БЕТА 2-АДРЕНОМИМЕТИКИ

Наиболее часто для купирования бронхоспазма применяют ингаляционные адреномиметики, особенно селективные по отношению к бета 2-адренорецепторам.

Они эффективно устраняют практически все виды бронхоспазма.

Чаще используются в виде ингаляций.

Применение:

-Купирование бронхоспазма – препараты короткого/средней продолжительности действия.

Аэрозоли начинают действовать через 1-5 минут и расширяют бронхи на 2-6 часов.

Оптимальная дозировка - 2 ингаляционные дозы препаратов.

-Профилактика приступов – препараты длительного действия.

Стойкое расширение бронхов более, чем на 12 часов.

Улучшается функция легких, облегчается течение бронхиальной астмы.

Длительное лечение бета-адреномиметиками приводит к

-постепенному снижению чувствительности бета 2 -адренорецепторов и

-ослаблению лечебного эффекта.

Попытка увеличения дозы опасна развитием побочных реакций.

Синдром «рикошета»

Клинически проявляется

-вначале уменьшением времени эффективной бронходилятации

-в последующем - бронхоспазмом на фоне ингаляции этих препаратов.

Появление «синдрома рикошета» обусловлено

-десенситизацией бета-адренорецепторов бронхов

в результате действия больших доз препаратов.

При этом

-повышается активность КОМТ

(которая мало участвует в процессах деактивации препаратов этой группы)

-усиливается ацидоз.

В итоге

-образуются эндогенные бета-блокирующие соединения,

число которых увеличивается с увеличением дозы адреномиметиков.

-возрастает активность альфа-адренорецепторов, что усиливает бронхоконстрикцию

Для профилактики подобных осложнений не следует превышать дозировку адреномиметиков

(4-6 ингаляционных доз).

Синдром» «запирания легких»

Клинически проявляется

-одышкой из-за нарушения дренажной функции бронхов.

Связано с

-вазодилятацией сосудов подслизистого слоя бронхов (также есть бета-2 адренорецепторы)

-стазом крови

-заполнением мелких бронхов экссудатом из плазмы.

Не назначают препараты пациентам с нестабильной стенокардией, аритмиями, со стойкой артериальной гипертензией, выраженной сердечной недостаточностью, при тиреотоксикозе.

Значительно меньше, чем адреналин и эфедрин увеличивают частоту сердечных сокращений,

лишь кратковременно повышают АД.

При передозировке появляются аритмии, увеличивается потребность миокарда в кислороде.

Длительность бронхорасширяющего действия препарата зависит от

-химической структуры

-пути введения

При ингаляции бета –адреномиметиков

больной проглатывает 90% дозы препарата

(т.е. метаболизм происходит как и приеме внутрь).

При парентеральном введении бета –2 адреномиметики

оказывают влияние и на мелкие бронхи,

что особенно важно при тяжелой степени обструкции,

особенно сопровождающейся затруднением эвакуации вязкого секрета

из просвета дыхательных путей и набуханием слизистой оболочки бронхов.

При внутривенном введении 50% препарат выводится в неизмененном виде.

При приеме внутрь – в основном в виде метаболитов.