Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника



Тема занятия. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА.

Читайте также:
  1. II. Методические указания по проведению занятия.
  2. VII. Материалы методического обеспечения занятия.
  3. Анализ демографических процессов. Виды демографического анализа. Общие, специальные, частные и синтетические демографические коэффициенты
  4. Анализ источников и синтетические процессы
  5. Антиаритмические средства. Препараты для выписывания
  6. Антигипертензивные средства.
  7. Арифметические примеры для 6го занятия.
  8. Арифметические примеры для 8го занятия.
  9. Виды испытаний программного средства.
  10. Гипогликемические средства.

 

Общая цель занятия. Изучить основные принципы химиотерапии, фармакологические свойств, особенности действия и назначения сульфаниламидных препаратов, производных хинолона, 8-оксихинолина, нитрофурана, хиноксалина и оксазалидинонов.

 

Конкретные цели занятия

 

Студент должен знать:

- классификации, механизмы и спектр антибактериального действия сульфаниламидов, особенности дозирования, фармакокинетику препаратов (всасывание, распределение, биотрансформацию и выделение), сравнительную характеристику, побочные эффекты, предупреждение и лечение осложнений;

- принципы получения комбинированных препаратов сульфаниламидов (с триметопримом и др.), их применение, особенности действия;

- особенности действия и применения азосоединений сульфаниламидов с салициловой кислотой;

- классификации, спектр и механизм противомикробного действия фторхинолонов, других производных хинолона, оксазалидинонов, производных 8 – оксихинолина, нитрофурана, хиноксолина, особенности действия и применения препаратов различных групп, побочные эффекты.

 

 

Студент должен уметь:

- обосновать выбор синтетических антимикробных средств с учетом возбудителя и локализации инфекционного процесса;

- правильно выбрать дозу и путь введения препарата;

- выписать рецепты в соответствующей лекарственной форме.

 

Контрольные вопросы:

- История открытия сульфаниламидов

- Механизм действия, особенности фармакокинетики сульфаниламидов.

- Классификация сульфаниламидов.

- Показания, противопоказания к применению сульфаниламидов.

- Осложнения при приеме сульфаниламидов, меры их профилактики.

- Производные хинолона. Классификация, спектр и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.

- Преимущества фторированных производных хинолона (фторхинолонов). Расширение спектра действия и сферы применения.

- Оксазолидиноны. Спектр, характер и механизм антимикробного действия. Применение. Побочные эффекты.

- Производные нитрофурана. Классификация по применению. Спектр, характер, механизм антимикробного действия. Побочные эффекты.

- Производные 8 – оксихинолина. Применение. Побочные эффекты.

- Производные хиноксалина. Применение. Побочные эффекты.



Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими лекарственными препаратами широкого спектра действия, которые нашли применение в практической медицине. Химическим они являются производными сульфаниламида (амида сульфаниловой кислоты).

 

 

Все сульфаниламиды обладают сходным механизмом и спектром антибактериального действия, но различаются по фармакологическим свойствам. В связи с этим выделяют препараты для местного и системного применения.

 

Исходя из фармакокинетических параметров, сульфаниламиды могут быть представлены следующими группами:

1. Лекарственные препараты для резорбтивного действия (хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта):

· Короткого действия (T½‹ 10 ч): сульфаниламид Стрептоцид)), сульфатиазол (Норсульфазол), сульфадимидин (Сульфадимизин), сульфаэтидол (Этазол), сульфакарбамид (Уросульфан);

· средней продолжительности действия (T½‹ 10-24 ч): сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол;

· длительного действия (T½‹ 24-48 ч): сульфадиметоксин, сульфамонометоксин;

· сверхдлительного действия (T½›48 ч): сульфаметоксипиразин (сульфален).



2. Лекарственные препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта): фталилсульфатиазол, сульфагуанидин.
3. Лекарственные препараты для местного применения: сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра.
4. Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты: салазосульфапиридин (сульфасалазин), салазопиридазин (салазодин), салазодиметоксин.

5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.

Спектр действия сульфаниламидов довольно широк. Он включает в основном следующих возбудителей инфекций: бактерии – патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), кишечную палочку, возбудителей дизентерии (шигеллы), холерный вибрион, возбудители газовой гангрены (клостридии), возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнции, хламидии, возбудители трахомы, орнитоза, паховой лимфогранулёмы. Актиномицеты, простейшие – возбудители токсоплазмоза, плазмодии малярии.

Особенно активны сульфаниламиды в отношении пневмококков, менингококков, гонококков, некоторых типов гемолитических стрептококков, а также возбудителей бактериальной дизентерии. Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой. Парааминобензойная кислота включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Сульфаниламиды не нарушают синтез дигидрофолиевой кислоты в клетках макроорганизма, поскольку последние утилизируют уже готовую дигидрофолиевую кислоту, чем, по-видимому, и объясняется избирательность антимикробного действия сульфаниламидов. Благодаря химическому сходству с парааминобензойной кислотой сульфаниламиды препятствуют её включению в дигидрофолевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолевой кислоты уменьшает образование из неё тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого угнетается синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Длительное применение сульфаниламидов приводит к возникновению устойчивости со стороны микроорганизмов ко всем сульфаниламидам (т.е. перекрестной устойчивости). Высказывается предположение, что она может быть связана с повышением интенсивности синтеза микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты.

 

 

Таблица 1.1.Классификация сульфаниламидных препаратов по длительности действия.

Препараты Колич-ество приемов в сутки Удар- ная доза в г Суточ- ная доза в г. Кур- совая доза в г.
Короткого действия (2-4 ч): сульфадимизин, этазол   Средней продолжительно- сти действия (6-12 ч): сульфазин, сульфаметоксозол   Длительного действия (24 ч): сульфадиметоксин, сульфамонометоксин     Сверхдлительного действия: (1 нед): сульфален 4 – 6   2 - 4         1 раз в неделю   2 – 4 1 – 2 4 - 6 1 – 3 0,5 - 1 0,2 - 1 20-30 10-15 7-10

 

Таблица 1.2. Классификация сульфаниламидных препаратов


Дата добавления: 2015-04-11; просмотров: 33; Нарушение авторских прав


<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ. | Сульфаниламидных препаратов.
lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2018 год. (0.013 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты