Глюкокортикоїди для місцевого застосування

ГК є найбільшефективними засобами для лікування алергічного риніту та високоефективними при неалергічному еозинофільному риніті. Топічні ГК зменшують набряк слизової оболонки та її секрецію, знижують обструкцію, викликану носовими поліпами, подовжують період ремісії після їх хірургічного видалення. Застосування для лікування алергічного риніту у хворих на БА дозволяє досягати зменшення вираженості симптомів БА.

За здатністю зменшувати симптоми закладеності носа, ринореї, чхання та свербіння очей мають перевагу над антигістамінними засобами п/о. Не дивлячись на відмінності фармакокінетики та фармакодинаміки, у порівняльних дослідженнях не вдалося виявити достовірної різниці у клінічній ефективності різних препаратів з групи і/н ГК. На основі даних про безпеку для довготривалого застосування можна рекомендувати мометазон і флютиказон (див.розділ «Пульмонологія. ЛЗ, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів»). Їхній ефект починає розвиватися, в середньому, через 12 год після першого введення. Максимальний ефект – через 7-14 діб.

При сезонній алергії вприскування ГК для місцевого застосування рекомендують починати за 1-2 тижні до ймовірного контакту з алергеном. Препарати слід застосовувати регулярно. Після отримання ефекту інтервали між введеннями збільшують до досягнення мінімальної добової дози, яка дозволяє контролювати симптоми риніту.

Ефективність терапії залежить від дотримання правильної техніки застосування спрею. Пацієнту слід нахилити голову вперед й направити струмінь спрею від перегородки носа на носові раковини. При такому методі введення рідше виникає подразнення слизової оболонки та свербіж.

Побічні дії.Найчастіше: подразнення слизової оболонки, закладення носа, сухість в носі та роті, носова кровотеча, чхання, відчуття дискомфорту в горлі, нудота, головний біль, запаморочення. Рідко: підвищення ВТ, порушення смаку та нюху, риніт та фарингіт, викликані C.albicans, виразкування слизової оболонки носа, перфорація носової перегородки. Є повідомлення про АР, які виявляються набряком обличчя, висипом, бронхоспазмом та ін. При застосуванні нових препаратів системні побічні дії (див. розділ «Ендокринологія. Лікарські засоби») не спостерігаються.

Запальні захворювання носа, післяопераційний період при хірургічних втручаннях в порожнині носа (до загоєння), легеневий туберкульоз. У пацієнтів, які застосовують ГК системно, після переходу на парентеральне введення можливе загострення симптомів. У дітей при довготривалому застосуванні необхідно спостерігати за ростом, а у випадку його сповільнення слід звернутися до педіатра.

Характеритстика ЛЗ, що містяь ГК для місцевого застосування – беклометазону, флютиказону, будесоніду, мометазону - див. розділи «Пульмонологія. ЛЗ, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів» та «Імуномодулятори та протиалергічні засоби».

• Беклометазон (Beclometasone) *, ** (див. п. 4.2.1. розділу "ПУЛЬМОНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ПРИ ОБСТРУКТИВНИХ ЗАХВОРЮВАННЯХ ДИХАЛЬНИХ ШЛЯХІВ")

Фармакотерапевтична група:R01AD01 - протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди.

Основна фармакотерапевтична дія:виявляє потужну протизапальну та судинозвужувальну дію; забезпечує профілактичне базове лікування сінної гарячки при застосуванні перед дією алергена; при регулярному застосуванні беклометазону дипропіонат попереджує повторні прояви симптомів алергії шляхом зменшення чутливості слизової оболонки носа; терапевтичний ефект розвивається на 5-7-й день застосування препарату.

Показання для застосування ЛЗ:профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту ^БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначається лише для інтраназального застосування; дорослим та особам старше 18 років рекомендована доза – по 2 уприскування у кожну ніздрю 2 р/добу або 1 уприскування у кожну ніздрю 3 - 4 р/добу; МДД не повинна перевищувати 8 уприскувань (400 мкг) ^БНФ ; для повного терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату - після перших кількох уприскувань не можна досягти максимального полегшення стану.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:поодинокі випадки перфорації носової перегородки; сухість і подразнення носа та горла, неприємний смак та запах, носова кровотеча, кашель, парадоксальний бронхоспазм; окремі випадки підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома або катаракта після інтраназального застосування беклометазону; реакцій гіперчутливості (висипання, кропив’янка, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ і горла); при довготривалому застосуванні, особливо у великих дозах, - кандидоз, зниження функції кори наднирникових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей.

Протипоказання до застосування ЛЗ:відома гіперчутливість до препарату; туберкульоз, кандидомікоз, тяжкі напади БА, I триместр вагітності; не призначений для застосування у дітей.

Форми випуску ЛЗ:Спрей назальний, дозований, 50 мкг/дозу по 23 мл (200 доз) у фл.; спрей назальний, суспензія, 50 мкг/дозу по 180 доз у фл.

Торгова назва:

• Будесонід (Budesonide) (див. п. 3.14.2. розділу "ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ", п. 4.2.1. розділу "ПУЛЬМОНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ПРИ ОБСТРУКТИВНИХ ЗАХВОРЮВАННЯХ ДИХАЛЬНИХ ШЛЯХІВ")

Фармакотерапевтична група:R01AD05 - засоби, що застосовуються при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди.

Основна фармакотерапевтична дія:препарат з вираженою місцевою протизапальною, протиалергічною, антиексудативною дією; при застосуванні в терапевтичних дозах майже не чинить резорбтивної дії; не має мінералокортикоїдної активності, добре переноситься при тривалому лікуванні; протизапальна дія зумовлена впливом на метаболізм арахідонової кислоти, а саме пригніченням утворення медіаторів запалення; препарат інгібує вивільнення біологічно активних речовин, що зумовлюють розвиток і підтримують запальну реакцію; підвищує кількість бета-адренорецепторів гладкої мускулатури.

Показання для застосування ЛЗ:профілактика та лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту ^БНФ, неалергічних ринітів; назальні поліпи ^БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі та діти старше 6 років: початкова доза становить 400 мкг/добу: 2 дози по 50 мкг будесоніду (2 натискування) у кожну ніздрю 2 р/добу; звичайна підтримуюча доза становить 200 мкг/добу: 1 дозу по 50 мкг будесоніду у кожну ніздрю 2 р/добу або 2 дози в кожну ніздрю 1 р/добу; підтримуюча доза повинна бути найнижчою ефективною дозою, що усуває симптоми риніту; максимальна разова доза – 200 мкг (по 100 мкг в кожну ніздрю), МДД - 400 мкг, курс лікування – не більше 3 місяців; якщо прийом дози був пропущений, її слід прийняти якомога скоріше, але не менш як за 1 год до прийому наступної дози; при припиненні прийому препарату дозу знижують поступово.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:подразнення носа і горла, носові кровотечі, кашель; сухість у роті, чхання, втомленість, запаморочення; нудота та шкірні реакції у вигляді висипу, такі як дерматит, кропив’янка; атрофія слизової оболонки, виразки слизової оболонки носа, перфорація носової перегородки, ангіоневротичний набряк, втрата нюху; при перевищенні доз або гіперчутливості - симптоми гіперкортицизму (гіперфункції кори надниркових залоз).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; нелікована грибкова, бактеріальна та вірусна інфекція дихальної системи; активна форма туберкульозу легенів; субатрофічний риніт; діти до 6 років.

Форми випуску ЛЗ:порошок для інгаляцій, дозований, 200 мкг/дозу по 2,18 г (200 доз); спрей назальний, 50 мкг/дозу по 200 доз.

Торгова назва:

• Мометазон (Mometasone) (див. п. 4.2.1. розділу "ПУЛЬМОНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ПРИ ОБСТРУКТИВНИХ ЗАХВОРЮВАННЯХ ДИХАЛЬНИХ ШЛЯХІВ", п. 9.1.1. розділу "ДЕРМАТОВЕНЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група:R01AD09 - засоби, що застосовуються для лікування захворювань порожнини носа, кортикостероїди.

Основна фармакотерапевтична дія:чинить виражену протизапальну дію; локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється в дозах, при яких не виникає системних ефектів; в основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів АР; зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання.

Показання для застосування ЛЗ:лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих ^БНФ

та дітей віком від 2 років; профілактичне лікування алергічного риніту ^БНФ середнього і тяжкого перебігу рекомендується за 2 – 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування; як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні а/б г. епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років; лікування симптомів г. риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років; лікування назальних поліпів ^БНФ та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим (у тому числі літнього віку) і підліткам віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза – 200 мкг) ^БНФ

; після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшення дози до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза – 100 мкг); якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 р/добу (МДД – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози; початок дії препарату клінічно відзначається протягом 12 год після першого застосування препарату; для дітей віком 2– 11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза – 100 мкг) ^БНФ; допоміжне лікування г. епізодів сину ситів - дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 р/добу (МДД – 400 мкг); якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 р/добу (МДД – 800 мкг); після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози; лікування г. риносинуситу - дорослим і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 р/добу (МДД – 400 мкг); назальні поліпи - для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 р/добу ^БНФ (МДД – 400 мкг); після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза – 200 мкг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, носові кровотечі, фарингіт, відчуття печіння в носі, подразнення, виразкові зміни слизової оболонки носа; АР негайного типу (наприклад, бронхоспазм, диспное), анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк; поодинокі випадки розладів смаку та нюху; випадки перфорації носової перегородки чи підвищення внутрішньоочного тиску.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:спрей назальний, дозований, 50 мкг/дозу по 100 доз (10 мл); по 18 г (140 доз) або по 10 г (60 доз).

Торгова назва:

• Флютиказон (Fluticasone)

Фармакотерапевтична група:R01AD08 - глюкокортикостероїдний препарат для місцевого застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:має виражену протизапальну та протиалергійну дію. При місцевому застосуванні на слизові оболонки носа не виявляє системної активності.

Показання для застосування ЛЗ:профілактика та лікування цілорічних і сезонних алергічних ринітів, включаючи сінну пропасницю; хворим на алергічний риніт - ^БНФ при появі симптомів болю та відчуття тиску у носових пазухах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі та діти старше 12 років: по 2 уприскування у кожну ніздрю 1 р/добу, ^БНФ бажано вранці; у деяких випадках - 2 уприскування у кожну ніздрю 2 р/добу; МДД - по 4 уприскування в кожну ніздрю; хворі похилого віку: застосовуються ті ж дози, що й для дорослих; дітям 4-11 років - 1 уприскування у кожний носовий хід 1 р/добу ^БНФ, бажано вранці, в деяких випадках може бути необхідне 1 уприскування у кожну ніздрю 2 р/добу, МДД - по 2 уприскування у кожну ніздрю; для отримання повного терапевтичного ефекту необхідно регулярне застосування препарату; максимальний терапевтичний ефект настає через 3-4 дні від початку лікування, цим пояснюється відсутність негайного терапевтичного ефекту.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:реакції гіперчутливості, анафілаксія/анафілактичні реакції, бронхоспазм, шкірний висип, набряк обличчя або язика; головний біль, неприємний присмак і запах; глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта; носові кровотечі; сухість і подразнення носа та горла; перфорація носової перегородки.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:спрей назальний, 50 мкг/дозу по 120 доз або по 150 доз у фл.; спрей назальний, водний, дозований, 50 мкг/дозу по 100 доз (10 мл), по 120 доз у фл.

Торгова назва:

• Флютиказону фуроат (Fluticasone furoate)

Фармакотерапевтична група:R01AD12 - протинабрякові препарати для місцевого застосування при захворюваннях носа. Кортикостероїди.

Основна фармакотерапевтична дія:синтетичний фторований кортикостероїд з дуже високим рівнем спорідненості до рецепторів глюкокортикостероїдів та сильною протизапальною дією.

Показання для застосування ЛЗ:симптоматичне лікування алергічних ринітів ^БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ:лише для інтраназального застосування; дорослі та діти віком від 12 років: рекомендована початкова доза – по 2 впорскування (27,5 мкг на одне впорскування) у кожну ніздрю 1 р/добу ^БНФ (загальна добова доза – 110 мкг); підтримуюча доза препарату може бути зменшена до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза – 55 мкг); діти віком від 6 до 11 років: рекомендована початкова доза – по 1 впорскуванню у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза – 55 мкг); у разі недостатнього контролю за симптомами риніту при впорскуванні в кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза – 55 мкг) доза може бути збільшена до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза – 110 мкг); після досягнення контролю за симптомами риніту рекомендується зменшувати дозу до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза – 55 мкг); для отримання повного терапевтичного ефекту необхідно регулярно застосовувати препарат; початок дії спостерігається через 8 год після першого застосування, однак максимальний терапевтичний ефект настає через декілька днів від початку лікування і тому хворі повинні бути проінформовані, що ефект від лікування буде спостерігатись при регулярному застосуванні препарату; тривалість лікування повинна бути обмежена періодом впливу алергену.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:носові кровотечі, поява виразок у носі, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, висипання та кропив’янку.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ:Спрей назальний, дозований, 27,5 мкг/дозу по 30 доз або по 120 доз у фл. № 1.

Торгова назва: