ХАРАКТЕРИСТИКА ГОТОВОГО ПРОДУКТА

/Леворин/

Основное назначение препарата – лекарственное средство для лечения грибковых заболеваний. Качество препарата должно соответствовать требованиям ФС 42-2254-93.

Структурная формула леворина:

Эмпирическая формула: C₅₉H₈₄N₂O₁₈

Молекулярная масса: 1108,3 г/моль

Активность. Препарат должен содержать не менее 200 мкг/мг (1000 Ед/мг) в пересчете на сухое вещество. 1мкг активного ыещества соответствует 50 единицам действия (Ед).

Описание.Порошок от желтого до темно-желтого цвета, без запаха и горького вкуса. Гигроскопичен.

Растворимость. Растворим в диметилсульфоксиде (ТУ 6-09-3818-80, ч.), очень мало растворим в воде. Практически нерастворим в 95% спирте, хлороформе и эфире (ГФ XI, вып.1,с.176).

Подлинность. Инфракрасный спектр препарата а области от 2200 до 500 должен иметь совпадение полос поглощения с полосами поглощения спектра.

Цветность. 0,01 г препарата растворяют в 10 мл диметилсульфоксида, перемешивают. Окраска раствора не должна быть интенсивнее эталона.

Содержание в препарате диметилформамида, ацетона, спирта не должно превышить 0,3, 0,7, 2% соответственно. Суммарное содержание органических растворителей в препарате не более 3,0%.

Испытание на токсичность.Тест- доза 5 мкг (250 Ед) в пересчете на активное вещество в 0,5 мл раствора NaCl изотонического 0,9% для инъекций, внутрибрюшинно, срок наблюдения 72 часа.

Фармакологические свойства. Полиеновый противогрибковый антибиотик. Благодаря большому числу сопряженных двойных связей обладает высокой тропностью к стероловым образованиям клеточной мембраны грибов. Связываясь с ними, индуцируя проницаемость мембраны, приводит к лизису клетки. Наибольшую активность проявляет в отношении Candida albicans и некоторых простейших (амебы, лейшмании, трихомонады). Препарат применяют при грибковых заболеваниях кожи и слизистых (паронихии и межпальцевой эрозии, вызванные дрожжеподобными грибами, кандидозные поражения складок кожи, слизистых оболочек полости рта и гениталий, кандидоз желудочно-кишечного тракта), при кишечном кандидозоносительстве а так же для лечения аденомы предстательной железы I-II стадии.