Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника



Пиперидиновые - лобелин, киниин




Читайте также:
  1. В) Пиперидиновые производные

Лобелинсодержится в лобелии (Lobeliainflata) и обладает действием, сходным с действием никотина. По этой причине его вводят в состав таблеток, облегчающих отвыкание от курения. В малых дозах способен возбуждать дыхание, в связи с чем его применяют в случаях удушения, отравления газами, т.е. когда нужно стимулировать дыхание. Большие дозы, наоборот, парализуют дыхание.

Кониин— сильный яд нервно-паралитического действия - основной алкалоид и ядовитое начало болиголова пятнистого.

Кониин— первый синтезированный природный алкалоид, синтез провёл в 1886 году немецкий химик А. Ладенбург. Сильный яд нервно-паралитического действия. В связи с высокой токсичностью кониина он не применяется в медицине. Токсические свойства кониина были известны еще в глубокой древности. Согласно литературным данным, в Древней Греции кониин применялся для отравления инакомыслящих, приговоренных к смертной казни. В частности, кониином был отравлен видный древнегреческий философ Сократ (469—399 г. до н. э.).

В природе встречается в насекомоядных растениях из рода росянка, которым служит для парализации своих жертв.

Пиридиновые алкалоиды - Тригонелин, рицинин, никотин, норникотин, анабазин, анатабин, актинидин, генцианин, педикулинин

Никотин — алкалоид, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae), преимущественно в табаке и, в меньших количествах, в томатах, картофеле, баклажанах, зелёном перце. Никотиновые алкалоиды также присутствуют в листьях коки. Никотин составляет от 0,3 до 5 % от массы табака в сухом виде, биосинтез никотина происходит в корнях, накапливание никотина — в листьях. Никотин — сильнодействующий нейротоксин и кардиотоксин, особенно действующий на насекомых; вследствие этого никотин раньше широко использовался как инсектицид, а в настоящее время в том же качестве продолжают использоваться производные никотина — такие, как, например, имидаклоприд. Как только никотин попадает в организм, он быстро распространяется по крови и может преодолевать гематоэнцефалический барьер. В среднем достаточно 7 секунд после вдыхания табачного дыма, чтобы никотин достиг мозга. Период полувыведения никотина из организма составляет около двух часов. Никотин, вдыхаемый с табачным дымом при курении, составляет малую долю никотина, содержащегося в табачных листьях (бо́льшая часть вещества сгорает). Количество никотина, абсорбируемого организмом при курении, зависит от множества факторов, включая вид табака, от того, вдыхается ли весь дым и используется ли фильтр. В случае с жевательным и нюхательным табаком, которые помещаются в рот и жуются или вдыхаются через нос, количество никотина, попадающего в организм, гораздо больше, чем при курении табака. Никотин чрезвычайно токсичен для насекомых и теплокровных животных. Действует как нейротоксин, вызывая параличнервной системы (остановка дыхания, прекращение сердечной деятельности, смерть). Средняя летальная доза для человека — 0,5–1 мг/кг. Многократное употребление никотина вызывает физическую и психическую зависимости, которые, однако, излечимы. Длительное употребление может вызвать такие заболевания и дисфункции, как нарушение зрения, поражение желудка и поражение кишечника, гипергликемия, артериальная гипертония, атеросклероз, тахикардия, аритмия, стенокардия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность и инфаркт миокарда. В сочетании со смолами никотин способствует развитию рака лёгких. Несмотря на сильную токсичность, при употреблении в малых дозах (напр. при табакокурении) никотин действует как психостимулятор. Никотиновое воздействие на настроение различно. Вызывая выброс глюкозы из печени и адреналина (эпинефрина) из мозгового вещества надпочечника, он вызывает возбуждение. С субъективной точки зрения это проявляется ощущениями расслабленности, спокойствии и живости, а также умеренно-эйфорическим состоянием. У некоторых курящих уменьшение аппетита и увеличение метаболизма может в результате привести к снижению массы тела.



Хинолиновые алкалоиды- куспарин, эхинопсин, эвокарпин флиндерсин диктамнин, фагарин, скиммианин цинхонинон, хинин, хинидин, цинхонин, цинхонидин



Хинин— основной алкалоид коры хинного дерева с сильным горьким вкусом, обладающий жаропонижающим и обезболивающим свойствами, а также выраженным действием против малярийных плазмодиев.

До Второй мировой войны хинин был единственным антималярийным препаратом. Когда доставка хинной коры с Явы была прервана войной, были предприняты чрезвычайные меры для получения синтетических антималярийных препаратов. Хинин применяют также для приготовления шипучих тонизирующих напитков. Недавно хинин снова приобрел значение как антималярийный препарат – для лечения устойчивой к хлорохину формы малярии (молниеносной трехдневной малярии).

Изохинолиновые алкалоиды- Папаверин, Глауцин, Морфин, кодеин, тебаин

Морфин В опийном маке содержится только один стереоизомер, (−)-морфин. (+)-морфин был получен в результате синтеза и не обладает фармакологическими свойствами (−)-морфина. Он представляет собой наркотический анальгетик и применяется для обезболивания. Однако длительное его употребление приводит к привыканию и вызывает тошноту, рвоту, запоры.



Кодеин— 3-метилморфин, алкалоидопиума, используется как противокашлевое лекарственное средство центрального действия, обычно в сочетании с другими веществами, например, с терпингидратом. Обладает слабым наркотическим (опиатным) и болеутоляющим эффектом, в связи с чем используется также как компонент болеутоляющих лекарств (например, Пенталгина)

Он менее токсичен и в меньшей степени вызывает привыкание, чем морфин.

Папаверин (производные изохинолина) выделен из опия, входит в состав спазмолитических и сосудо-расширяющих препаратов; применяется при гипертонии, стенокардии, спазмах коронарных сосудов, сосудов мозга, гладкой мускулатуры брюшной полости.

Но-шпа – полусинтетический аналог папаверина. Используется как спазмолитик

 

Индольные алкалоиды- буфотенингармин, гармалин, Физостигмин, Эрготамин, йохимбин, резерпин, митрагинин, группа стрихнина (Стрихнин, бруцин, акуамицин, вомицин)

Резерпин. Раувольфия – древнее лекарственное растение; сообщения о ее использовании датируются 1000 до н.э. В индуистской Аюрведе она рекомендуется для лечения дизентерии, змеиных укусов и как жаропонижающее. Гипотензивная (снижающая кровяное давление) активность корней Rauwolfiaserpentina, обнаруженная в 1933, объясняется присутствием алкалоида резерпина. Резерпин проявляет также успокаивающее действие. Поэтому его иногда используют для снижения высокого кровяного давления и повышенной возбудимости при неврозах, истерии и стрессах. Побочные эффекты включают сонливость, брадикардию (уменьшение частоты сердечных сокращений), избыточное слюноотделение, тошноту, понос, усиленное отделение желудочного сока и депрессию.

Йохимбин. Этот алкалоид обладает стимулирующим и возбуждающим эффектом. Само растение йохимбе из семейства мареновых можно найти в тропиках Западной Африки. Также алкалоид, наряду с некоторыми другими активными веществами такого род, был найден в раувольфии змеиной. Сегодня йохимбин используют и в качестве пищевой добавки в травяной форме экстракта, и как отпускаемое по рецепту лекарство в чистом виде. Применение – лечение эректильной дисфункции

Винбластин и винкристин. Барвинок (Catharanthusroseus, ранее известный как Vincarosea) содержит множество сложных алкалоидов, среди которых мощные противораковые средства винбластин и винкристин. Поскольку концентрация активных алкалоидов в барвинке ничтожна, для их промышленного получения необходимы огромные количества растительного сырья. Так, для выделения 1 г винкристина нужно переработать 500 кг корней. Винбластин применяется для лечения различных форм рака и особенно эффективен при болезни Ходжкина (лимфогранулематоз) и хорионкарциноме. Винкристином лечат острую лейкемию, а в комбинации с другими препаратами – лимфогранулематоз.

Винкамин умеренно понижает артериальное давление, расширяя сосуды мозга, и проявляет седативный эффект. Минорин (другой алкалоид Vinca minor) селективно улучшает кровообра-щение головного мозга. Похоже действует лекарственный препарат винпоцетин.

Стрихнин. Рвотный орех (чилибуха, Strychnosnux-vomica) содержит от 1,5 до 5% алкалоидов, главным образом стрихнина или бруцина (диметоксистрихнина). Стрихнин чрезвычайно токсичен, действует главным образом на спинной мозг, приводя к конвульсиям (судорогам), и используется для истребления вредных животных. Он применяется в медицине при параличах, связанных с поражениеми ЦНС, при хронических расстройствах ЖКТ и главным образом как общее тонизирующее при различных состояниях расстроенного питания и слабости, а также для физиологических и нейро-анатомических исследований.

Пуриновые алкалоиды – кофеин, тиобромин, тиофеллин

Алкалоиды являются существенным компонентом чая. Самым известным среди алкалоидов всегда был и остаётся кофеин. Кофеин - один из главных виновников тяги людей к чаю как тонизирующему напитку. В чистом виде он представляет собой бесцветное вещество, не имеющее запаха, но горькое на вкус. Кофеин содержится также в кофе, какао, орехах кола, матэ и некоторых других тропических растениях.

 

Псевдоалкалоиды

Алкалоиды стероидные (гликоалкалоиды)

— сравнительно большая группа алкалоидов, относящихся к псевдоалкалоидам. Включает около 350 представителей, найденных всего в 5 семействах: паслёновых, лилейных, самшитовых, кутровых, симарубовых. Они сочетают свойства стероидных сапонинов и алкалоидов. В основе структуры стероидных алкалоидов лежит скелет циклопентанопергидрофенантрена, связанный с гетероциклической системой. В положении 3 находится группа ОН, через которую присоединяется углеводная часть молекулы; в положениях 10, 13, 18 — метильные группы. У большинства алкалоидов стероидных в положениях 5, 6 имеется двойная связь. Углеводная часть молекулы представлена D-глюкозой, D-галактозой, L-рамнозой, L-арабинозой, D-ксилозой, L-фруктозой и кислотами: D-глюкуроновой и D-галактуроновой. В растениях алкалоиды стероидные могут находиться как в свободном состоянии, так и в виде гликозидов.

Алкалоиды стероидные подразделяют на 2 группы.

Первая группа — азотсодержащие аналоги сапонинов, чаще всего встречающаяся у представителей рода паслен. Алкалоиды этой группы образуют нормальные (соласодин) и изоряды соединений (томатидин).

Вторая группа — азотсодержащиестероиды, в которых кольца Е и F сконденсированы. Эти соединения чаще всего встречаются у видов родов паслен и чемерица. К этой группе относится соланидин.

В нашей стране основной источник получения алкалоидов стероидных — паслен дольчатый. Алкалоиды стероидные используются для синтеза гормональных препаратов типа кортизона. Ограниченно в ветеринарии применяют галеновые препараты из чемерицы Лобеля.

Алкалоиды терпеноидные (изопреноидные) — группа алкалоидов, построенных по «изопреновому» правилу и отличающихся путем биосинтеза, характерным для терпеноидов. Принадлежат к псевдоалкалоидам, у которых азот входит в неаминокислотный остаток. Изопреновые остатки, участвующие в построении псевдоалкалоидов, относятся к моно-, сескви-, ди- и тритерпеноидам. Монотерпеновый алкалоид актинидии найден у видов актинидий, сесквитерпеновые алкалоиды выделены из кубышки желтой. Наиболее многочисленная группа — дитерпеновые алкалоиды. В настоящее время они обнаружены у представителей 11 семейств, выделено около 120 алкалоидов. Наиболее широко представлены в растениях семейства лютиковых, особенно в родах аконит и живокость. Тритерпеноидные алкалоиды обнаружены в видах самшита.

Аконитин и близкий ему по свойствам зонгорин — очень ядовитые алкалоиды, нейротоксины. содержащиеся в различных видах аконита (лат. Aconitum), во всех его частях, особенно в листьях и корнях. Обладает судорожно-паралитическим действием, которое обусловлено стойким повышением натриевой проницаемости возбудимых (нервных и мышечных) мембран и их деполяризации вследствие этого. LD50: 0,035 мг/кг (собаки, внутривенно); 0,25—0,4 мг/кг (собаки, с пищей); 0,7 мг/кг (человек, перорально); 0,25 мг/кг (крысы, внутрибрюшинно).При нанесении на кожу вызывают зуд с последующей анестезией. Быстро поглощается через слизистые и кожу, очень быстро кишечником. Смерть наступает в результате остановки сердца и паралича дыхания. Антидот не найден.


Дата добавления: 2015-01-29; просмотров: 31; Нарушение авторских прав







lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2021 год. (0.011 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты