ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Ганглиоблокаторы (ГБ) воздействуют на Н-холинорецепторы парасимпатических и симпатических ганглиев, в результате чего тормозится передача возбуждения с преганглионарного на постганглионарное нервное волокно.

ГБ оказывают также воздействие на Н-холинорецепторы каротидного клубочка и мозгового вещества надпочечников.

В общей картине фармакологических эффектов преобладает:

1. Блокада парасимпатических ганглиев: уменьшение моторики ЖКТ, угнетение секреции желез, расширение бронхов, нарушение аккомодации, расширение зрачка, тахикардия, понижение тонуса мочевого пузыря;

2. За счёт блокады Н-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников уменьшается выход норадреналина в кровь;

3. В результате блокады симпатических ганглиев уменьшается поступление сосудосуживающих импульсов от ЦНС к сосудам, наблюдается понижение АД.

Классификация:

По химической структуре ГБ можно разделить:

а) С четвертичным атомом азота – БЕНЗОГЕКСОНИЙ, ПЕНТАМИН, КАМФОНИЙ, ГИГРОНИЙ, ИМЕХИН.

Эти вещества плохо всасываются из ЖКТ, трудно проникают в ЦНС. В организме более активны при парентеральном введении (инъекции).

б) С третичным атомом азота – ПИРИЛЕН, ПАХИКАРПИН.

Лучше всасываются из ЖКТ, проходят через различные барьеры.

ГБ могут быть классифицированы по длительности действия:

а) Препараты короткого действия, эффект продолжается в течение 10-20 минут – гигроний, имехин.

Показания:

1. Применяют главным образом в анестезиологии для «управляемой гипотонии», т.к. наблюдается понижение АД, что облегчает проведение операций, уменьшает кровопотери и опасность развития тяжёлых осложнений (отёк мозга, лёгких, послеоперационный шок).

Вводят внутривенно, капельно, после прекращения подачи ГБ исходное АД восстанавливается через 10-15 минут;

2. Гипертонический криз, отёк мозга и лёгких.

б) Препараты длительного действия, эффект сохраняется несколько часов – бензогексоний, камфоний, пентамин, пахикарпин (около 1-4 часов); пирилен (8-12 часов).

Показания:

1. Нарушение периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);

2. Лечение отёка мозга, отёка лёгких;

3. Гипертонический криз, тяжёлые формы гипертонической болезни, требующие лечения в стационаре;

4. Редко можно использовать, как спазмолитик, при язвенной болезни и бронхиальной астме, если эти состояния сопровождаются высоким АД.

Форма выпуска: ГБ чаще всего выпускаются в виде ампул с раствором или сухим веществом. Камфоний – таблетки.

Побочные действия: слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, расширение зрачка, ортостатическая гипотония.

При передозировке назначают α-адреномиметики повышающие АД, М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства.