Дипиридамол

Групповая принадлежность:Средство, угнетающее агрегацию тромбоцитов.

Фармакодинамика: Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению общего периферического сопротивления. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует освобождению норэпинефрина). Является антагонистом эндогенного агреганта АДФ, ингибирует фосфодиэстразу для цАМФ, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации - тромбоксана, АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге ишемии. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен обкрадывания. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте, устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонком кишечнике. Связь с белками плазмы - 80-95%. Быстро проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью. Возможна кумуляция.

Показания к применению: Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца), профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с аспирином); хроническая сердечная недостаточность; инфаркт миокарда; профилактика гипертрофии миокарда. Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого генеза, хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение). Лечение и профилактика ДВС синдрома у детей при инфекционных токсикозах и сепсисе, трехкомпонентное лечение гломерулонефрита, синдром подавления тромбоцитов у детей.

Дозы, формы выпуска и меры их предупреждения: Для профилактики тромбозов в качестве монотерапии и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с АСК - внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза - 300-450 мг, при необходимости - 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов – в первый день по 50 мг вместе с аспирином, затем – по 100 мг, кратность приема - 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема аспирина в дозе 325 мг/сут) или – 100 мг препарата 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч - после операции (при необходимости в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности - внутрь, по 25-50 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях в начале лечения - по 75 мг 3 раза в сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза - 150-200 мг. Для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей – 75 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 мес. Парентерально - при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин. Суточная доза - 150-200 мг. Для детей суточная доза - 5-10 мг/кг/сут.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Сердцебиение, тахикардия, брадикардия, обострение ИБС, снижение АД (при быстром в/в введении); тошнота, эпигастральная боль; тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения. Прочие: слабость, закладывание ушей, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, закладывание ушей, шум в голове, головокружение. Аллергические реакции.

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, склонность к кровотечениям, обструктивные заболевания легких, тяжелая артериальная гипертензия, ХПН, печеночная недостаточность, беременность (II и III триместры).