Окситоцин та його аналоги

• Демокситоцин (Demoxytocin)

Фармакотерапевтична група:Н01ВВ01 - гормони задньої долі гіпофіза. Окситоцин та його похідні.

Основна фармакотерапевтична дія:утеротонізуюча, стимулююча пологову активність, лактотропна; за хімічною структурою близький до окситоцину і має аналогічні фармакологічні властивості; збуджує гладку мускулатуру матки, скорочує міоепітеліальні клітини молочних залоз, посилюючи виділення молока; демокситоцину властива виражена й триваліша дія порівняно з дією окситоцину, оскільки препарат стійкий до ферментативної інактивації (до окситоциназ); демокситоцин позбавлений вазопресорної і антидіуретичної дії, що дозволяє застосовувати його жінкам хворим на АГ, з пізніми токсикозами вагітних і порушеннями функцій нирок; швидко абсорбується через слизову оболонку ротової порожнини в системний кровотік, не руйнується ферментами слини; стійкий до окситоцинази, що руйнує окситоцин; властивості препарату дозволяють застосовувати його трансбукально.

Показання для застосування ЛЗ:для збудження і посилення пологової активності при її первинній та вторинній слабкості; для прискорення інволюції матки і стимулювання лактації у післяпологовий період.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:табл. застосовують трансбукально, закладаючи за щоку поперемінно праворуч і ліворуч, і утримують у ротовій порожнині до повного її р-нення і всмоктування; для збудження і стимулювання пологової діяльності; звичайно застосовують по 50 МО (1 табл.) кожні 30 хв; необхідну дозу препарату визначають індивідуально; максимальна доза звичайно становить 500 МО (10 табл.), у поодиноких випадках – 900 МО і більше; при появі регулярних, сильних перейм наступні разові дози зменшують удвічі (1/2 табл.) або збільшують інтервал між прийомами (1 год); за відсутності ефекту препарат можна повторно приймати через 24 год; для стимулювання лактації призначають з 2-го по 6-й день післяпологового періоду по 25 або 50 МО (1/2 або 1 табл.) демокситоцину за 5 хв до годування дитини, 2 або 4 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:великі дози препарату можуть спиричинити надмірну стимуляцію мускулатури матки, що, в свою чергу, спричиняє розрив матки, асфіксію або навіть загибель плода; нудота, блювання, звуження периферичних кровоносних судин, підвищення АТ, тахікардія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; невідповідність розмірів таза і плода; аномалії положення плода; загрозливий розрив матки; наявність післяопераційних рубців на матці (у т.ч. після кесарева розтину); внутрішньоутробна гіпоксія плода; передчасне відшарування плаценти.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 50 МО

Торгова назва:

• Окситоцин (Oxytocin) *

Фармакотерапевтична група:Н01ВВ02 - гормони задньої долі гіпофіза

Основна фармакотерапевтична дія:утеротонізуюча, стимулююча пологову активність, лактотропна; синтетичний пептидний гормон задньої долі гіпофізу – стимулює скорочення гладких мязів матки і міоепітеліальних клітин молочної залози; під впливом окситоцину збільшується проникність мембран для іонів калію, знижується їх потенціал і підвищується збудливість; зі зменшенням мембранного потенціалу збільшується частота, інтенсивність і тривалість скорочень; стимулює секрецію молока, посилюючи вироблення лактогенного гормону передньої долі гіпофізу (пролактину); має слабкий антидіуретичний ефект і в терапевтичних дозах істотно не впливає на АТ.

Показання для застосування ЛЗ:для збудження і стимуляції пологів, індукції аборту за медичними показаннями, прискорення післяпологової інволюції матки ^{БНФ, ВООЗ} та (після видалення посліду), неповний або септичний аборт, гінекологічні кровотечі ^{БНФ, ВООЗ} (після встановлення гістологічного діагнозу), для діагностики: визначення респіраторної потужності фето-плацентарної одиниці (навантажувальний тест із окситоцином)

Спосіб застосування та дози ЛЗ:Для індукції або стимуляції пологової діяльності застосовується винятково у вигляді в/в краплинної інфузії з обов'язковим дотриманням запропонованої швидкості інфузії і моніторингом маткових скорочень і серцевої діяльності плода; інфузію починають з р-ну, що не містить окситоцину; стандартну інфузії окситоцину готують в 1000 мл р-нника (0,9 % р-н натрію хлориду, 5 % р-н глюкози), в якому р-няють 1 мл (5 МО) окситоцину (в 1 мл інфузії міститься 5 mМО окситоцину); швидкість введення початкової дози не повинна перевищувати 0,5-4 mМО/хв., кожні 20-40 хв її можна збільшувати на 1-2 mМО, доки не буде досягнутий бажаний ступінь скорочувальної діяльності матки, у термінальному періоді швидкість інфузії, може досягати 8-9 mМО/хв., при передчасних пологах може знадобитися прискорене введення окситоцину (більше 20 mМО/хв.); для припинення маткової кровотечі в післяпологовому періоді – в/в краплинна інфузія: в 1000 мл (0,9 % р-н натрію хлориду, 5 % р-н глюкози) р-нити 10-40 МО окситоцину, для профілактики маткової атонії необхідно 20-40 mМО/хв окситоцину або в/м: 1 мл (5 МО) окситоцину після відділення плаценти; як ад’ювантна терапія при неповному аборті: 10 МО окситоцину в 500 мл 0,9 % р-ну натрію хлориду або суміші 5% глюкози з 0,9 % р-ном натрію хлориду в/в зі швидкістю інфузії 20-40 крапл/хв.; для діагностики утеро-плацентарної недостатності в/в інфузію розпочинають зі швидкістю 0,5 mМО/хв і кожні 20 хв подвоюють швидкість до досягнення ефективної дози (зазвичай вона складає 5-6 mМО/хв, максимум 20 mМО/хв.), після появи протягом 10-хвилинного періоду трьох помірних скорочень тривалістю по 40-60 с кожне, введення окситоцину припиняють; при кесаревому розтині окситоцин вводять у м’яз матки дозою 5 МО, при гінекологічних показаннях – п/ш або в/м дозою 5-10 МО.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:затримка сечі і підвищення АТ, а також занадто стрімки пологи, що може розводити до г. гіпоксії плода, передчасного відшарування плаценти, розриву матки; великі дози або підвищена чутливість до препарату можуть спричинити гіпертонію, спазми, тетанію й розрив матки, посилення кровотечі в післяпологовому періоді внаслідок тромбоцитопенії, афібриногенемії й гіпопротромбінемії; гематома малого таза; великі дози окситоцину можуть викликати аритмію; передчасні вентрикулярні скорочення, гіпертензію слідом за гіпотензією, рефлекторну тахікардіїю; нудота, блювання; водно-електролітний обмін - при в/в введенні окситоцину (зазвичай при 40-50 mМО/хв) одночасно з великою кількістю рідини можлива тяжка гіпергідратація із судомами й комою; анафілаксія та інші АР, летальний кінець; у плода або новонародженого: низька кількість балів за шкалою Апгар, при визначенні через 5 хв після народження, жовтяниця немовлят, крововилив у сітківку ока у немовлят, синусова брадикардія, тахікардія, передчасні вентрикулярні скорочення й інші аритмії, залишкові ушкодження центральної нервової системи й головного мозку, смерть плода через асфіксію, як наслідок - посилення контрактильної активності матки.

Протипоказання до застосування ЛЗ:невідповідність розмірів плода і таза; поперечні й косі положення плода; загроза розриву матки; післяопераційні рубці нав сітці матки; ознаки, які вказують на внутрішньоутробну гіпоксію плода і передчапсне відшарування плаценти; передлежання плаценти. екстренні ситуації спричинені станом породіллі або плода, що потребують хірургічного втручання, стан дистрессу плода задовго до термінальних строків вагітності, тривале застосування окситоцину у випадках тяжкої токсемії або слабкої скорочувальної пологової активності матки.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій по 1 мл (5 МО) в амп., 10 ОД/мл по 1 мл в амп.

Торгова назва:

• Карбетоцин (Carbetocin)

Фармакотерапевтична група:H01BB03 - окситоцин та аналоги.

Основна фармакотерапевтична дія:агоніст окситоцину тривалої дії; подібно до окситоцину, селективно зв’язується з рецепторами окситоцину гладком’язових клітин міометрія, стимулює ритмічні скорочення матки, збільшує частоту скорочень, що вже почалися, і підвищує тонус мускулатури матки; у постнатальному періоді здатний збільшувати частоту й силу спонтанних скорочень матки; після введення його інтенсивний початок скорочувальної дії з потужними скороченнями досягається протягом 2 хв.; одноразове введення 100 мкг карбетоцину в/в після народження дитини є достатнім для підтримання адекватної скоротності матки, що запобігає атонії матки й надмірній крововтраті порівняно з інфузією окситоцину протягом декількох год.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика атонії матки при кесаревому розтині ^БНФ, що здійснюється із застосуванням спінальної або епідуральної анестезії

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводять лише в/в ^БНФ, за наявності відповідного медичного нагляду в умовах стаціонару, у дозі 1 мл одноразово лише після проведення кесаревого розтину й народження дитини; слід вводити одразу після пологів, бажано перед відокремленням плаценти; ^БНФ надалі препарат вводити не слід.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, біль у животі; відчуття жару; головний біль, тремор; артеріальна гіпотензія, почервоніння обличчя; свербіж; металічний присмак у роті, блювання, біль у грудях, задишка; анемія

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність і передпологовий період; не застосовувати для стимуляції пологової діяльності; підвищена чутливість до карбетоцину або окситоцину; захворювання печінки й нирок; епізоди еклампсії й пре еклампсії; тяжкі захворювання СС системи; епілепсія.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 100 мкг/мл по 1 мл в амп.

Торгова назва: