Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника


Адреномиметиктер 2 страница




#

Атенолол (Atenololum), тенормин. Атенолол ұзақ уақытқа әсер ететін кардиоселективті β1- адренотежегіш, бас миының қан тамырлары тосқауылынан өтпейтін, бірақ плацентарлы тосқауылдан өтеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериялды гипертензия, стенокардия, жедел миокард инфаркты, суправентрикулярлы және қарынша тахикардиялары кезінде қолданылады. Ішке таблетка түрінде 0,05 – 0,1 г тәулігіне 1 – 2 рет.

Кері көрсеткіштері.Синусты брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, өкпенің обструктивті аурулары, ауыр жүрек жеткіліксіздігі, жүкті және бала емізетін әйелдерге, қант диабеті кезінде пайданалуға болмайды.

Жанама әсерлері. Кейде қатты брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, гипогликемия, гипотиреоидты жағдай, диспепсия, депрессия, түнгі қорқыныштар, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі.12,5; 25, 50 және 100 мг таблеткада N.14, 20, 30, 50, 100.

Рецепт үлгісі.Rp.: Atenololi 0.05

D.t.d. № 50 in tab.

S. 1 таблеткадан күніне 2-3 реттен.

#

Метопролол(Metoprololum), беталок, вазокардин. Метопролол кардиоселективті β1 – адренотежегіш, бірақ талдамдығы жағынан атеналолдан төмендеу болады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериялды гипертензия, стенокардия, жедел миокард инфарктісі, тахиаритмия, тоқыраулы жүрек жеткіліксіздігі. Ішке 0,1-0,2 г-нан тәулігіне 1-3 реттен, көк тамырға 5 мг-нан арасы 2-5 мин сайын тәулігіне 20 мг-нан.

Кері көрсеткіштері.Жедел жүрек жеткіліксіздігі, айқын брадикардия, кардиогенді шок, артериялды гипотензия, айқын шеткері қан айналымның бұзылуы, бронх демікпесі, жүктілік, емшекпен емізу.

Жанама әсерлері.Брадикардия, жүрек ішілік өткізгіштіктің және шеткері қан айналымының бұзылуы, бронхоспазм, әлсіздік, бас ауыруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, либидоның төмендеуі, диспепсиялық бұзылыстар.

Шығарылу түрі. 25, 50 және 100 мг N.10, 20, 30, 50, 100; 0,1% ерітінді 5 мл ампулада N.5 көк тамырға енгізуге арналған.

Талинолол(Talinololum), корданум. Кардиоселективті β1 – адренотежегіш, ортостатикалық гипотензия шақырмай гипотензивті әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Стенокардия, жедел миокард инфарктісі, артериялды гипертензия, тахиаритмия. Ішке 0,05 г дражеден күніне 3 реттен тағайындайды.

Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері.Метопрололға ұқсас.

Шығарылу түрі.50 және 100 мг таблеткадан және дражеден N.30, 50, 100; 0,2% ерітінді 5 мл ампулада N.5 көк тамырға енгізуге арналған.

Рецепт үлгісі. Rp.: Dragee Talinololi 0,05

D.t.d. N. 100

S. 1-2 дражеден күніне 1-3 рет.

#

Бетаксолол(Betaxololum), локрен. Бетаксолол – талдамды β1 – адренотежегіш, гипотензивті және антиангенальды ықпалға ие, сонымен қатар көз ішілік қысымды төмендетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериалды гипертензия, стенокардия, глаукома. Ішке 10– 20 мг-нан таблеткада тәулігіне 1 рет қолданады және көз тамшысы 0,5 % ерітінді 1 тамшыдан күніне 2 реттен.

Кері көрсеткіштері.Синусты брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, Рейно ауруы, ауыр жүрек жеткіліксіздігі, артериялды гипотензия, ауыр обструктивті тыныс жеткіліксіздігі.

Жанама әсерлері.Брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, бронхоспазм, диспепсиялық бұзылыстар, астения, бас ауыруы, бас айналу, импотенция, ақсақтықтың өршуі, гипергликемия. Көз тамшыларын қолданған кезде – жасаурау, көздегі дискомфорт сезімі, құрғауы, жарықтан қорқу, қышыну, эритема.

Шығарылу түрі.10 және 20 мг таблеткада N 28; 0,25% көз суспензиясы 5 және 10 мл флаконда; 0,5% ерітіндісі көз тамшысы ретінде 5 мл флаконда.

Небиволол(Nebivololum), небилет. Небиволол белсендігі өте жоғары, ІІІ буынды селективті β1 – адренотежегіш.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериалды гипертензия және кернеулі стенокардия. Ішке 5 мг таблеткада күніне 1 рет тағайындайды.

Кері көрсеткіштері.Бронхообструктивті аурулар, жүрек ішілік өткізгіштіктің бұзылуы, бауыр қызметінің бұзылуы.

Жанама әсерлері.Брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, шеткері қан айналымының бұзылуы, бронхоспазм, бас ауыруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, елестер, парестезия, көрудің бұзылуы, диспепсиялық бұзылыстар.

Шығарылу түрі. 5 мг таблеткада N.7, 14, 28.

Лабеталол (Labetalolum) талдамсыз β- адренотежегіш, «гибридті» бір мезгілде талдамды β2- адреномиметикалық және α1 адренотежегіш және тікелей тамырларларды кеңейтетін әсері бар. Осы қасиеттерінің бірігуі гипертензияға қарсы ықпалының тез және айқындылығын қамтамасыз етеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериялды гипертензия және гипертониялық криз, стенокардия, феохромацитома (бүйрек үсті безінің қатерлі ісігі) кезінде қолданылады. Ішке таблетка түрінде 100 мг-нан күніне 2-3 реттен және көк тамырға баяу 0,02 г, яғни 2 мл-ден 1% ерітіндіні физ. ерітіндіде араластырып енгізеді.

Кері көрсеткіштері.Айқын жүрек-қан тамыр жеткіліксіздігімен ауыратын науқастарда, атриовентрикулярлы тежелулерде.

Жанама әсерлері. Бас айналу, ол ортостатикалық гипотензияның көрінісі, бас айналу, лоқсу, іш қату немесе іш өту, шаршау сезімі, тері қышынуы.

Шығарылу түрі. 100 және 200 мг таблеткада N. 30, 100; 1% концентрат 5 мл ампулада инфузионді ерітіндіге арналған.

Тимолол (Timololum) арутимол, оптимол. Тимолол жоғары белсенді таңдамалы емес β – адренотежегіш.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериялды гипертензия, жүректің ишемиялық аурулары, миокард инфарктісінің қайталануының алдын алуы үшін кезінде -10 мг-нан күніне 2 реттен, глаукома кезінде көз ішілік қысымды төмендету үшін – 0,25% және 0,5% көз тамшысы ретіндегі ерітіндіні конъюнктивалды қапшыққа енгіземіз.

Кері көрсеткіштері.Бронх демікпесі, жүрек жетіспеушілігі, брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, жүктілік, емшекпен емізу.

Жанама әсерлері.Брадикардия, артериалды гипотензия, бронхоспазм, лоқсу, іш өту, шаршағыштық, елестер.

Шығарылу түрі.0,1; 0,25 және 0,5% көз тамшысының ерітіндісі 2,5; 5 және 10 мл флаконда; 0,1% көз гелі 5 мл флаконда.

Рецепт үлгісі. Rp.: Gel Timololi 0,1% - 5 ml

D.S. Жоғарғы қабақ терісіне жағу қажет.

#

Пиндолол(Pindololum), вискен. Пиндолол айқын белсенді таңдамалы емес β – адренотежегіштер болып табылады, ол айқын ішкі симпатомиметикалық белсенділікке ие. Антиангиналды, артмияға қарсы және антигипертензивті әсері бар.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериялды гипертензия, стенокардия, қарынша үстілік аритмиялар. Ішке 5-15 мг-нан тәулігіне 1-2 рет қолданады.

Кері көрсеткіштері.Бронх демікпесі, ауыр жүрек жеткіліксіздігі, атриовентрикулярлы тежелулер, айқын брадикардия, жүктілік, емшекпен емізу.

Жанама әсерлері.Бронхоспазм. Атривентрикулярлы тежелулер, шеткері қан айналымның бұзылуы, ұйқысыздық, бас айналу, шаршағыштық, мазасыздық, ісінулер, диспепсиялық бұзылыстар, атралгия, миалгия.

Шығарылу түрі.Таблеткада 5 мг N. 30.

 

Надолол(Nadololum), коргард. Надолол ұзақ әсер ететін β – адренотежегіштер болып табылады. Басқа таңдамалы емес β – адренотежегіштерге қарағанда надолол бүйректік қан ағысын және шумақтық сүзгіштіктің жылдамдылығын төмендетпейді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Стенокардия, артериялды гипертензияның ерте кезеңі, тахиаритмия. Ішке 10-40 мг-нан күніне 1 реттен тағайындайды.

Кері көрсеткіштері.Декомпенсирленген жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, айқын брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, шеткері қан айналымының бұзылуы, бронх демікпесі, қант диабеті, жүктілік, емшекпен емізу.

Жанама әсерлері.Бронхоспазм, брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, ауыз құрғауы, диспепсиялық бұзылыстар, парестезия, ұйқысыздық, депрессия, елестер, бедеулік.

Шығарылу түрі.40 және 80 мг таблеткада N. 14, 20, 28, 30, 100.

Проксодолол(Proxodololum) тамырларды кеңейткіш қасиеті бар β + α – адренотежегіш, гипертензияға, ишемияға және аритмияға қарсы әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артериялды гипертензия, стенокардия, жүрек жеткіліксіздігі, глаукома. Ішке 30-120 мг-нан күніне 3-4 реттен; көктамырға 10-100 мг (1-10 мл) 1% ерітінді, сонымен қатар көз тамшысы.

Кері көрсеткіштері.Айқын брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, айқын жүрек жеткіліксіздігі, бронхообструктивті аурулар.

Жанама әсерлері.Диспептиялық бұзылыстар, брадикардия, бас ауыруы, бас айналуы, эпигастралды аймақтың ауыру сезімі.

Шығарылу түрі. 10 және 40 мг таблеткада N. 10; 1% ерітінді 5 және 10 мл ампулада және флаконда көк тамырға енгізуге арналған; 1 және 2% көз тамшысы ретінде туба-тамшыда 1,5 мл-ден және флаконда 5 және 10 мл-ден.

5.3. Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер

Кесте 5.3.1. Симпатомиметиктер мен симпатолитиктердің жалпы сипаттамасы

 

Әсер ықпалы Қолданылуы Кері көрсеткіші Жанама әсері
Симпатомиметик: Варикоздардан норадреналиннің босап шығуына ықпал етеді, адренорецепторларды ынталандырады, норадреналиннің нейроналды ұсталуын тежейді, адренергиялық физиологиялық ықпалдарды жүзеге асырады Аллергиялық аурулар, бронхоспазм, ринит, гипотония, ұйықтататын және наркотикалық дәрілермен улану Ұйқысыздық, артериалды гипертензия, атреосклероз, жүректің органикалық аурулары, гипертиреоз   Ортостатикалық коллапс, тахикардия, аритмия, жүйкелік қозулар, ұйқысыздық, несептің ұсталуы, жергілікті реакциялар – тіндердің некрозы
Симпатолитик: норадреналиннің шығуын тежейді, Адренергиялық физиологиялық ықпалдарды тежеуге әкеледі Гипер-тониялық аурулар Артериалды гипотензия, атеросклероз, бас миының қан айналымының жедел бұзылыстары, миокардтың инфарктісі, асқазан мен 12-елі ішектің ойық жара аурулары Ортостатикалық коллапс, әлсіздік, адинамия, бронх демікпесі бар науқастарда бронхоспазм, Ағзада сұйықтықтың рефлекторлы жиналуы, брадикардия, ішек перистальтикасының жоғарылауы (іштің өтуі, жүректің айнуы, құсу – парасимпатикалық тонустың басымдылығы), мұрынның шырышты қабатының ісінуі, еркектерде эякуляцияның бұзылуы (симпатикалық тонустың ↓), ОЖЖ тежелуі (депрессия), бейімділік

 

5.3.1. Симпатомиметикалық дәрілер

Тікелей емес α – және β – адренорецепторларды қоздырушы дәрілер немесе орталық жүйке жүйесі арқылы созылмалы әсерін тигізетін эфедрин дәрісі, «эфедра» деген өсімдіктен алынған симпатомиметик болып аталады.

Эфедрин гидрохлорид (Ephedrinі hydrochloridum) белгілі уақыт аралығынан кейін (20-30 минут) ұзаққа созылатын шеткі симпатомиметикалық ықпал туғызатын, орталық жүйке жүйесінің α– және β– адренорецепторларын арнамалы белсендіретін дәрі. Бұл кезде ол тамырлардың тарылуын, артериалды қысымды жоғарылату, бронхтың кеңеюі, ішек перистальтикасын тежеу, қарашықты кеңейту, қанда глюкоза деңгейін артыруын туғызады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ринит кездерінде қабыну үрдістерін азайту мақсатымен тамырларды тарылту үшін, операциялық араласу кездерінде артериалды қысымды жоғарылату үшін, жарақаттар кезінде, қан кетулерде, жұқпалы ауруларда, артериалды гипотензияда, бронх демікпесінде, пішен қызбасында, есекжемде, сары су ауруларында және басқа да аллергиялық ауруларда, миастенияда, нарколепсияда, ұйықтататын және наркоздық дәрілермен улану кезінде, ұлдардағы энурез кезінде, офтальмологиялық тәжірибеде көз қарашығын кеңейту үшін диагностикалық мақсатпен қолданылады. Ересектерге 0,025-0,05 г күніне 2-3 реттен 3-4 күндік циклмен 3 күндік үзіліспен тағайындайды, ал балаларға жасына тәуелді белгілі кестемен береді. 5% 1 мл егуге арналған ерітіндісі және 2% және 3% интраназальды енгізуге арналған ерітінді.

Кері көрсеткіштері.Ұйқысыздық, артериялды гипертензия, атреосклероз, жүректің органикалық аурулары, гипертиреоз.

Жанама әсерлері.Мөлшерден тыс қолданған кезде жүйкелік қозу, ұйқысыздық, аритмия, жүрек соғуы, аяқ-қолдың дірілдеуі, зәрдің қиындауы, тәбеттің жоғалуы, құсу, тершендік, бөртпелер, препаратты ұзақ уақыт қолдануға болмайды.

Шығарылу түрі. Таблеткада 2, 3 және 10 мг-нан балаларға арналған және 25 мг-нан ересектерге арналған; 5% егуге арналған 1 мл ампуладағы ерітінді; 2 және 3% ерітінді 10 мл флаконда – интраназальды енгізуге арналған тамшылар. Бронхолитикалық препараттар – Эфатиннің, Бронхолитиннің және т.б. құрамына кіреді.

Рецепт үлгісі.Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. 1 мл-ден бұлшықетке немесе көк тамырға система түрінде.

#

Эфатин(Ephatinum) – бронхты кеңейтетін және жергілікті жансыздандырғыш зат (құрамында: атропин + эфедрин + новокаин), бронх демікпесінің ұстамсын емдеу үшін, бронхит кезінде тұншыққанда, бронхоэктазды ауруларды ингаляция арқылы тәулігіне 1 – 5 рет.

Шығарылу түрі. Мөлшерленген аэрозоль 10 мл-ден (100 мөлшер) флаконда.

 

Бронхолитин(Broncholytinum) – жөтелге қарсы және бронхолитикалық зат (құрамында: глауцин + эфедрин) бронхит кезінде және демікпелі жағдайларда ересектерге 1 ас қасықтан және балаларға 1 – 2 шай қасықтан тәулігіне 2 – 3 реттен тағайындайды.

Шығарылу түрі.Шырын 125 г флаконда.

 

5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер

 

Симпатикалық заттардың әсері, олардың симпатикалық жүйке ұштарындағы гранулаларда талдамды жиналуымен және олардан адренергиялық медиаторлардан норадреналинді ығыстырып шығаруымен байланысты. Медиатордың аз бөлігі синапстан кейінгі α1 –адренорецепторға жетеді және қысқа мерзімді прессорлық әсер көрсетеді, ал негізгі бөлігі синапстық саңылауда катехол-О-метилтрансфераза ферментінің әсерінен бұзылыстарға ұшырайды. Симпатолитикалық дәрілерге октадин, резерпин және орнид жатады.

Гуанетидин(Guanethidinum), октадин. Гуанетидин синаптикалық фоликулада медиатор санын азайту арқылы, жүйке ұштарында жиналып, жүйке қозуларының берілуін бұзады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Гипертониялық аурулардың барлық даму сатыларын, сонымен қатар ауыр түрлерін емдеу үшін қолданылады. Ең аз мөлшерден бастап 0,01-0,0125 г күніне 1 реттен, содан соң апта сайын көтеріп отыру керек және 0,05-0,075 г-ға дейін жеткізу қажет. Орта мөлшері 0,025-0,05 г. Емдеу уақыты 2-3 айға созылады.

Кері көрсеткіштері.Айқын атеросклероз, жедел ми қан айналымының бұзылысы, миокард инфарктісі, артериялды гипотензия, айқын бүйрек қызметінің бұзылысы, феохромоцитома.

Жанама әсерлері. Бас айналу, лоқсу, шеткі ісіну, ортостатикалық коллапс, ішек жұмысының бұзылуы, брадикардия жатады.

Шығарылу түрі.Таблеткада 25 мг.

Рецепт үлгісі. Rp.: Guanethidini 0,025

D.t.d. N. 100 in tab.

S. 1-2 таблеткадан күніне 2-3 реттен.

#

Резерпин (Reserpinum) индол туындысы өсімдіктен алынған. Резерпин негізінен симпатолитикалық әсерге ие, симпатикалық жүйке жүйесінің ұштарынан катехоламиндердің тез бөлінуіне әкеледі, ол тез моноаминоксидазамен баяулатылып, қан тамырларына адренергиялық әсерді әлсіретуге әкеледі. Резерпин сонымен қатар орталық жүйке жүйесіне де әсер етеді, ми тіндерінде нейромедиаторлардың азайтады (норадреналин, дофамин, серотонин) және антипсихотикалық ықпалға әкеледі.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериалды гипертензияның алғашқы сатыларын емдеу үшін. Басқа антигипертониялық заттармен бірге, сонымен қатар несеп айдағыштармен қосарлап тағайындайды. Жүктіліктің ең соңғы сатыларындағы жеріктікте ұсыну мүмкін және маскүнемдік психоздарын емдеу үшін тағайындауға болады. Бастапқыда аз мөлшерден бастайды 0,00005-0,0001 (0,05-0,1) тәулігіне 2-3 реттен, мөлшерін 1мг–ға дейін көбейте отырып, 10-12 күн шамасында қолданылады.

Кері көрсеткіштері.Ауыр органикалық декомпенсация көрністері бар жүрек-тамыр аурулары және айқын брадикардия, нефросклероз, церебралды атересклероз, асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара аурулары.

Жанама әсерлері.Көп мөлшерде қабылдағанда және жоғары сезімталдықта бастың айналуы, айқын ұйқышылдық, терінің қызаруы, қарашықтың тарылуы, брадикардия, жүрек аритмиясы, тері бөртпесі, асқазан маңының және кеуде тұсының ауырсыну сезімі, іштің өтуі, лоқсу, құсу, ентігу, қорқынышты түс көрумен, жыныстық белсенділігінің төмендеуімен байқалады.

Шығарылу түрі. 0,1 және 0,25 мг таблеткасы N.50; 0,1 және 0,25% ампулада - 1 мл ерітінді. Біріктірілген гипертензияға қарсы препараттардың құрамына (Адельфан, Бринердин, Релсижрекс-Г, Трирезид К ж.т.б.) кіреді.

Рецепт үлгісі. Rp.: Reserpini 0,0001

D.t.d. N. 50 in tab.

S. 1-2 таблеткадан күніне 2 реттен.

#

Адельфан (Adelphanum) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+дигидралазин – шеткі вазодилятатор)

Шығарылу түрі.Таблеткада, 1 – 2 таблеткадан, тәулігіне 2 – 3 рет қабылдаған жөн.

 

Бринердин (Brinerdinum) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+дигидроэргокристин + клопамид).

Шығарылу түрі.Таблеткада, дражеде N.20, 1 дражеден (таблеткадан) тәулігіне 2-3 рет қабылдау.

 

Релсижрекс-Г (Relsidrex-G) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+гидрохлортиазид (гипотиазид) + дигидралазин).

Шығарылу түрі.Таблеткада, 1 – 2 таблеткадан тәулігіне 1-2 реттен қабылдау.

 

Трирезид К (Triresid K) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+гидрохлортиазид + дигидралазин + калия хлорид).

Шығарылу түрі.Таблеткада N.40, 1 – 2 таблеткадан тәулігіне 1-2 реттен қабылдау.

 

Бретилия тонзилат(Bretylini tonsilas), орнид. Препарат айқын аритмияға қарсы және симпатолитикалық белсенділікке ие. Симпатолитикалық әсер ету механизмі пресинаптикалық жүйке ұштарынан норадреналиннің бөлінуін тежейді және нейромедиаторлардың адренорецепторларға әсерінің азаюына байланысты, бірақ адренорецепорларға тікелей әсер ететін қабілеті жоқ.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Қарыншалық тахиаритмия, гипертониялық аурудың жеңіл дәрежесінде. Көк тамырға немесе бұлшықетке дене салмағына есептеумен 5мг/кг 5% ерітіндіні 0,5-1мл тәулігіне 2-3 реттен енгізеді. Алдын алу шаралары үшін 0,5-1 мл 5% ерітіндіні күніне 2-3 реттен енгізеді.

Кері көрсеткіштері.Ми қан айналымының жедел бұзылыстарында, артериалды гипотензияда, айқын бүйрек жетіспеушілігі, феохромоцитома.

Жанама әсерлері.Ортостатикалық гипотензия болуы мүмкін, брадикардия, стенокардия ұстамаларын туғызуы, бас ауыру, жалпы әлсіздік, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, лоқсу, құсу, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі.Егуге арналған 5%-1мл ампуладағы ерітінді түрінде.

ІІ бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер

Орталық жүйке жүйесінде синапстардағы қозулардың берілуі бір нейроннан екіншісіне нейромедиаторлар арқылы өткізіледі, олар сыртқы және ішкі дабыл әсерінен пресинаптикалық ұштардан бөлініп шығады. Нейромедиаторлар нейроналды жасушалардың мембраналарында орналасқан және ионды түтікшелермен, ферменттермен және басқа да белсенді орталықтармен байланысқан өзіндік рецепторларға әсер етеді, бұл кезде нейрондардың қызмет әрекеттері өзгереді.

Орталық жүйке жүйесіндегі синаптикалық өткізулерге қатысатын негізгі нейромедиаторларға - дофамин, серотонин, пуриндер, норадреналин, ацетилхолин, аминқышқылдары (ГАМҚ – гаммааминомай қышқылы), пептидтер мен басқа да заттар жатады.

Дофаминбиогенді аминге жатады, ол L-тиразиннен түзілетін норадреналин із ашусышы болып табылады да, орталық және шеткері жүйке жүйесінің нейромедиаторы қызметін атқарады. Бас миының дофаминергиялық құрылымы мидың қара заттындағы неостриатумда, гипоталамустың мезолимбиялық жүйесінде, құсу орталығының босату орталығында орналасқан, шизофренияның және паркинсонизмнің дамуында, сонымен қатар дәріге тәуелділік кезінде маңызды рөл ойнайды. Дофаминдік рецепторлардың негізінен 2 типі бар, D1 және D2, шындығына келсе олардың саны 5 типке жетеді. D1 - рецепторлары Gs-ақуыздарымен байланысады, адинилатциклазаны белсендіреді, соның салдарынан жасушаларда цАМФ мөлшері жоғарылайды, негізінен постсинаптикалық тежелулерді тудырады, ол орталық жүйке жүйесінде білінеді. D2–рецепторлары G1-ақуыздарымен бірге аденилатциклазаны баяулатады да цАМФ мөлшерін төмендетеді, сосын пре- және постсинаптикалық тежелулерді тудырады. Пресинаптикалық D2–дофаминдік рецепторлардың қозуы, орталық жүйке жүйесінде медиаторлардың босап шығуына кедергі келтіреді (6.1 Тарауды қара. Дофаминдік рецепторларға әсер ететін дәрілер).

Серотонин немесе 5-окситриптамин, химиялық құрылымы бойынша индолилалкиламиндер тобына жатады. Ол ағзада L-триптофан амин қышқылының гидрототығу нәтижесінен түзілетін биогенді аминге жатады. Серотонин әртүрлі мүшелерде, және тіндерде болады, сонымен қатар тромбоциттерде, ішек жасушаларының энтерохромаффиндерінде, бүйрек үсті безінің милы қабатының жасушаларында кездеседі. Жүйке жүйесінде серотониннің биосинтезі жүйке ұштарының цитоплазмасында жүреді. Ол синаптикалық қапшықтарда жиналады, жүйке импульстарының әсерінен бөлінеді және серотонин деп (серотонинергиялық) аталатын өзіндік рецепторлармен әрекеттеседі. Серотонинді рецепторлар сонымен қатар шеткі тіндерде де кездеседі. Өткен кезеңдерде серотонинді рецепторларды М-рецепторлар, морфинді тежейтін және D-рецепторлар, феноксибензаминді тежейтіндер деп бөлген. Қазіргі кезде басқа жіктеулер ұсынылады, осыған сәйкес олардың негізгі түрлеріне 5-НТ1 (5-НТ1 - 5-Hydrоxy Tryptophan, S – Serotonine деген сөз) рецепторы, 5-НТ2 (немесе S2) - рецепторы, 5-НТ3 (немесе S3) -рецепторы, 5-НТ2 – рецепторы тамырлардың, бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінде және тромбоциттерде болады. 5-НТ1 –рецепторлар асқазан ішек жолдарының тегіс салалы бұлшықеттерінде болуы мүмкін. 5-НТ3 – рецепторлар шеткі тіндерде және ОЖЖ болады.


Поделиться:

Дата добавления: 2014-11-13; просмотров: 270; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав





lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2024 год. (0.006 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты