КАТЕГОРИИ:
АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
|
Йодсодержащие гормоны щитовидной железы
Система гипоталамус – гипофиз – щитовидная железа.
Обозначения:
Å - стимулирующее действие, y - ингибирующее действие. Тиролиберин гипоталамуса стимулирует высвобождение тиреотропина (ТТГ) из гипофиза, а соматостатин, дофамин и глюкокортикоиды (ГКС) подавляют его. ТТГ стимулирует эндоцитоз коллоида, содержащего тиреоглобулин с Т3 и Т4 (1:5), в тироциты. В цитоплазме клеток фолликулов капли коллоида сливаются с лизосомами, тиреоглобулин расщепляется и в кровь высвобождаются трийодтиронин (Т3 – 20% синтезируется в щитовидной железе и 80% - в периферических тканях из Т4) и тироксин (Т4). Т3 и Т4 подавляют синтез и высвобождение тиролиберина и ТТГ. I- (йодиды) в небольших количествах необходимы для синтеза Т3 и Т4: анионы I- поглощаются тироцитами, окисляются пероксидазами до атомарного йода (I0). I0 йодирует тиреоглобулин содержит тирозин, моно- и дийодтирозин) с образованием Т3 и Т4: I- (йодиды) в больших количествах подавляют продукцию и высвобождение Т3 и Т4.
Механизм действия и эффекты йодсодержащих гормонопрепаратов и их синтетических аналогов
| | |
Препараты
| Показания
| Осложнения
| Гормональные:
Лиотиронин (трийодтиронин, Т3).
Т½=2 дня.
Тироксин (Т4). Т½=7 дней.
Тиреоидин (Лиотрикс – содержит Т3:Т4 = 1:4)
“Тиреокомб” (Левотироксин 70мкг+ Лиотиронин 10мкг + Калия йодид 150мкг)
“Тиреотом” (Левотироксин 120мкг + Лиотиронин 40мкг)
Негормональные:
Калия йодид (добавляют в соль)
Йодад (консервант в муке и хлебе)
Раствор йодированного масла маковых зерен.
|
В/в Т3 и Т4:
Для заместительной терапии в острой ситуации (микседематозная кома), для надежного подавления продукции ТТГ (исследование щитовидной железы).
Внутрь Т4 и комбинированные препараты:
Гипотиреоз - кретинизм (задержка умственного и физического развития детей), микседема (заторможенность, апатия, подавление физической работоспособности, памяти, теплообразования, отеки тканей).
Эутиреоидный эндомический зоб (увеличение щитовидной железы под действием ТТГ без увеличения секреции Т3 и Т4).
Тиреоидит Хашимото (аутоиммунное повреждение щитовидной железы).
|
Медикаментозный гипертиреоз (Т3 быстро создает высокую и неравномерную концентрацию в крови): увеличение возбудимости ЦНС, тремор, тахикардия, потливость.
Помощь - седативные,
b-адреноблокаторы.
Профилактика – постепенно наращивать дозу.
| Антитиреоидные средства
Группа препарата:
Препараты
| Механизм действия
| Показания
| Побочные эффекты
| 1. Тиоамиды:
- Тиамазол (Метимазол, Мерказолил).
- Карбимазол.
- Пропилтиоурацил (Пропицил)
| Нарушают захват йода щитовидной железой. Блокирует каталазу (пероксидазу) йодиро-вания тирозина, синтез Т3 и Т4 в щитовидной железе.
Превращается в орга-низме в тиамазол. Нарушает дейодиро-вание Т4 в Т3 в пери-ферических тканях. Эффект через 3 – 4 недели.
| Тиреотоксикоз – базе-дова болезнь (усиление основного обмена, арит-мии, гипертензия, тахи-кардия, гипертермия, нервная возбудимость, тремор, потливость, уве-личение аппетита, эк-зофтальм).
Болезнь Грейвса (ауто-иммунное заболевание – диффузный тиреотокси-ческий зоб).
Подготовка к тиреоид-эктомии.
| Лейкопения. Анемия. Агранулоцитоз. Лихорадка. Диспепсия. Сенсибилизация, аллергия. Кожная сыпь. Поражение печени. Артралгия. Боли в горле. “Зобогенный” эффект (тиамазол увеличи-вает продукцию ТТГ.
Профилактика – препараты йода и дийодти-розин). Проникают через плаценту и в молоко при лактации.
| 2. Анионные ингибиторы:
- Перхлорат (ClO4),
- Пертехнеат (TcO4), - Тиоцианат (SCN-).
- Калия перхлорат (хлориген).
| Конкурентно блокиру-ют транспорт йода в щитовидную железу.
| Легкая и средняя сте-пень тяжести гиперти-реоза (редко, при непе-реносимости других лекарственных средств).
| Высоко токсичны: лей-копения, агранулоцитоз, апластическая анемия с летальным исходом.
| 3. Йодиды:
- Калия йодид (Антиструмин)
- Раствор Люголя (5% водный раствор I с 10% KI)
- Дийодтирозин (Дитрин).
| Подавляют продукцию тиролиберина и ТТГ, синтез и высвобож-дение Т3 и Т4 (протео-лиз тиреоглобулинов). Уменьшают объем и васкуляризацию гипер-плазированной щито-видной железы (чувст-вительность к опера-тивным воздействиям). Эффект через 2 – 7 дней.
| Короткими курсами по 2 – 3 недели (так как активность уменьша-ется) в комплексной терапии. Подготовка к тиреоэктомии (в высо-ких дозах). Купирование тиреотоксического кри-за (лихорадка, тахикар-дия и фибрилляция, потливость, приливы к лицу, тошнота, рвота, понос, ажитация, желту-ха, делирий, кома) – вместе с пропранололом и гидрокортизоном.
В качестве отхаркиваю-щего средства.
| Увеличение депониро-вания I- в щитовидной железе – уменьшение эффективности тиоамидной и радиоизотопной терапии.
Гипо- или гипертиреоз (при повышенной чувст-вительности). Проникают через плацентарный барьер. Йодизм (сыпь, увеличение слюнных желез, гиперсаливация, ринит, коньюктивит, лихорадка, металлический привкус во рту, диарея, изъязвление слизистых оболочек рта).
| 4. Радиоизотопы:
- I131
- I132
| Под действием b-лучей вызывают деструкцию клеток щитовидной железы через 1 – 3 – 4 месяца.
| Сканирование щитовид-ной железы.
Тиреотоксикоз (некото-рые формы) лицам старше 45 лет. Рак щитовидной железы.
| Проникают через плаценту и в молоко. Микседема (нужен тироксин).
| 5. Антиадренергичес-кие:
- Пропранолол (Анаприлин).
- Резерпин.
6. Антагонисты Са++:
- Дилтиазем
| Подавляют высвобож-дение Т3 и Т4.
Уменьшают ЧСС, аритмии, САД и др.
| Комплексная терапия тиреотоксикоза.
Подготовка к тиреоидэктомии.
| Застойная недостаточ-ность кровообращения. Депрессия. Гипотензия.
|
| | | Направленность действия гормонов, регулирующих обмен кальция
Эффекты
| Кальцитонин
| Паратгормон
| Факторы, увеличивающие секрецию
Декальцификация и резорбция костей
Концентрация Са++ в крови
Реабсорбция Са++в почках
Продукция кальцитриола в почках
Реабсорбция Mg++ в почках
Реабсорбция фосфатов в почках
Реабсорбция Са++в кишечнике
Секреция панкреатических ферментов
Секреция гастрина и HCl в желудке
| Гиперкальциемия,
Пентагастрин
¯
¯
¯
-
¯
¯
-
¯
¯
| Гипокальциемия
¯
-
-
|
|