АЦИКЛОВИР (Аciclovir). 9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1, 9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Асусloguanosine, Acyclovir, Cycloviran, Milavir, Virolex.

Противовируcный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая).

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.

Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.

Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

При приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %). Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19, 5 ч).

Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).

Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет.

При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина).

Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя [или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя].

Применять следует свежеприготовленные растворы.

Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем - при нормальной иммунной системе.

Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0, 2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики - по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 4 таблетки (0, 8 г) 5 раз в день.

Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет - половину дозы взрослых.

Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не рекомендуется.

Профилактически при пересадке органов и при других заболеваниях длительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (обычно 6 нед).

Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите. Закладывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом 4 ч обычно в течение 7 - 10 дней (в течение еще 3 дней заживления).

Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 4 ч). Продолжительность лечения 5 - 10 дней.

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Допустимость применения при беременности и лактации еще недостаточно изучена.

ИДОКСУРИДИН ( Idoxuridine). 5-Йод-2 -дезоксиуридин:

Синонимы: Керецид, Офтан-IDU, Dendrid, Emanil, Herpesil, Herpetil, Herplex, Idexur, IDU, Iduridin, Iduviran, IUDR, Keracid, Kerecid, Laevojodin, Oftan-IDU, Stoxil, Synmiol и др.

Препарат оказывает избирательное угнетаюшее влияние на репликацию некоторых вирусов.

Применяют в офтальмологической практике как местное противовирусное средство при кератитах, вызванных вирусом Неrреs simplex или vaccinia (см. также Полудан).

Производится за рубежом.

ГАНЦИКЛОВИР ( Ganciclovir). 9-(1, 3-Дигидрокси-2-пропоксиметил) гуанин, или [[2-Гидрокси-1-(гидроксиметил)этокси]метил] гуанин.

Выпускается в виде мононатриевой соли.

Синоним: Cymevene.

Ганцикловир является новым противовирусным препаратом, близким по структуре к ацикловиру. По сравнению с ацикловиром, ганцикловир более эффективен и, кроме того, действует не только на вирусы герпеса, но и на цитомегаловирус (ЦМВ). В клетках, пораженных ЦМВ, ганцикловир превращается сначала в монофосфат, затем в трифосфат, который тормозит синтез ДНК и репликацию вируса.

Инфекции, вызванные ЦМВ, часто являются причиной тяжелых осложнений (ретиниты, пневмонии, колиты и др.), у больных с иммунодефицитными состояниями, в том числе при синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИД), после операций трансплантации органов и костного мозга, при химиотерапии злокачественных новообразований. Ганцикловир является одним из первых препаратов, предложенных для лечения таких осложнений.

Применяют ганцикловир в виде внутривенных инфузий. Вводят обычно из расчета 5 мг/кг с постоянной скоростью в течение часа, каждые 12 ч на протяжении 14 - 21 дня (больным с нарушенной функцией почек).

Больным с иммунодефицитными состояниями и риском рецидива ретинита вводят по 6 мг/кг в день 5 раз в неделю или по 5 мг/кг в день ежедневно.

При лечении ганцикловиром могут развиться нейтропения и гранулоцитопения, поэтому необходимо в процессе лечения строго контролировать картину крови. Возможно побочное действие препарата на сердечно-сосудистую и нервную системы, желудочно-кишечный тракт, иногда возникает кожный зуд, алопеция и др.

Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, повышенной чувствительности к ацикловиру.

Осторожность следует проявлять у больных с нарушенной функцией почек: препарат в основном выделяется с мочой и при нарушении выделительной функции почек его выведение существенно уменьшается.

Не следует назначать ганцикловир одновременно с другими препаратами, вызывающими нейтропению. При отсутствии острой необходимости, нецелесообразно также сочетать ганцикловир с приемом других лекарственных средств.

Растворы ганцикловира имеют щелочную реакцию (рН 9, 0 - 11, 0); их следует вводить строго в вену, медленно.