Саңырауқұлақтарға қарсы антибиотиктер

Гризеофульвин 1939 жылы алғаш рет алынды, өсімдіктердің саңырауқұлақтық ауруларына қолданылған, медициналық практикаға 1958 жылы енгізілген, адамның дерматомикоздар емінің тарихи бірінші антимикотигі болып саналады. 1940 жылы ашылған полиенді антибиотигі нистатиннің саңырауқұлақтарға қарсы активтілігі 1954 жылы ғана анықталды. Кейін терең (висцеральды) микоздар еміне басқа полиенді антибиотик қолданыла басталды - амфотерицин В (1956 жылы тазартылған түрі алынды). Келе-келе антимикотиктердің 2-ші ұрпағы түзілді – клотримазол (1969 ж.), миконазол, кетоназол (1978 ж.) және т.б. 3-ші ұрпақтағы антимикотиктерге триазол туындылары (интраконазол, 1980 жылы синтезделді, флуконазол – 1982 ж., қарқынды қолданылуы 1990-ші жылдары басталды) және алиламиндер (тербинафин, нафтифин) жатады. 4-ші ұрпақтағы антимикотиктер – полиенді антибиотиктердің липосомалық формалары (амфотерицин В және нистатин), триазол туындылары (вориконазол, 1995 жылы алынды, кейін поконазол және равуконазол) және эхинокандиндер(каспофунгин және т.б.). Саңырауқұлақтарға қарсы дәрілер (антимикотиктер) – фунгицидті және фунгистатты әсерге қабілетті микоздардың емдеуіне және алдын алуына тағайындалған препараттар. Химиялық құрылысы бойынша саңырауқұлақтарға қарсы дәрілердің жіктелуі: 1. Полиенді антибиотиктер: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин. 2. Азолдар (имидазол және триазол туындылары): миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиназол, бутоназол, флуконазол, интраконазол. 3. Аллиламиндер (N-метилнафталин туындылары): тербинафин, нафтифин. 4. Эхинокандиндер: каспофунгин және т.б. 5. Басқа топтардағы препараттар: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Полиенді антибиотиктерді актиномицеттер өндіреді (амфотерицин В – Streptomyces nodosum, леворин – Actinomyces levoris, нистатин – Streptomyces nourasei, микогептин – Streptoverticillium mycoheptinicum және т.б.), гризеофульвинді – мицеллалы саңырауқұлақтар (Penicillium nigricans).

Полиенді антибиотиктер тобына липосомалы амфотерицин В жатады. Фосфолипид-тердің сулы фазада дисперсия жасаумен липосомаға капсулаланған амфотерицин В қазіргі замаңғы формасы; препарат қажетті орынға жеткізіліп жақсы қабылданады.

Азолдар (имидазол және триазол туындылары) – жасанды антимикотикалық дәрілер тобына жатады. Азолдарды (кетоконазол, флуконазол және т.б.) жүйелі түрде еңгізгенде кандидалар, криптококктарға, кокцидиоз, гистоплазмоз қоздырғыштары, бластомицеталарға қарсы микробицидті активтілік көрсетеді.

Аллиламиндер (жасанды препараттар – тербинафин, нафтифин және т.б.) дерматомикоздарда активті.

Азолдар (миконазол, кетоконазол, флуконазол, итраконазол және т.б.), аллиламиндер (тербинафин), полиендердің (нистатин, амфотерицин В және т.б.) әсер ету механизмі саңырауқұлақ клеткасының мембрана құрылымдық бүтіндігін ұстап тұруға қатысатын зат – эргостеролдың биосинтезін тежеуге негізделген. Азолдардың әсер ететін негізгі нысанасы эргостеролдың бастауышын деметилдеуін атқаратын фермент (14α-деметилаза) болады. Осындай әсерден мембранада саңылау пайда болады, одан цитоплазмадағы құрылымдар сыртқа кетеді, саңырауқұлақ жойылады.

Эхинокандиндер - Glarea lozoyensis ферментация метаболиттерінен түзілген жартылай жасанды препарат каспофунгин; саңырауқұлақтарға қарсы әсер ету механизмі клетка қабырғасы құрамына кіретін бета-(1,3)-Д-глюкан қосылысы синтезіне тосқауыл қоюына негізделген.

Басқа топтарға кіретін дәрілер. Басқа топтағы саңырауқұлақтарға қарсы препараттарға жүйелі (гризеофульвин, флуцитозин) және жергілікті (аморолфин, циклопирокс) қолданысқа ие дәрілер кірді. Гризеофульвиннің активтілігі тар спектрлі – тек дерматомицеттерге тиімді. Сырттай саңырауқұлақтарға қарсы дәрілермен емдеуі қиынға соққан ауыр ағымды дерматомикоздар емдеуіне ішке қолданылады.

перевести на каз.

«Мен – вакцинаның авторымын, бірақ ол толығымен зиянсыз деп айта алмаймын. Инфекцияға қарсы күресу алдымен адамдардан сұрау қажет: осы жолды олар қолдайды ма? Олар «қостаушылары» және «қарсылары» белгілі екен бе? Өздеріңіз білесіздер, өмірді сақтау үшін бір құқық бар - білу. Ал мен әлі, не жақсы екенің білмеймін...» (Гастон Рамон – дифтерия анатоксинін алғаш рет дайындаушы)