Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника



Антибиотики, содержащие бета-лактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы).




Читайте также:
  1. А. В. Кольцов
  2. Азотсодержащие вещества
  3. АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ КОРМОВЫЕ ДОБАВКИ
  4. В качестве носителей информации часто рассматривают также материальные тела, содержащие первичные носители.
  5. Вещества, содержащиеся в природной воде
  6. Выплачивают вознаграждение правообладателям и представляют им отчеты, содержащие сведения об использовании их прав;
  7. Галогены и галогенсодержащие соединения
  8. Глотка. Ее топография, строение, функция. Зев. Глоточное лимфоидное кольцо Пирогова-Вальдейера. Возрастные особенности. Кровоснабжение, иннервация и лимфоотток.
  9. Гормонсодержащие внутриматочные контрацептивы

Общий фрагмент в химической структуре бета-лактамных антибиотиков(БЛА) – бета-лактамное кольцо. С его наличием связана микробиологическая активность этих препаратов. Мишенью действия БЛА в микробной клетке являются ферменты транс - и карбоксипептидаза, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны микроорганизмов – пептидогликанов. Все антибиотики, содержащие бета-лактамное кольцо, оказывают бактерицидное действие.

Различают биосинтетические и полусинтетические пенициллины. Полусинтетические пенициллины делят на: 1) пенициллины, устойчивые к пенициллиназе, 2)пенициллины широкого спектра действия.

Классификация пенициллинов.

Биосинтетические пенициллины

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

а)непродолжительного действия:

- бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль

б)продолжительного действия:

- бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1, бициллин – 5.

Для энтерального введения (кислотоустойчивы)

- феноксиметилпенициллин.

Полусинтетические пенициллины

Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)

а) Устойчивы к действию пенициллиназы:

- оксациллина натриевая соль, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, нафциллин.

б) Широкого спектра действия:

ампициллин, амоксициллин.

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:

- карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин.

Для энтерального введения (кислотоустойчивы).

- карбенициллин инданил натрий, карфециллин.

 

Аминопенициллины - ампициллин, амоксициллин – не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают бета-лактамазы (в частности, пенициллиназу). Поетому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с ингибиторами бета-лактомаз – клавулановой кислотой или сульбактамом. Применяют комбинированные препараты – амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам).

 

Таблица 1.6. Сравнительная фармакологическая характеристика пенициллинов.



Происхождение Препараты Особенности
Природные пенициллины     Полусинтети- ческие пенициллины     Бензилпенициллин (ка- лиевая, натриевая и ново- каиновая соли)     Бициллин-1, бициллин-5 Феноксиметилпенициллин   Оксациллин, Диклоксациллин     Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин)     Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикар- циллин, кафециллин)     Уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин) Короткое действие. Преимущественное влияние на грамположительную микрофлору   Длительное действие Устойчив к HCl   Усточивы к HCl и пеницил- линазе     Усточивы к HCl, широкий спектр антимикробного действия     Широкий спектр анти- микробного действия, включая синегнойную палочку   Широкий спектр анти- микробного действия, эффективны в отношении штаммов синегнойной палочки, устойчивых к карбоксипенициллинам

Выделяют четыре поколений цефалоспоринов, Все они обладают широким спектром антибактериального действия. Наиболее широким спектром антибактериального действия обладают цефалоспорины четвертого покаления



(он включает синегнойную палочку, протей и штаммы коков, продуцирующие бета-лактамазу).

 

Таблица 1.7. Сравнительная фармакологическая характеристика цефалоспоринов.

 

Покол. Препараты Сравнительная характеристика
I     II   III   IV Цефалоспорин (цепо- рин), цефрадин, цефа- золин, цефалексин     Цефуроксим Цефамандол Цефаклор   Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим Цефоперазон Цефиксим   Цефпиром Цефипим Высокая активность преимущественно против грамположительной флоры. Устойчивы к бета-лактамазам стафилококк- ков и являются заменителями большинства противостафилококковых антибиотиков пеницинилового ряда   Обладают более широким спектром действия на грамотрицательную флору и более устойчивы к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий по сравнению с препаратами I поколения   Обладают более широким спектром действия на грамположительную и грамотрицательную флору по сравнению с препаратами I и II поколений. Некоторые препараты (например, цефтазидим, цефоперазон и в меньшей степени цефотаксим) высокоэффективны в отношении синегнойной палочки. Способны проникать через гематоэнцефалический барьер.     Действуют на грамположительные и и грамотрицательные бактерии. Обладают более широким противомикробным спектром по сравнению с препаратами III поколения, Они более эффективны в отношении грамположительных кокков, Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы

 



Карбапенемы– имипенем, меропенем – высокоактивные полусинтетические антибиотики с широким спектром действия, применяются при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмонии, перитоните, менингите сепсисе, инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, кожи и придатков, в случае обострения хронического бронхита, Имипенем инактивируется дегидропептидазой почек, поэтому его назначают с ингибитором этого фермента – циластатином (комбинированный препарат –

«Тиенам»).

Побочные эффекты карбапенемов: возможны аллергические реакции,

раздражающее действие на месте введения, диспептические явления, лейкопоэз, головная боль, дисбактериоз.

Монобактамы.Азтреонам эффективен в отношении грамотрицательных бактерий: гонококков, менингококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, синегнойной палочки и др. На грамположительные бактерии и анаэробы не действует. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, менингите, сепсисе, пневмонии
Побочные эффекты монобактамов: возможны аллергические реакции, головная боль, суперинфекция, редко гепатотоксическое действие.

 

Механизмы резистентности микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам:

1. Снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) к антибиотикам.

2. Снижение проницаемости внешних структур микроорганизма.

3. Появление новых бета-лактамаз или изменение характера экспрессии имеющихся.

Задания для самоподготовки.

Задание 1. Укажите, какая химическая структура лежит в основе антибиотиков – пенициллинов. Объясните механизм и укажите тип действия пенициллинов на микроорганизмы.

Укажите спектр действия пенициллинов, результат отразите в таблице

1.8, заполните таблицу.

 

Таблица 1.8. Сравнительная характеристика препаратов группы пенициллинов.

 

Препараты Пути введения Кислото- устойчиво сть (+/-) Спектр дей- ствия (узкий/ широкий) Устойчи- вость к пе- нициллина зе (+/-) Активность в отношении синегнойной палочки (+/-)
Бензилпенициллина натриевая соль          
Бензилпенициллина калиевая соль          
Феноксиметил- пенициллин          
Бициллин - 5          
Оксациллин          
Ампициллин          
Ампиокс          
Амоксиклав          
Азлоциллин          
Уназин          

 

-Какие пенициллины являются средствами выбора для лечения сифилиса?

-Какова продолжительность действия бензилпенициллина натриевой

соли, бензилпенициллина новокаиновой соли, бициллина – 1, бициллина – 5:

-Перечислите побочные эффекты пенициллинов.

-Обоснуйте рациональность комбинаций «пенициллин широкого спектра действия + ингибитор бета-лактамаз». Укажите состав комбинированных препаратов (уназин,амоксиклав,тазоцин).

 

Объясните механизм и укажите тип действия цефалоспоринов на чувствительные к ним микроорганизмы.

Заполните таблицу 1.9.

 

Таблица 1.9. Сравнительная характеристика препаратов группы цефалоспоринов.

Препараты Поко- ление Пути введе- ния (+/-) Устойчивость к бета-лакта- мазам грам «+» микроор- ганизмов(+/-) Устойчивость к бета-лакта- мазам грам «-« микроор- ганизмов(+/-) Активность в в в отношении синегнойной палочки (+/-)
Цефазолин          
Цефуроксим          
Цефопера- зон          
Цефепим          

-Укажите спектр действия цефалоспоринов

(результаты отразите в таблице 1.4).

 

-Укажите спектр действия карбапенемов (результаты отразите в таблице 1.10)

Обоснуйте рациональность комбинации «имипенем + ингибитор дигидропептидазы почечных канальцев – циластатин». Перечислите побочные эффекты карбапенемов.

 

-Укажите спектр действия монобактамов (результат отразите в таблице 1.10).

Перечислите побочные эффекты карбапенемов.

Табл. 1.10. Спектр действия бета-лактамных антибиотиков.

Спектр Возбудители БП* ОЦ* АЦ* КЦ* ЦЗ ЦК* ЦП* ИП* АТ*
Грам «+» Стафилакокки, продуцирующие пенициллиназу                  
Грам «+» Стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу                  
Грам «+» Стрептококки                  
Грам «+» Пневмококки                  
Грам «+» Менингококки                  
Грам «+» Гонококки                  
Грам «+» Коринбактерии                  
Грам «+» Палочка сибирской язвы                  
Грам «+» Спироххеты                  
Грам «-« Кишечная палочка                  
Грам «-« Шигеллы                  
Грам «-« Сальмонеллы                  
Грам «-« Синегнойная Палочка                  
Грам «-« Хеликобактер                  
Анаэробы Бактероиды                  
Анаэробы Клостридии                  
АТ* Микоплазмы Хламидии                  

*Список сокращений: АнЭ – анаэробы; АТ –атипичные внутриклеточные паразиты; БП –Бензилпенициллин; ОЦ – Оксациллин; АЦ – Ампициллин; КЦ – Карбенициллин; ЦЗ–Цефазолин; ЦК – Цефаклор; ЦП – Цефоперазон; ИП – Имипенем; АТ – Азтреонам.


Дата добавления: 2015-04-11; просмотров: 28; Нарушение авторских прав







lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2021 год. (0.014 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты