсул позволяет защитить слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражения или окрашивания. Кроме того, лекарственные веще­ства проходят через желудок в неизмененном виде. Капсулы обеспечивают маскировку неприятного за­паха или вкуса лекарственного вещества.

Карамели (пастилки, троше) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая в результате смешивания лекарственных средств с сахаром и патокой. Карамели служат для воздействия на слизистую оболочку полости рта вследствие их полного всасывания, в процессе рассасывания оказывают также влияние на верхние дыхательные пути.

Карандаши – твердая лекарственная форма, получаемая путем расплавления лекарственных средств и имеющая форму цилиндров с заостренным с одной стороны концом. Применяют для смазывания кожи и слизистых оболочек в целях получения вяжущего и прижигающего действия, например, карандаш кровоостанавливающий.

Пилюли – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы. Пилюли состоят из лекарственного вещества, а также вспомогательных веществ, придающих им необходимые массу и объем, пластичность, обуславливающих склеивание ингредиентов и предотвращающих их затвердевание.