КАТЕГОРИИ:
АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
|
Селективні (β1) – адреноблокатори
Фармакотерапевтична група:С07АВ0З - селективний блокатор β -адренорецепторів. Основна фармакотерапевтична дія:антиангінальна, антиаритмічна, гіпотензивна дія; блокує β1-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів; зменшує автоматизм синусного вузла, ЧСС (в стані спокою і при фізичному навантаженні), скоротливість міокарда, уповільнює AV-провідність, знижує потребу міокарда в кисні; при систематичному застосуванні поступово знижує АТ; гіпотензивний ефект стабілізується наприкінці другого тижня регулярного застосування препарату. Показання для застосування ЛЗ: АГ БНФ, ВООЗ, профілактика нападів стенокардіїБНФ, ВООЗ, синусова тахікардія, профілактика суправентрикулярних тахіаритмій, гіперкінетичний кардіальний с-м. Спосіб застосування та дози ЛЗ:схему дозування встановлюють індивідуально; при АГ призначають у початковій дозі 25-50 мг БНФ, ВООЗ 1-2 р/добу; в разі недостатньої вираженості гіпотензивного ефекту протягом 1 – 2 тижнів дозу підвищують до 100 мг/добу; подальше підвищення дози не сприяє суттєвому збільшенню гіпотензивного ефекту; при стенокардії, порушеннях серцевого ритму препарат призначають у початковій дозі 50 мг 1 р/добу; при недостатній вираженості ефекту протягом одного тижня лікування дозу підвищують до 100мг/добу БНФ, ВООЗ; МДД - 200 мг; при гіперкінетичному кардіальному с-мі призначають по 25-50 мг 1-2 р/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, легкий головний біль, депресія, посилене потовиділення, порушення сну, нудота, діарея, запори, свербіж, відчуття холоду у кінцівках; порушення AV-провідності, недостатність кровообігу, надмірна брадикардія, симптоми СН, гіпоглікемічний стан у хворих на ЦД, кон’юнктивіт. Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, AV-блокада ІІ та ІІІ ступенів, СА-блокада, брадикардія з ЧСС менше 50уд/хв, СССВ, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, хр. СН ІІБ - ІІІ стадій, г. СН, метаболічний ацидоз, БА; діти віком до 12 років. Форми випуску ЛЗ:табл. по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг, табл., вкриті оболонкою, по 50 мг, 100 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг, 100 мг. Торгова назва:
Фармакотерапевтична група:С07АВ05 - селективний блокатор β-адренорецепторів. Основна фармакотерапевтична дія:антиангінальна, антиаритмічна, гіпотензивна дія; кардіоселективна β-блокуюча дія; не виявляє власної симпатоміметичної дії; має слабкий мембраностабілізуючий ефект у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози. Показання для застосування ЛЗ:АГ, профілактика нападів стенокардії напруження. Спосіб застосування та дози ЛЗ:звичайна доза – 1 табл. по 20 мг/добу при АГ та з метою профілактики нападів стенокардії напруження; максимальна рекомендована доза - 40 мг/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:астенія, похолодання кінцівок, брадикардія, шлунково-кишкові розлади (болі в животі, нудота та блювання), імпотенція, безсоння; уповільнення AV-провідності або посилення існуючої AV-блокади, СН, зниження АТ, бронхоспазм, гіпоглікемія, с-м Рейно, погіршення переміжної кульгавості, різні шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, парестезія, відчуття сухості в очах, нічні кошмари; поява антинуклеарних а/т, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалась клінічними проявами типу системного червоного вовчака. Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; тяжкі форми БА та хр. обструктивні захворювання легенів; рефрактерна СН; кардіогенний шок; AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня у хворих, які не мають водія ритму; монотерапія препаратом при типовій формі стенокардії Принцметала; СССВ, включаючи СА-блокаду; брадикардія (<45–50 ударів за хв); тяжкі форми с-му Рейно та порушення периферичного кровообігу; нелікована феохромоцитома; артеріальна гіпотензія; комбінована терапія з флоктафеніном, сультопридом, аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом; уроджена галактоземія, с-м мальабсорбції глюкози/галактози або дефіцит лактази; годування груддю; діти до 14 років. Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, ділимі по 20 мг; табл., вкриті оболонкою, по 20 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг. Торгова назва:
Фармакотерапевтична група:С07АВ07 - селективні блокатори β1-адренорецепторів. Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна, антиангінальна, не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності; антиангінальна дія пов’язана з блокадою β1-адренорецепторів, що призводить до зменшення потреби міокарда за рахунок зниження ЧСС, зменшення серцевого викиду та зниження АТ; нормалізує перфузію міокарда за рахунок зменшення кінцевого діастолічного тиску та подовження діастоли; механізм антигіпертензивної дії здійснюється шляхом зниження хвилинного об’єму серця, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судин і пригнічення вивільнення реніну нирками; при хр. СН препарат зменшує активацію симпато-адреналової системи і запобігає прогресуванню захворювання. Показання для застосування ЛЗ:АТ, ІХС (стенокардія); хр. СН БНФ. Спосіб застосування та дози ЛЗ:дозування встановлюється індивідуально; дорослим - внутрішньо по 5 мг 1 р/добу; за необхідності дозу препарату можна підвищити до 10 мг 1 р/добу; максимальна МДД - 20 мг/добу БНФ; у деяких хворих, особливо у хворих з бронхолегеневою патологією, початкова доза повинна становити 2,5 мг 1 р/добу;лікування не припиняти раптово- курс повинен закінчуватися з поступовим зниженням дози. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запаморочення, безсоння, незвичайна слабкість, втомлюваність, астенія, депресія, сонливість, неспокій, парестезії, галюцинації, порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, шум у вухах, розлади зору, зменшення секреції сльозової рідини, судоми, брадикардія, аритмія, AV-блокада, гіпотензія, у тому числі ортостатичні реакції, СН, переміжна кульгавість, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, с-м Рейно, діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт, гепатотоксична дія, кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, фарингіт, риніт закладеність носа, синусит, інфекції дихальних шляхів, периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка; шкірні реакції - АР, псоріатичні висипання (загострення псоріазу), акне, почервоніння шкіри, дерматит, алопеція, підвищення концентрації печінкових трансаміназ, підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія, головний біль, артралгія, міальгія, біль у животі, грудній клітині, в очах, у вухах, збільшення маси тіла. Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; метаболічний ацидоз; некомпенсована застійна СН, кардіогенний шок, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, брадикардія з ЧСС менше 50 уд./хв, СССВ, стенокардія Принцметалла, БА, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.), обструктивний бронхіт, міастенія; облітеруючі захворювання периферичних судин, ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю, с-м Рейно; при феохромацитомі можливо призначення бісопрололу тільки на фоні α- адреноблокаторів; вагітність та період лактації, дитячий вік. Форми випуску ЛЗ:табл. по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг; табл., вкриті оболонкою, по 2,5 мг, по 5 мг, по 10 мг. Торгова назва:
· Есмолол (Esmolol)(див.2.14.2.1.розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
Фармакотерапевтична група:С07АВ02 - селективні блокатори β-адренорецепторів. Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна, антиангінальна, антиаритмічна дія; кардіоселективний β-блокатор, без власної симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності, діє переважно на β1-рецептори серця, меншою мірою – на β2-рецептори периферичних судин та бронхів; характеризується негативною інотропною дією, знижує скоротливість міокарда, серцевий викид, автоматизм синусного вузла, ЧСС, уповільнює AV-провідність, пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичних та психоемоційних навантаженнях.; при стенокардії напруження препарат зменшує кількість та тяжкість нападів, підвищує толерантність до фізичних навантажень; сприяє нормалізації серцевого ритму; при ІМ - сприяє обмеженню зони некрозу серцевого м’яза; знижує ризик розвитку фатальних аритмій та рецидивів ІМ; антигіпертензивний ефект стабілізується до кінця 2-го тижня регулярного застосування; на відміну від неселективних β-адреноблокаторів метопролол при застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражену дію на гладеньку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, вивільнення інсуліну, вуглеводний та ліпідний обміни. Показання для застосування ЛЗ:АГБНФ (у тому числі постінфарктна), функціональні кардіалгії (гіперкінетичний с-м серця); деякі форми надшлуночкових та шлуночкових аритмійБНФ (суправентрикулярна тахікардія); лікування г. ІМ та вторинна профілактика після перенесеного ІМ (у складі комплексної терапії). Спосіб застосування та дози ЛЗ:дозу встановлюють індивідуально; при АГ приймають по 1–2 табл. (50–100 мг) одноразово вранці або в два прийоми вранці та ввечері; при стенокардії, функціональних кардіалгіях - по 1–2 табл. (50–100 мг) БНФ 1–2 р/добу; при г. ІМ препарат призначають залежно від ЧСС, показників АТ - по 50 мг 2 р/добу, з наступним переходом по 50–100 мг 2 р/добу не менше 3–х місяців, під контролем ЧСС, показників АТ; при аритміях - по 100–200 мг/добу у вигляді 1–2 разових доз (по 1/2 табл. 2 р/добу); МДД - 400 мг; курс лікування не обмежений у часі і залежить від особливостей перебігу захворювання; мінімальна тривалість курсу лікування становить 3 місяці; лікування рекомендують продовжувати протягом 1–3 років; за необхідності відміни лікуванняя дозу знижують поступово (протягом 10 і більше днів) під наглядом лікаря. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:брадикардія, артеріальна гіпотензія, набряки, порушення AV-провідності, поява/посилення ознак СН, порушення ритму, загострення хвороби Рейно, задишка, бронхіальна обструкція, запаморочення, головний біль, слабкість, втомлюваність, депресія, порушення сну, парестезії, зменшення секреції слізної рідини, галюцинації, підвищена збудливість, порушення свідомості, сухість у роті, нудота, болі у шлунку, діарея, запор, блювання, тромбоцитопенія; АР - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, симптоми псоріазу, сексуальні розлади, неспецифічний біль у м'язах, суглобах. Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; схильність до бронхоспазмів (БА); тяжка печінкова недостатність; виражена брадикардія (менше 55 уд/хв.); СССВ; AV-блокада II-III ступенів; декомпенсована СН; кардіогенний шок; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.); періоди вагітності та годування груддю. Форми випуску ЛЗ:табл. вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг; р-н для ін'єкцій, 1 мг/мл по 5 мл в амп.; табл., вкриті оболонкою, з уповільненим вивільненням по 25 мг, по 50 мг, 100 мг; табл. по 50 мг, 100 мг; табл. пролонгованої дії по 200 мг. Торгова назва:
· Метопрололу сукцинат (Metoprolol succinati) Фармакотерапевтична група:С07АВ02 - селективні блокатори β-адренорецепторів. Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна, антиангінальна, антиаритмічна дія; селективний β1-блокатор, є рацемічною сумішшю S- та R- ізомерів; здатність селективно блокувати β1-рецептори притаманна лівообертаючому S(-) ізомеру, в той час як R(+) ізомер не забезпечує позитивного терапевтичного впливу; активність між S : R ізомерами дорівнює 33:1 завдяки більшій спорідненості S-метопрололу до β1-рецепторів ніж у R-форми; S (-) метопролол у дозі 50 мг має таку ж активність, як рацемічний метопролол у дозі 100 мг; антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи, відновленням чутливості барорецепторів, що зменшує периферичні симпатичні впливи; антиангінальний ефект є наслідком зменшення ЧСС і сили серцевих скорочень, енергетичних витрат і потреби міокарда в кисні; зменшує частоту і важкість нападів стенокардії, показник смертності у пацієнтів з діагностованим ІМ, підвищує переносимість навантажень; при тривалому використанні підвищує виживаність та знижує частоту госпіталізації при хр. СН завдяки покращанню функції лівого шлуночка; редукує ризик летального результату (включаючи раптову смерть), виникнення повторного ІМ (у т.ч. у пацієнтів з ЦД) і поліпшує якість життя пацієнтів з г. ІМ та ідіопатичною дилатаційною кардіоміопатією; антиаритмічна дія виявляється в усуненні аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, уповільненні синусового ритму і швидкості розповсюдження збудження через AV-вузол, гальмуванні автоматизму і подовженні рефрактерного періоду; метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не виявляє активності часткового агоніста, знижує або інгібує агоністичний вплив на серцеву діяльність катехоламінів, що виділяються при нервових і фізичних стрессах, має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об’єму і посиленню скоротливості серця, а також підвищенню АТ, викликаного різким викидом катехоламінів; завдяки пролонгованій формі, при застосуванні препарату спостерігається постійна концентрація метопрололу в плазмі протягом 24 год, що забезпечує стійкий клінічний ефект та зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія і слабість у ногах при ході; стабільний ефект, як і при лікуванні іншими β-блокаторами, досягається після 2-3 тижнів терапії; метопролол у меншому ступені, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну і вуглеводний обмін. Показання для застосування ЛЗ:АГ; стенокардія; хр. СН у стадії компенсації (у складі комплексної терапії) терапії з діуретиками, інгібіторами АПФ, серцевими глікозидами; попередження коронарної смерті та повторного ІМ після г. фази ІМ; тахіаритмії. Спосіб застосування та дози ЛЗ:приймають 1 р/добу, бажано зранку; АГ - рекомендована доза у пацієнтів з АГ легкої або середньої тяжкості становить 25 мг і може бути збільшена до 50 – 100 мг 1 р/добу/або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами; стенокардія - початкова доза становить 25 мг 1 раз/добу; при недостатній клінічній відповіді можливе підвищення добової дози до 50 – 100 мг і/або додаткове призначення інших антиангінальних препаратів; рекомендована доза становить 50 – 100 мг р/добу; якщо необхідно, препарат можливо комбінувати з іншими препаратами, що застосовуються при стенокардії; СН - пацієнти повинні знаходитися у стадії компенсації хр. СН без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів і без змін в основній терапії протягом останніх 2 тижнів; терапія СН β-блокаторами іноді може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини; у деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, а в деяких може виникнути необхідність відміни препарату; стабільна СН, ІІ функціональний клас - рекомендована початкова доза на перші два тижні - 12,5 мг р/добу; після двох тижнів дозу можливо збільшити до 25 мг р/добу, та потім дозу можна збільшувати в два рази кожнен другий тиждень; цільова доза для тривалого лікування становить 100 мг р/добу; стабільна СН, ІІІ - IV функціональні класи - рекомендована початкова доза - 6,25 мг р/добу; після 1-2 тижнів дозу можна збільшити до 12,5 мг р/добу, потім, після ще 2 тижнів, дозу можливо збільшити до 25 мг р/добу; у пацієнтів, що толерантні до високих доз, доза може бути збільшена у два рази кожнен другий тиждень до максимальної дози 100 мг/добу; у період збільшення дози пацієнт повинен знаходитися під спостереженням, оскільки в деяких пацієнтів симптоми СН можуть погіршитися; у випадку гіпотензії і/або брадикардії можливе зменшення супутньої терапії або зниження дози; серцеві аритмії - рекомендовано – 25 – 100 мг 1 р/добу; профілактичне лікування після ІМ - лікування тривале з дозою до 100 мг р/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, зниження концентрації, парестезії, судоми, депресія, зниження уваги, сонливість, безсоння, нічні кошмари, сплутаність свідомості, порушення пам’яті, галюцинації, сексуальна дисфункція, порушення зору, зниження секреції слізної залози, кон’юнктивіт, шум у вухах, зниження слуху, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, зниження скоротливості міокарда, посилення симптомів СН, AV- блокада І ступеня, порушення провідності і ритму серця, кардіалгія, у пацієнтів з с-мом Рейно посилення порушень периферичного кровообігу, нудота, блювання, біль у животі, сухість в роті, запори, діарея, порушення функції печінки, відхилення показників печінкових ферментів, зміна відчуття смаку, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, фотодерматозпітливість, оборотна алопеція, загострення псоріазу, закладеність носа, бронхоспазм, задишка; ендокринна система - гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним ЦД), гіпоглікемія (у хворих, що приймають інсулін), кропив’янка, свербіж шкіри, висипання, тромбоцитопенія, артралгії, міалгії; порушення статевої функції. Протипоказання до застосування ЛЗ:AV- блокада ІІ та ІІІ ступеня, нестабільна або некомпенсована СН (набряк легень, гіпоперфузія або гіпотензія), а також пацієнтам з тривалим або періодичним інотропним лікуванням із застосуванням агоністів β-рецепторів, клінічно значима синусова брадикардія, СССВ, кардіогенний шок, важке порушення периферичного артеріального кровообігу; у пацієнтів з підозрою на г. ІМ, якщо ЧСС нижче 55 уд/хв., інтервал PQ > 0,24 сек. або систолічний кров’яний тиск менше 100 мм. рт. ст.; пацієнтам, у яких є надчутливість до будь-якого з компонентів препарату чи до інших β-адреноблокаторів. Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 12,5 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг. Торгова назва:
· Небіволол (Nebivolol) Фармакотерапевтична група:С07АВ12 - селективні блокатори β-адренорецепторів. Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна, антиангінальна, анти аритмічна дія; являє собою рацемат, який складається з двох енантомірів: D-небіволол та L-небіволол і поєднує дві фармакологічні властивості - конкурентного і селективного блокатора β1- адренорецепторів та “м’якого” вазодилататора внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту (NO); при одноразовому і повторному застосуванні знижується ЧСС у стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним АТ, так і у хворих на АГ; у терапевтичних дозах α-адренергічний антагонізм не спостерігається; не має симпатикоміметичної активності; у фармакологічних дозах мембраностабілізуюча активність відсутня; не чинить суттєвого впливу на навантаження чи витривалість. Показання для застосування ЛЗ:АГ; лікування хр. СН БНФ з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 35 %) як додаткова терапія в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, антагоністами ангіотензину ІІ та/або препаратами наперстянки;есенціальна АГ; хр.СН в якості доповнення до стандартних методів лікування у хворих літнього віку після 70 років. Спосіб застосування та дози ЛЗ:АГ - доза становить 5 мг/добу БНФ (краще приймати її завжди в один і той же час); антигіпертензивний ефект виявляється через 1-2 тижні лікування, в окремих випадках оптимальна дія досягається лише 4 тижні по тому; хр. СН - лікування повинно розпочинатися при поступовому збільшенні дози відповідно до такої схеми: початкова доза, що становить 2,5 мг 1 р/добу, може бути, залежно від переносимості, збільшена до 5 - 10 мг 1 р/добу (підвищення дози повинно відбуватися з 14-денним інтервалом); максимальна рекомендована доза - 10 мг 1 р/добу БНФ. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:брадикардія, ортостатична гіпотензія, задишка, набряки, СН, AV-блокада, порушення ритму серця, с-м Рейно, кардіалгія, головний біль, запаморочення, депресія, утома, парестезії, “кошмарні” сновидіння, галюцинації, нудота, запор, діарея, сухість у роті, шкірний висип, бронхоспазм. Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; артеріальна гіпотензія, хр. СН у стадії декомпенсації, ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала), кардіогенний шок, виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв), СССВ, AV-блокада II-III ступеня; БА; феохромоцитома, тяжкі порушення функції печінки; облітеруючі захворювання периферичних судин (с-м переміжної кульгавості); міастенія, м’язова слабкість; депресія. Форми випуску ЛЗ:табл. по 2,5 мг, по 5 мг. Торгова назва:
|