Методы параллельного синтеза

Процедура T-bags (чайные пакетики Хоугтена)

Эта процедура разработана Хоугтеном в 1986 г. Она использовалась в комбинаторном синтезе для получения 150 пептидов за один раз. Полимерная подложка (обычно 100 мг) помещается в полипропиленовую сетчатую упаковку размером 3 на 4 см, похожую на одноразовый чайный пакет. Каждый пакет имеет метку. Эти пакеты затем помещаются в полиэтиленовую контейнер, который выступает как реакционный сосуд.

В случае пептидного синтеза в различные полиэтиленовые контейнеры добавляются различные аминокислоты. В этом случае все пакеты в одном контейнере приобретают связанные со смолой аминокислоты. После этого все пакеты из каждого контейнера собираются в один сосуд для снятия защиты и промывания. Это позволяет провести снятие защиты за одни раз, избегая необходимости снимать защиты отдельно для каждой аминокислоты. После этого пакеты перераспределяются между контейнерами и происходит добавление следующей аминокислоты, затем снятие защиты и промывание, перераспределение для добавления следующей аминокислоты и так далее. Объединенные процедуры снятия зашиты и промывания проходят достаточно быстро. Достоинством этого метода является то, что он дешев и может быть осуществлен без дополнительного оборудования. Основная проблема заключается в том, что он осуществляется вручную и это ограничивает качество и скорость, с которой могут быть получены новые структуры. Поэтому в фармацевтической промышленности сейчас используется автоматизация параллельного синтеза.