Средства, препятствующие взаимодействию медиаторов аллергии с тканями (Антигистаминные средства)

Гистамин – является биогенным амином и находится в различных тканях растительного и животного происхождения. Биосинтез гистамина идёт непрерывно, а избыток инактивируется. Весь гистамин находится в связанном виде во внутриклеточных депо.

Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой этиологии. В ЦНС – принимает участие в: вестибулярных рефлексах, работе триггерной зоны рвотного центра, различных реакциях при стрессе.

Гистамин – сильный раздражитель нервных окончаний, передающих боль и зуд.

В организме существуют:

Н₁-гистаминовые рецепторы

Эффекты активации:

1. Сокращение гладких мышц бронхов, кишечника, матки

2. Расширение сосудов, снижение АД

3. Повышение проницаемости капилляров, отёк тканей

4. Участие в работе ЦНС

5. Угнетение внутрисердечной проводимости

Н₂-гистаминовые рецепторы

Эффекты активации:

1. Секреция желудочного сока

2. Расширение сосудов

3. Тахикардия

4. Снижение высвобождения гистамина из тучных клеток лимфоцитов

В медицинской практике используются вещества, блокирующие Н₁- и Н₂-гистаминовые рецепторы.

Гистаминовые рецепторы обладают не одинаковой чувствительностью к веществам различного химического строения.

Выделяют:

Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов – противоаллергические реакции

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов – лечение заболеваний ЖКТ

2.1. Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов

(Антигистаминные средства)

Фармакологические эффекты:

1. Антигистаминное действие.

Не влияют на образование и выделение гистамина, а устраняют его влияние на органы и ткани за счёт блокады гистаминовых рецепторов.

Профилактическое действие несколько превосходит лечебное.

Стабилизируется проницаемость сосудистой стенки, уменьшается отёк и воспаление; уменьшается расширение сосудов, оказывается влияние на бронхи, кишечник, матку.

2. Влияние на ЦНС:

– Седативное и снотворное действие. Могут использоваться самостоятельно, но при амбулаторном лечении аллергии могут давать нежелательные побочные эффекты.

– Угнетают работу вестибулярного аппарата, уменьшают синдром укачивания.

3. Многие вещества обладают М-холинолитическим действием, что проявляется в виде побочных эффектов.

Показания:

1. Проявления АРНТ – риниты, крапивница, конъюнктивиты, отёк Квинке, кожный зуд, сыпи, поллиноз, дерматит и др.; комплексное лечение анафилактического шока.

2. Для потенцирования действия наркозных и анальгезирующих средств (при операциях).

3. Редко, как седативные и снотворные средства.