Преодоление несовместимости в данном случае: необходимо приготовить раздельно порошки ГМТА и аскорбиновой кислоты по согласованию с врачом.

Вопрос 3. Radices Althaeae корни алтея (Althaeae radix — алтея корень)

Алтея лекарственного (Althaea offlcinalis L.) и алтея армянского (Althaea armeniaca Ten.) из сем. мальвовых (Malvaceae); используют в качестве лекарственного средства и лекарственного сырья.

Заготовка сырья, первичная обработка, сушка.Корни заготавливают осенью, после отмирания надземных частей растений (сентябрь — октябрь), или весной, до начала отрастания (апрель — начало мая). После выкапывания лопатами или плугами корни тщательно очищают от земли, обрезают корневища и мелкие корни, удаляют одревесневшую верхнюю часть главного корня; неодревесневшие корни подвяливают 2-3 дня на воздухе, затем снимают пробку. Длинные корни режут поперечно на куски длиной до 35 см, толстые — вдоль на 2-4 части.

Для получения неочищенного сырья после выкапывания и отряхивания от земли корни помещают в корзины ибыстро промывают в холодной проточной воде. В остальном обработка проводится так же. как для очищенного от пробки сырья.

Траву алтея заготавливают во время цветения (в течение месяца от начала зацветания), скашивая механизированным способом, удаляют пожелтевшие листья и примесь других растений.

Корни и траву алтея сушат либо в сушилках при температуре 50-60 °С. либо в хорошо проветриваемых помещениях. В южных районах страны корни сушат также на солнце, укрывая их на ночь. При сушке этого сырья необходимо учитывать его гигроскопичность. Раскладывают его тонким слоем, рыхло, на сетках или рамах, обтянутых тканью. После сушки из сырья удаляют примеси, заплесневевшие и изменившие окраску корни и части травы.

Внешние признаки.Корни алтея. Цельное сырье представляет собой очищенные от пробки корни почти цилиндрической формы или расщепленные вдоль на 2-4 части длиной 10-35 см, толщиной до 2 см, продольно-бороздчатые с отслаивающимися длинными, мягкими лубяными волокнами и темными точками — следами опавших или отрезанных мелких корней. Излом в центральной части зернисто-шероховатый, снаружи волокнистый. Цвет корня снаружи и в изломе белый, желтовато-белый, сероватый. Запах слабый, своеобразный. Вкус сладковатый с ощущением слизистости.

Измельченное сырье. Смесь кусочков корней различной формы размером от 1 до 7 мм. Цвет желтовато-белый или серовато-белый.

Порошок. Имеет белый, желтовато-белый или сероватый цвет, проходит сквозь сито с отверстиями размером 0.31 мм.

Качественные реакции.При смачивании среза или порошка корня раствором аммиака или натрия гидроксида появляется желтое окрашивание (слизь).

Микроскопия.При анатомическом исследовании корня алтея диагностическое значение имеют: вторичное строение корня с преобладанием в ксилеме тонкостенной паренхимной

ткани; многочисленные со слабоутолщенными. неодревесневшими или слабо одревесневшими стенками группы волокон, расположенные прерывистыми концентрическими поясами во флоэме и более мелкими группами в ксилеме; небольшие группы сосудов и трахеид; одно-, реже двурядные сердцевинные лучи: крупные клетки со слизью; клетки паренхимы с крахмальными зернами; мелкие друзы кальция оксалата. При микроскопическом исследовании неочищенного корня алтея, помимо указанных признаков, надо отметить наличие тонкого слоя пробки.

При исследовании порошка видны паренхимные клетки с крахмальными зернами и отдельные крахмальные зерна округлой, овальной или яйцевидной формы размером 3-27 мкм, обрывки сетчатых и лестничных сосудов, волокон, друзы кальция оксалата. Слизь обнаруживают при рассмотрении в разведенной туши.

Хранение. Хранят сырье в хорошо проветриваемых сухих помещениях. Срок годности корней, очищенных и не очищенных от пробки — 3 года; травы — 5 лет.

Использование. Корни используют в качестве отхаркивающего, мягчительного, противовоспалительного и обволакивающего средства в виде порошка, настоя, сухого экстракта и сиропа и в составе грудных сборов при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Вопрос 4. Рецепт выписан не верно. Рецепт должен быть выписан на бланке ф.№107/У, заверенный личной печатью и подписью врача. НЕО не регламентированы. НЕО установлены пр.№328.

Срок действия рецепта - 2 мес. Рецепт отдается больному с указание на обороте количества отпущенного препарата и даты отпуска и не хранится в аптеке. По истечении срока действия рецепт гасится штампом «Рецепт не действителен».

Способ применения ЛС обозначается на русском или русском и национальном языках с указанием дозы, частоты, времени приема и его длительности.

Порошки до прихода больного хранят в сухо, защищ. от света месте при Т не выше 25С в тсч. 10 дней.___________^^

I Биле №20. Вопрос 1. s*

в-Лактамные антибиотики (в-лактамиды) содержат в молекуле лактамный цикл.. К бициклическим относятся соединения, в которых четырехчленный лактамный цикл сконденсирован с другим циклом по атому азота и соседнему с ним атому углерода. Вторым циклом в системе является пятичленный тиазолидиновый (пенами), пирролидиновый (карбопенамы) или оксазолидиновый (оксапенамы) цикл, либо шестичленный дигидротиазиновый цикл (цефалоспорины и цефамицины)

К бициклическим в-лактамидам относятся пенициллины

Механизм антибактериального действия в-лактамидов состоит в блокировании конечной стадии образования стенки бактерий, которое вызывает лизис клетки. Под влиянием ферментов — лактамаз происходит процесс инактивации антибиотиков. Действие этих ингибиторов основано на конкурентном антагонизме с пенициллинами. поскольку и те и другие содержат в-лактамное ядро.

При окислении атома серы тиазолидинового цикла у производных пенициллановой кислоты образуются соединения, способные подавлять в-лактамазы. Примером могут служить производные 1,1-диоксида пенициллановой кислоты (III):

Различие в механизме каталитического действия пенициллиназы.

Природный бензилпенициллин применяют в виде натриевой,' калиевой и других солей. Созданные на его основе многочисленные лекарственные формы отличаются наиболее высокой химиотерапевтической эффективностью и наименьшей токсичностью. Однако Ь-лактамный цикл бензилпенициллина легко разрушается под действием фермента пенициллиназы (Ъ-лактамазы), продуцируемой многими микроорганизмами. Кроме того, многолетнее его применение привело к широкому распространению резистентных микробов. Эти обстоятельства послужили предпосылкой создания полусинтетических пенициллинов.

Решение такой сложной проблемы стало возможным после выделения в 1957 г. 6-аминопенщиллановой кислоты (6-АПК). являющейся «ядром» пенициллина. Получают 6-АПК из бензилпенициллина (или других пенициллинов), воздействуя ферментом пенициллинацилазой, продуцируемым бактериями. Процесс происходит по схеме:

природные пенициллины 6-аминопенициллановая кислота (6-АНК)

Извлекают 6-АПК из водного гидролизата экстракцией или с помощью ионообменной хроматографии.

Таким образом, первая стадия производства полусинтетических пенициллинов состоит из биосинтеза 6-АПК. На второй стадии осуществляется ацилирование амина в молекуле 6-АПК соответствующей кислотой или ее хлорангидридом.

Пенициллины

Структурной основой лекарственных веществ природных и полусинтетических пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота, которая включает конденсированные тиазолидиновый (А) и лактамный (В) циклы:

Специфичность биологической активности пенициллинов прежде всего обусловлена наличием в молекуле тиазолидинового и b-лактамного циклов. Расщепление одного из них приводит к полной потере активности. Важная роль в сохранении антибактериальной активности принадлежит также пространственной конфигурации молекул пенициллинов. Характер группировок, присоединенных к гетероциклической системе в положениях 2 и 3, не оказывает заметного влияния на биологическую активность. Различную химическую структуру может иметь радикал, замещающий атом водорода в аминогруппе, которая присоединена клактамному циклу в положении 6. Это позволило получить ряд высокоактивных полусинтетических аналогов более устойчивых, чем природный пенициллин.

По физическим свойствам природные пенициллины и их синтетические аналоги представляют собой белые или почти белые кристаллические порошки без запаха. Натриевая и калиевая соли бензилпенипиллина слегка гигроскопичны. Натриевая соль бензилпенициллина очень легко растворима в воде. Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина. растворимы в этиловом и метиловом спиртах, Натриевые и калиевые соли пенициллинов практически нерастворимы в хлороформе и эфире.