Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника



Классификация химиотерапевтических препаратов




Читайте также:
  1. CASE-средства. Общая характеристика и классификация
  2. G Классификация САУ по их математическому описанию
  3. H Классификация САУ по наличию общей (главной)
  4. I. Классификация реакций по изменениям углеродного скелета
  5. I. Химическая природа. Классификация.
  6. II. Классификация на основе природы реагирующих частиц
  7. IV. Классификация на основе кинетики реакции
  8. Nbsp;   Классификация рефлексов.
  9. А Классификация и общая характеристика основных методов контроля качества.
  10. Адаптации, определение понятия, классификация.

Деление химиотерапевтических препаратов на те или иные группы достаточно условно. В основу этого деления положены разные принципы.

По направленности действия все химиопрепараты делятся на:

- противопротозойные – метронидазол (ТМ – флагил, трихопол), орнидазол (ТМ – тиберал), пентамидин (ТМ – пентам), пириметамин;

- противовирусные – азидотимидин, фоскарнет (ТМ – фоскавир), ганцикловир (ТМ – цитовен), амантадин, римантадин (он же ремантадин), ацикловир (ТМ – зовиракс), рибавирин (ТМ – виразол, виразид) и др.

- противогрибковыеполиены – амфотерицип В (ТМ – фунгилин), нистатин (ТМ – микостатин), леворин, натамицин (ТМ – пимофуцин), азолы – клотримазол (ТМ – канестен, кандид), бифоназол (ТМ – микоспор), миконазол (ТМ – монистат), итраконазол (ТМ – орунгал, споранокс), флуконазол (ТМ – дифлюкан), кетоконазол (ТМ – низорал, ороназол) и другие – флуцитозин (ТМ – анкобон), тербинафин (ТМ – ламизил), гризеофульвин (не влияет на грибы рода кандида) и др.;

- антибактериальные.

Среди антибактериальных препаратов в клинической практике всегда отдельно выделяются противотуберкулезные (антимикобактериальные) и противосифилитические средства, что связано с особенностями возбудителей этих заболеваний.

По способности накапливаться в тех или иных тканях, т. е. по фармакокинетике, клиницисты и фармакологи среди химиотерапевтических веществ выделяют цитостатики (накапливаются в опухолевых клетках и подавляют их рост), уросептики (накапливаются в моче и подавляют развитие возбудителей инфекций почек и мочевыводящих путей) и др.

По химическому строению выделяют несколько групп химиотерапевтических препаратов.

1. Производные мышьяка, сурьмы и висмута.Это группа химиотерапевтических веществ – производных соответствующих соединений. В настоящее время они практически не используются, хотя эта группа, по-прежнему, вполне может успешно применяться для местной терапии многих заболеваний.

Сульфаниламиды. К этой группе относятся многочисленные производные сульфаниловой кислоты.

а. Это первая группа антибактериальных химиопрепаратов. Они были открыты и используются с 30-х годов, но и к настоящему времени многие из них достаточно эффективны.

b. Это сульфаметоксазол (ТМ – гантанол), сульфаметизол (ТМ – руфол), сульфацетамид (более известен как альбуцид или сульфацил натрия), сульфодиметоксин – препарат пролонгированного действия и др.



c. Механизм их действия состоит в том, что они являются структурными аналогами парааминобензойной кислоты и нарушают синтез фолиевой кислоты, а через него – синтез ДНК, т. е. являются микробными антиметаболитами.

2. Диаминопиримидины. Препараты этой группы также являются антиметаболитами, но поскольку они подменяют пиримидиновые основания, то и спектр их действия шире, чем у сульфаниламидов.

а. К ним относятся триметоприм, пириметамин (антипротозойный

препарат), тетроксоприм.

3. Нитрофурановые препараты. Это производные пятичленного
гетероциклического соединения – фурана.

a. К ним относятся – фурацилин, фурагин, фуразолидон,

нитрофурантоин (ТМ – фурадонин), нитрофуразон, солафур и др.

b. Механизм их действия состоит в одновременной блокаде

нескольких ферментных систем микробной клетки.

4. Хинолоны. Это группа химиотерапевтических веществ, полученных на основе собственно хинолонов (препараты группы налидиксовой кислоты) – налидиксовая кислота (ТМ – нефам, невиграмон), циноксацин (ТМ – цинобак) и производных хинолонов – 4-аминохинолон (оксолиниевая кислота), 8-аминохинолон (нитроксолин – ТМ – 5-НОК) и фторхинолоны: офлоксацин (ТМ – заноцин, таривид), норфлоксацин (ТМ – норбактин), ципрофлоксацин (ТМ – цифран, ципробай, ципролет, цифлозин, ципоксин), ломефлоксацин (ТМ – максаквин).



а. Механизм действия хинолонов состоит в нарушении различных этапов (репликации, дупликации, транскрипции, репарации) синтеза ДНК микробной клетки.

b. Несмотря на казалось бы универсальный механизм действия на микробную клетку, фторхинолоны не оказывают влияния на анаэробные бактерии, а налидиксовая кислота активна только в отношении грамотрицательных микроорганизмов (исключая род псевдомонад), что отражено в коммерческом названии одного из препаратов – неграм (ТМ).

5. Азолы. Это группа различных производных имидазола – клотримазол (ТМ – канестен, кандид), миконазол (ТМ – монистат), кетоконазол (ТМ – низорал, ороназол), эконазол (ТМ – экостатин) и других азолов, к которым относятся: бифомазол (ТМ – микоспор), итраконазол (ТМ – орунгал, споранокс), флуконазол (ТM – дифлюкан).

а. Все препараты этой группы обладают противогрибковой активностью.

6. Антибиотики – это группа соединений природного происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладающих антимикробным или противоопухолевым действием.

К настоящему времени известно несколько сот подобных веществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.

По способу получения их делят на природные, синтетические и полусинтетические.

Продуцентами большинства антибиотиков являются актиномицеты, плесневые трибы, но их можно получить и из бактерий (полимиксины), высших растений (фитонциды) и даже тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия – на антибактериальные, противогрибковые, противоопухолевые.

По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на широкоспекторные (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды) и препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

По химическому строению антибиотики делятся на:

1. β(бета)-лактамные антибиотики. Основу их молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся пенициллины, цефалоспорины, монобактамы и карбапенемы.

a. Пенициллины – это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец – тиазолидинового и β(бета)-лактамного.

b. Цефалоспорины – это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т. е. по структуре они близки к пенициллинам.

c. Монобактамы – азтреонам (ТМ – азактам, примбактам, небактам, динабиотик).

d. Карбапенемы – меропенем ('ГМ – меронем) и имипинем, причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы – циластатином – имипипем/циластатин (ТМ – тиенам, зиенам).

2. Аминогликозиды. Они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы.

К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (ТМ – гарамицин, цидомицин, рефобацин), канамицин, неомицин, мономицин, сисомицин, тобрамицин (ТМ – небцин, тобра, обрацин) и полусинтетические аминогликозиды – спектиномицин, амикацин (ТМ – биклин, амикин), нетилмицин (ТМ – нетиллин, нетромицин).

3. Тетрациклины. Основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин.

4. Макролиды – препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками.

К этим препаратам относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (ТМ – рулид, рокситем), анитромицин (ТМ – сумамед, сунамед), кларитромицин (ТМ – клацид), диритромицип, джосамицин, спирамицин.

5. Линкозамиды (в некоторых источниках – линкозамины).

Это линкомицин и клиндамицин (ТМ – далацин Ц).

Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы-производители химиопрепаратов, например, далацина С, относят линкозамиды к группе макролидов.

6. Гликопептиды. Препараты этой группы в своей молекуле содержат замененные пептидные соединения (пинкомицин (ТМ – ванкацин, диатрацин), тейкопланин (ТМ – таргоцид), даптомипин).

7. Полипептиды. Препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений. (грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин).

8. Полиены – препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей (амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин).

9. Антрациклиновые антибиотики.

К ним относятся противоопухолевые антибиотики – доксорубицин, карминомицин, рубомиции, акларубинин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп

– фосфомицин (ТМ – фосфоцин), фузидиевая кислота (ТМ – фузидин),

рифампин (ТМ – рифампицин, римактан).


Дата добавления: 2015-05-08; просмотров: 23; Нарушение авторских прав





lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2020 год. (0.011 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты