Адреномиметиктер 3 страница

Серотониннің фармакологиялық ықпалдарының негізгі арақатынастық орналасуы 5-НТ₂ –рецепторларын қоздырумен жүреді. Серотониннің физиологиялық рөлі жеткілікті дәрежеде зерттелмеген. ОЖЖ ол медиатор рөлін атқарады. Серотонин биосинтезіне әсер етуі, оның метаболизміне және рецепторлармен әрекеттесуі бір қатар психотропты препараттардың әсер ету механизмімен байланысты. Депрессия патогенезінде және депрессияға қарсы дәрілердің әсер ету механизмінде үлкен рөл серотонинге келеді. Жүректің айнуы мен құсудың дамуы құсу орталығында орналасқан серотонинді 5-НТ₃-рецепторларды ынталандырумен байланысты болуы мүмкін. Серотониннің шеткі әсері жатырдың, ішектің, бронхтың және басқа тегіс салалы бұлшықет мұшелерінің жиырылуымен, қан тамырларының тарылуымен сипатталады. Ол қабынудың бір медиаторына жатады: айқын ісінумен жүретін жергілікті қолданғанда көрінеді (тері астына, тері ішілік). Қан кету уақытын қысқартады, шеткі қанда тромбоциттердің санын жоғарылатады, тромбоциттердің агрегациясын жоғарлатады. Тромбоциттердің агрегаиясы кезінде олардан серотонин босап шығады. Серотонин және оның кейбір туындылары дәрілік заттар ретінде өз қолдануларын тапқан (Серотонинергиялық дәрілер 6.2. Тарауды қара).

Норадреналин(Норэпинефрин) шеткері және орталық жүйке жүйелерінің медиаторы болып саналады, пресинаптикалық жүйке ұштарының жүйке импульс үрдістерінде бөлінеді. Норадреналиннің әсері α₁ және α₂–адренобелсендіргіш ықпал есебінде байқалады, әлсіз түрде β₁-адренорецепторларды қоздырады, ал β₂-адренорецепторларына еш әсерін тигізбейді деуге болады. α-адреномиметикалық әсердің басым болуы тамырлардың тарылуына, тамырлардың жалпы шеткерілік қарсы тұру әсерінің жоғарылауы мен жүйелік артерииалдық қысымның жоғарылауына әкеліп соғады. Жүрекке ынталандыру әсері әлсіз білінуіне қарай артериалдық қысым жоғарылауына жауап қатуы түрінде вагус қозуымен байланысты өтетін компенсаторлық механизмдер басым болады, бұл ақыр соңында жүрек жиырылуларының жиілігін төмендетеді, брадикардия дамуына әкеліп соғады. Десе де, жүрекке оңтайлы инотроптық әсері сақталады.

Ацетилхолинбиогенді аминдерге жатады және химиялық құрылысы бойынша төрттік аммоний қосылыс болып саналады; ағзада ацетилхолинэстераза мен сарысулық холинэстераза әсерінен жеңіл түрде ыдырап, холин мен сірке қышқылын түзейді. Ол орталық және шеткері жүйке жүйелерінің м- және н-холинергиялық синапстарының жүйкелік қоздыру медиаторы болып табылады, үлкен шоғырларда синапстар маңында тұрақты деполяризация тудырып, қозу берілуін тежейді. Мидың түрлі бөліктеріндегі жүйкелік қозулардың берілуіне ат салысады: аз шоғырымда синаптикалық берілісті жеңілдетеді, үлкен шоғырымда керісінше оларды тежейді.

Пурин деп аннелирленген пиримидиндік және имидазолдық сақиналардан құралатын, гетероциклдік жүйені атаймыз. Пурин туындыларының мәні оларға пиримидиндік азот негіздері – урацил, тимин мен цитозинге де тән фрагменттердің нуклеин қышқылдары құрамына енуінде. Мұнымен қоса, пуриннің кейбір туындылары алкалоидтар. Пуриндердің физиологиялық белсенділігінің жүзеге асырылуы нейроналдық және эффекторлық постсинаптикалық мембраналардың жасушаларында орналасқан рецепторлармен жанама түрде өткізіледі. Бұл рецепторлар пуриндік немесе аденозиндік деген атауға ие болған. Олардың жіктелуі аденозин мен оның үйлестеріне деген түрлі сезімталдығымен ерекшеленеді. Аденозин мен оның туындылары пурин рецепторларына қатысты агонисттер, ал метилксантиндер (кофеин т.б.) — антагонистер болып табылады.

Аталған рецепторлардың А1 және А₂ сынды екі типі бар екендігі анықталған. A1-рецепторы аденилатциклазаны баяулатады, сонымен қатар, оны рецепторлар типіне байланысты белсендіреді немесе баяуатады. Қазіргі кезеңде парасимпатикалық жүйке жүйесінің синапстарының құрылысы толығымен зерттелінбеген. Парасимпатикалық жүйке жүйесінің айтарлықтай зерттелінген нейромедиаторлары АТФ пен аденозин, олар «пуринергиялық нейромедиаторлар» деген ортақ атаумен біріктірілген, және тиісінше, өздері беруші болып табылатын синапстарда олар пуринергиялық делінеді. Мұнымен қатар, пуринергиялық рецепторлар шеткері ғана емес орталық жүйке жүйесінде де болатынын баса айтқан жөн.

γ-Аминомай қышқылы(ГАМҚ) биогенді заттарға жатады. ОЖЖ болады және мидағы нейромедиаторлық және метаболикалық үдерістерге қатысады. ГАМҚ рецепторларының лигандалары психика мен орталық жүйке жүйесі бұзылуларының әртүрлерін емдеуге арналған болашағы бар заттар ретінде қарастырылады, мұндай аурулар қатарына Паркинсон және Альцгеймер аурулары, ұйқы бұзылулары (ұйқысыздық, нарколепсия), қояншық аурулары жатады. ГАМҚ орталық тежелу үдерістеріне қатысатын негізгі нейромедиаторлар болып табылады. ГАМҚ әсерінен мидың энергетикалық үдерістері белсендіріледі, ұлпалардың тыныс алу белсенділігі жоғарылайды, мидың глюкозаны өтелдеуі жақсарады, қанмен қамтылуы артады.

ОЖЖ-не ГАМҚ әсері оның телімді ГАМКергиялық рецепторлармен өзара байланысуы арқылы жүзеге асырылады, оларды соңғы жылдары ГАМҚ-А- және ГАМК-Б-рецепторлары мен басқаларына бөледі. Бірқатар орталық нейротроптық заттардың (ұйықтататын, тырысуға қарсы, тырыстыратын т.б.) әсер ету механизмінде олардың ГАМҚ-рецепторларымен агонистік және/немесе антагонистік өзара байланысы маңызды рөл атқарады. ГАМКергиялық және бензодиазепиндік рецепторлар арасындағы тығыз байланыс анықталған. Бензодиазепиндер ГАМҚ әсерін күшейтеді.

Пептидтер(грекше πεπτο — қоректік) – молекулалары пептидтік (амидтік) қосылыстармен тізбек түрінде байланысқан α-аминқышқылдарының қалдықтарынан құралады. Бұл ондаған, жүздеген немесе мыңдаған мономерлік тізбектер – амин қышқылдарынан тұратын табиғи немесе синтетикалық қосылыстар. Полипептидтер аздаған ғана амин қышқылдарынан (10-50 көп емес) құралатын олигопептидтер мен қарапайым пептидтерге (10 дейін) қарағанда жүздеген амин қышқылдарынан тұрады. Көбіне 10-20 амин қышқылдық қалдықтардан кем мөлшердегі пептидтерді, олигопептидтер, ал аминқышқылдық тізбектер саны көп заттарды — полипептидтер деп атайды. Опиоидтық пептидтер — опиаттармен (морфин, кодеин т.б.) опиоидты ағзаның рецепторларымен байланыса алатын қасиетімен ұқсас табиғи және синтетикалық пептидтер тобы. Эндогендік морфин тәріздес заттар алғаш рет 1975 жылы көгершіндердің, теңіз шошқаларының, егеуқұйрықтардың, қояндардың, тышқандардың тұтас миы мен гипофизінен бөлініп алынған, ал 1976 жылы мұндай олигопептидтердің фракциялары адамның жұлын сұйықтығы мен қанында анықталған.

Бұл олигопептидтердің әр түрлері эндорфиндер мен энкефалиндер атауына ие болды. Опиоидтық рецепторлардың лигандалары көптеген шеткері мүшелерде, ұлпаларда және биологиялық сұйықтықтарда да анықталған. Опиоидтердің гипоталамус пен гипофизде, қанның сары суында, жұлын сұйықтығында, асқазан-ішек торабында, өкпеде, репродуктивтік жүйе мүшелерінде, иммунокомпетентті ұлпаларда тіптен теріде болуы көрсетілінген. Эндорфиндермен қатар экзорфиндер немесе ас қорытылуы кезінде айқындалатын параопиоидтар — опиоидтік пептидтер деп аталатын заттар да анықталған.

Қазіргі уақытта опиоидтік рецепторлар мен олардың эндогендік лигандалары сүт қоректілердің, сонымен қатар, қарапайымдыларға дейінгі төменгі жіктемедегі жануарлардың барлық дерлік мүшелері мен ұлпаларында анықталған. Қазіргі уақытта энкефалиндердің (метионин-энкефалин мен лейцин-энкефалин) негізгі көздері ағзада басым түрде бүйрек үсті бездерінде шоғырланатын проэнкефалин А болатыны анықталған.

Көптеген физиологиялық белсенді заттар нейромодуляторлық ықпал (аденозин, АТФ т.б.) рөлінде синаптикалық берілу механизмі түрінде медиатор синтезіне (левадоп), сонымен қатар, тиісті рецепторларды ынталандыру (наркотикалық анальгетиктер, бензодиазепиндер) және басқа үдерістерге қатысуы мүмкін.

Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілік заттарды шартты түрде келесі топтарға бөлуге болады:

1) Жалпы медиаторлық әсердегі заттар (дофаминдік, серотониндік және пуринергиялық рецепторлар);

2) Наркозға арналған заттар мен этил спирті (жалпы әсер);

3) ГАМҚ-рецепторларына әсер ететін заттар (ұйықтататын, тырысуға қарсы және паркинсонға қарсы заттар);

4) Анальгетикалық заттар (опиоидтық рецепторлар).

6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)

6.1. Дофаминергиялық дәрілер

ОЖЖ –дегі көптеген үдерістер дофаминергиялық жүйе қызметімен байланысты болады және олардың негізгі медиаторы дофамин болып келеді. Соңғы кездері дофаминдік рецепторлардың түрлі типтері теңдестірілген (D₁-, D₂-рецепторлары мен т.б.). Оларда дофаминдік рецепторлардың 5 тип түрлері бар: D₁ - рецепторлар тобы (D₁, D₅ топшалары) және D₂ –рецепторларының топтары (D₂, D₃, D₄ топшалары). Аденилатциклаза белсенділігі мен циклдік АМФ түзілуі D₁- рецепторлары арқылы жанамалы түрде өтеді, оның ынталандырушы әсері, бастаманы жасаушысы дофамин болып саналады. D₂-рецепторлары үшін агонист болып дофамин табылады, сондай-ақ бромокриптин де талдамды агонист ретінде пайдаланылады.

Қазіргі уақытта барлық дофаминергиялық заттар агонисттер мен антагонисттерге бөлінеді. Дофаминдік рецепторлардың агонисттерін тура және тура емес деп бөледі.

Тура типтегі агонисттер дофаминдік рецепторлар: аминотетралин мен апоморфинмен бірлесе байланыс жасаумен қатар, α-адренорецепторларын ынталандырады, себебі дофаминнің өзі α – және β-адренорецепторларына қатысты белсенділігімен танылады.

Тура емес типтегі агонисттер гранулярлық және бейгранулярлық пулдардан (амфетамин, эфедрин т.б.) дофамин мен норадреналин босап шығуын қамтамасыз етеді, сонымен қатар дофаминнің (бензотропин т.б.) кері қармалып ұсталуын тежейді. Дофаминді рецепторлардың антагонисттерінің бірқатар қосылыстары нейролептиктер түрінде берілген, оған антипсихотикалық заттар: хлорпромазин, клозапин, галоперидол, сульпирид т.б. жатқызуға болады. Кейбір антагонисттер α-адренергиялық, холинергиялық, серотонинергиялық және гистаминдік рецепторларды да тежейді.

Орталық жүйке жүйесімен қатар дофамин рецепторлары бүйрек тамырларында, шеткері жүйке ұштарында (норадренергиялық) болатындығы анықталған. Бүйрек тамырларының дофаминдік рецепторлары жанама түрде вазодилятация тудырады.

Мұнымен қатар телімді дофаминергиялық нейрондар анықталған, олардың ынталынуы оң инотроптық әсер туғызады, сондай-ақ, олар бүйрек, тәждік, мидың тағы басқа тамырлардың кеңейуін тудырады.

D₁-рецепторлар тобы (аденилатциклазаны белсендіріп, цАМФ мөлшерін жоғарылатады) негізінен постсинаптикалық тежелуді тудырады (басым түрде ОЖЖ).

D₂-рецепторлар тобы (аденилатциклазаны күйзелтеді) пре- және постсинаптикалық тежелуді тудырады. Пресинаптикалық дофаминдік D₂ – рецепторларының қозуы ОЖЖ мен шеткері жүйке жүйесінде медиаторлар бөлінуін күйзелтеді.

Дофаминергиялық заттар екі топқа бөлінеді:

1) дофаминмиметикалық немесе оларды агонисттер деп те атайды. Оларға жататыны тура дофаминомиметиктер (дофамин, апоморфин, бромокриптин) және тура емес дофаминомиметиктер (амантадин, селегилин).

2) дофаминді тежегіштер немесе антагонисттер (хлорпромазин, сульприд, метоклопрамид пен домперидон).

Сурет 6.1.1. Дофаминмиметикалық дәрілердің әсер ету механизмі

Допамин(Dopaminum) дофамин мен адренергиялық рецепторларды белсендіретін және едренергиялық заттар үшін тән бір қатар фармакологиялық сипатқа ие (тікелей емес адренергиялық әсері бар) кардиотоникалық зат. Дофаминнің әсерінен шеткері тамырлардың қарсы әрекеті жоғарылайды, систолалық артериалды қысым жоғарылайды; жүрек жиырылулары күшейеді, жүректің лақтырысы артады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Түрлі этиологиядағы шоктар: кардиогенді, жарақатты, септикалық, операциядан кейінгі, гиповолемиялық ж.т.б., сонымен, әртүрлі патологияларда дамитын жедел жүрек-тамыр және бүйрек жеткіліксіздіктерінде гемодинамиканы жақсарту үшін, артериалдық гипотензия, интоксикациялар кезінде. Көк тамыр ішіне тамшылатып 0,5% ерітінді енгізіледі (араластыру үшін 5% глюкоза ерітіндісінің 125 мл немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін пайдаланады) енгізу жылдамдығы минутына 2-10 тамшыдан, енгізуді гемодинамика мен ЭКГ бақылауында өткізеді.

Кері көрсеткіштері. Тахиаритмия мен феохромоцитомада, тиреотоксикоздарда, шеткері тамырлардың бітелу ауруларында, аталық безінің гипертрофиясы, бронх демікпесі мен жүктілік.

Жанама әсерлері.Лоқсу, құсу, шеткері тамырға тән вазоконструкция, артериалдық қысым төмендеуі немесе жоғарылауы, тахикардия, бас ауыруы, кеуде маңының ауырсынулары т.б.

Шығарылу түрі. 0,5 және 1% концентратты инфузиондық ерітіндідегі 5 мл ампулада; 2% ерітіндіні 10 мл мөлшерінде және 4% ерітіндіні 5 мл егуге арналған ампулаларда.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Dopamini 0,5% -2 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Араластыру үшін. Тамшылап енгізу үшін (минутына 2-10 тамшыдан).

#

Апоморфин (Apomorphinum) морфиннен алынған жартылай жасанды алкалоид, әлсіз ауыруды басатын белсенділікке ие, әрі тыныс алу орталығын күйзеліске ұшыратады, алайда оның сопақша мидың хеморецепторлық босату аймағына айқын ынталандырғыш әсері бар, осыған орай күшті құстыру әсерін білдіреді. Қазіргі уақытта апоморфин дофаминдік рецепторлардың телімді агонисті екені анықталды. Апоморфиннің дофаминдік рецепторларға әсері оның құстыру әсеріне де байланысты.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Асқазанда улы заттар мен сапасыз тағам өнімдерінің болуы кезде құстыратын зат ретінде, маскүнемдікте – кешенді терапия ретінде алкоголге деген құстыру шартты-рефлекторлық реакциясын тудыру үшін қолданады. Ересектерге тері астына 2-5 мг, балаларға 1-3 мг, маскүнемдік кезінде алкоголь қабылдаудан 3-4 минут бұрын 2-3 мг мөлшерінде күніне 1-2 рет береді.

Кері көрсеткіштері.Жүректің ауыр аурулары, атеросклероз, асқазан мен 12-елі ішектің ойық жара ауруы, өкпенің ашық туберкулезі, орталық жүйке жүйесінің мүшелік аурулары.

Жанама әсерлері.Коллапс, көрініс елестері, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі.1% ерітіндіні ампулада 1 мл-ден N.10 тері астына енгізу үшін.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Apomorphini hydrochloridi 1% - 1 ml

D.t.d. N. 5 in amp.

S. 1 мл тері астына күніне 1-2 реттен.

#

Бромокриптин (Bromocriptinum), парлодел. Бромокриптин қаракүйе эргокриптин жартылай алкалоидының синтетикалық туындысы. Препарат орталық жүйке жүйесіндегі дофаминдік рецепторлардың ынталандырғышына жатады. Бромкриптин бала емізетін аналарда сүт бөлінуін азайтады, аздап жатыр жиырылуын төмендетеді. Етеккірдің қалыпты келуін қалпына келтіреді. Ағзада өсу гормонының мөлшерін азайтады; сүт түзілуін реттейтін гормон мөлшерін азайтады, бүйрек үсті бездері қабатының қызметін реттейтін гормонды азайтады. Препарат паркинсонизм кезінде (бұлшықет дірілі, жоғарылаған бұлшықет тонусы, қозғалыс белсенділігінің төмендеуі), артериалдық қысымды, дене қызуын төмендетеді. Құстыру әсерін береді қозғалыс белсенділігін азайтады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Акушерлікте препаратты босанғаннан кейінгі сүт секрециясын (лактация) төмендету үшін, галактореяда (сүттің патологиялық ағуында) қолданады. Гинекологияда аналық безі жасушаларының қызметінің бұзылуында, бедеулікте, гипофиздің лактогормонының шамадан тыс бөлінуіне байланысты етеккір циклі бұзылуында қолданылады. Неврологияда препаратты Паркинсон ауруы мен бірқатар осыған ұқсас жағдайларда қолданады. Эндокринологияда өсу гормонының көп болуынан байқалатын бас, аяқ-қол сүйектерінің тепе-теңді өспеуінде (акромегалиялар) қолданады. Бүйрек үсті бездерінің қабаттарынан көп мөлшерде гормондар бөлінуінде пайдаланады (Иценко-Кушинг ауруы). Препаратты тамақтану кезінде күніне 2 - 3 рет 0,5 - 1 таблеткадан сүт серециясы толығымен тоқтағанша, етеккір циклі қалпына келгенінше тағайындайды. Паркинсон ауруы кезінде күніне 4 рет қабылдауға 4 - 6 таблеткадан беріледі.

Кері көрсеткіштері. Психикалық ауруларда, шеткері тамырлардың зақымдануларында, жүректің ишемиялық ауруларында, аритмияларда, төменгі артериалдық қысымда қолдануға болмайды. Препаратты сондай-ақ жүктілік кезінде, емізу кезеңінде, асқазан-ішек торабы ауруларында және 15 жасқа дейінгі балаларға бермейді. Препаратты бала көтертпейтін ішке қабылдайтын дәрілермен қосып беруге болмайды.

Жанама әсерлері. Дұрыс таңдалған мөлшерлемеде препарат жақсы өткеріледі. Жекелеген жағдайларда бірінші күндері лоқсу, құсу, іш қатуы, мұрынның кілегейлі қабатының ісінуі байқалуы мүмкін. Бромкриптинді ұзақ мерзім қолдану кей кездеріартериалдық қысымның төмендеуіне, аритмияға, орталық жүйке жүйесінің қозуына, тоңғанда қол мен аяқ саусақтарының бозаруына әкеліп соғуы мүмкін.

Шығарылу түрі.5 мг N.30 капсулада және 10 мг N.20 капсулада; 2,5 мг N.30 таблеткада, 4 мг N.10 таблеткада және 10 мг N.30 таблетка түрінде.

Рецепт үлгісі. Rp.: Bromocriptini 0,005

D.t.d. N. 30 in caps.

S. 1 капсуладан күніне 2-3 реттен.

#

Хлорпромазин (Chlorpromazinum), аминазин, ларгактил, плегомазин. Хлорпромазин - нейролептиктердің негізгі түрі, фенотиазиндердің туындысы, ол антипсихикалық, тыныштандыратын, құсуға қарсы әсері бар және басқа ерекшеліктері оның орталық адренергиялық және дофаминергиялық рецепторларға тежеуші әсер етуімен байланысты. Мұнымен қатар ол наркоздық, ұйықтататын және орталық жүйке жүйесін күйзеліске ұшырататын бірқатар заттардың әсерін ықпалдайды.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Шизофрения мен психомоторлық қозу белгісі бар агрессия, гипожелікпелік, желікпелі жай-күй, жедел елестік және сандырақтау синдромын, деменция кезінде қозу күйін тудыратын жағдайлар, айқын мазасыздық, үрейлену күйіне ену кездерінде үздіксіз ауырсынуларда ауыруды басатын, ұзақ ұйқысыздық пен агрессия байқалуларында ұйықтататын заттармен қоса беру ұсынылған. Ішке 25 – 600 мг тәулігіне 3 – 4 рет қолданады; 25 – 150 мг-нан 600 мг-ға дейін бұлшық етке; 40% глюкоза ерітіндісіне 50 – 100 мг-нан 2 мл мөлшерлемеде көк тамырға егеді.

Кері көрсеткіштері.Бауыр, бүйрек зақымдануларында, қан түзу мүшелерінің бұзылыстарында, микседемада, ауыр депрессияларда, өршитін ми мен жұлынның жүйелік ауруларында, жүректің декомпенсациялық ақауларында, тромбоэмболиялық ауруда, жедел инфекциялық ауруларда, феохромоцитомада, аталық безінің гипертрофиясында, сонымен қатар, бронхоэктазды аурудың кеш сатысындағы науқастарға беруге болмайды. Кей кездері өт және несептас ауруларында, жедел циститте, ревматизм кезінде, ревмокардит, қояншық, қант диабеті (сусамыр) кездерінде де беруге тыйым салынады.

Жанама әсерлері.Маужырау, әлсіздік, апатия, гипотермия, экстрапирамидтік бұзылыстар, ауыздың кебуі, іш қатулар, ауырсынып зәр бөлінуі, диплопия, аритмия, галактория, гинекомастия, етеккір циклінің бұзылуы, бедеулік, тері мен кілегейлі қабаттардағы аллергиялық көріністер, бет пен қол-аяқтың домбығып ісінуі, сондай-ақ терідегі фотосенсибилизация көріністері.

Шығарылу түрі. Балалар үшін 10 мг таблеткалар; 25, 50, 100 және 250 мг драже N.50, 100; 2,5% құтыдағы ерітінді түрінде 1, 2, 5 және 10 мл N.5, 10.

Рецепт үлгісі. Rp.: Dragee Chlorpromazini 0,025

D.t.d. N. 50

S. Күніне 1-2 дражеден 4 рет.

#

Сульпирид(Sulpiridum), эглек, эгнонил. Сульпирид орталық жүйке жүйесіне «реттегіш» әсер беруімен сипатталатын препарат, ол орташа антипсихотикалық белсенділікке ие (дофаминдік рецепторларды тежеуіне байланысты) әлсіз депрессияға қарсы және ынталандырғыш әсерлері де білінеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Өзге нейролептиктермен, антидепрессантармен қиылыса отырып, әлсіздікте, тежелу көріністерінде, анергияда, соның ішінде елестік-сандырақтауда және аффективтік бұзылыстармен байқалатын бұзылыстарда, сонымен қатар маскүнемдік психоздар кезінде. Белсендіруші зат ретінде бәсең өрбитін шизофрения кезіндегі невротикалық бұзылулар кезінде қолданылады. Психоздар кезінде 0,8-1,6 г, ал невротикалық жағдайларда тәулігіне 0,4-0,6 г күннің бірінші жартысында 2-3 қабылданымда береді.

Кері көрсеткіштері.Феохромоцитоза науқастарындағы айқын артериалдық гипертензияда, психомоторлық қозуларда, емізу кездерінде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері.Экстрапирамидтік бұзылыстар, қозу, ұйқы бұзылуы, ортостатикалық гипотензия, ауыз кебуі, етеккір циклінің бұзылуы, потенцияның төмендеуі білінуі мүмкін.

Шығарылу түрі. 50 және 100 мг капсулалар N.10, 30 және 200 мг капсулалар N.10, 12; 50 және 200 мг таблеткалар N.10, 12, 30; 0,5% ерітіндіні 100 мл құтыларда ішіне енгізу үшін; 5% ерітіндіні құтыда 2 мл егу үшін.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Sulpiride 0,5% - 100 ml

D.S. 1 десерттік қасықтан күніне 2 – 3 рет.

#

Метоклопрамид(Metoclopramidum), церукал, реглан. Метоклопрамид дофаминдік (D₂), сонымен қатар серотониндік (5-НТ₃) телімді нейрорецепторлық тежегіш болып табылады. Құсуға қарсы әсерге ие, тыныштандырады және асқазан-ішек торабының қызметіне реттегіш әсерін тигізеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Лоқсу, құсу белгілері, диспепсиялық бұзылыстар, асқазан атониясы, асқазан мен 12-елі ішектің ойық жаралы ауруы, өтте тас болуы ауруы кезінде қолданылады. Ересектерге 5-10 мг, балаларға 2,5-5 мг тәулігіне 3 рет, ересектерге 10 мг, балаларға 5 мг бұлшық етіне енгізу үшін тағайындайды.

Кері көрсеткіштері.Асқазан-ішекқан кетулері, Паркинсон ауруы, қояншық. Глаукома, феохромоцитома, жүктілік (I үшайында), емшектік кезең.

Жанама әсерлері.Экстрапирамидалдық бұзылыстар, депрессия, ұйқышылдық, ауыздың кебуі, домбығып ісінулер, гиперпролактинемия, дисменорея.