Через 5-6 часов после внутривенного введения.

Препараты вводят внутривенно струйно медленно, но не капельно.

Мочевина и сорбит довольно быстро поступают в клетки.

Мочевина очень медленно там биотрансформируется, повышает осмотическое давление в тканях и этим привлекает жидкость из кровеносного русла (эффект рикошета).

«ПЕТЛЕВЫЕ» ДИУРЕТИКИ

Место действия

Восходящая часть петли Генле.

Механизм действия

1. Подвергаются секреции в проксимальных извитых канальцах,

поступают в первичную мочу и

с ее током достигают толстого сегмента восходящей части петли нефрона.

Здесь в апикальной мембране нефроцитов они ингибируют симпорт Na⁺ K⁺Cl^2-,

блокируя участок связывания Cl на белке.

Ионы остаются в просвете канальца и уменьшается реабсорбция воды.

2. Препараты увеличивают синтез простагландинов (I2, E2) в эндотелиальных клетках сосудов. Вследствие чего расслабляют гладкую мускулатуру сосудов, повышают почечный кровоток.

Это приводит к нарушению работы противоточно-поворотной системы петли Генле и

повышению клубочковой фильтрации.

3. Угнетают процессы энергообразования (окислительное фосфорилирование и гликолиз)

за счёт прямой блокады сульфгидрильных групп ферментов

в эпителиальных клетках восходящей части петли Генле,

что понижает активную реабсорбцию ионов натрия, хлора и частично калия.

В этом же отделе препараты тормозят процесс активной реабсорбции магния,

увеличивая его выведение с мочой.

Снижение уровня магния в плазме крови приводит к уменьшению продукции паратгормона,

что сопровождается снижением реабсорбции кальция.

Препараты усиливают выведение из организма солей и воды

за счёт способности ингибировать карбоангидразу и электронейтральную помпу.

Этакриновая кислота конкурирует с антидиуретическим гормоном за рецепторы на эпителии в собирательных трубочках почек.

Скорость и длительность действия

Препараты экстренного действия (парентерально). Энтерально – через 30 мин. До 4-6 часов.

Выраженность действия Сильные диуретики.

Изменение кислотно-основного состояния в крови Гипохлоремический алкалоз.

Основные эффекты

1. Увеличение диуреза.

2. Понижение тонуса сосудов (в основном вен),

-расширение артерий вызывает гипотензию

-венозное депонирование крови снижает преднагрузку на сердце,

внеклеточная вода удаляется из тканей через расширенные вены в кровь.

3. Повышение почечного кровотока и клубочковой фильтрации.