Метформин

Групповая принадлежность:Гипогликемическое средство (производное бигуанида).

Фармакодинамика: Гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; cнижает содержание в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровней липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика: Абсорбция - 48-52%. Быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, прием с пищей снижает. Связь с белками плазмы - незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30%).

Показания к применению: Сахарный диабет 2 типа у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин - по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня, или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день - по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом концентрации глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза – 1-2 г. Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза - 3 г. При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут, режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут, применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре. При лечении необходим контроль за функцией почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, анорексия, диспепсия, метеоризм, абдоминальные боли. Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях – лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания). Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь. В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного вещества и в течение 2 дней после их проведения. С осторожностью - возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

ДОКСА

Групповая пренадлежность:Минералокортикоиды.

Фармакодинамика:Изменяет проницаемость эпителия извитых канальцев для ионов, задерживает натрий и воду, способствует выведению калия, что приводит к повышению гидрофильности тканей; объем плазмы при этом увеличивается, повышается АД. Дезоксикортикостерон повышает тонус и улучшает работоспособность мышц.

Фармакокинетика: Инактивируется в печени. Экскретируется с желчью и мочой. Усиливает тонус и улучшает работоспособность поперечнополосатых мышц.

Показания к применению: Болезнь Аддисона, временное снижение функции коры надпочечников (гипокортицизм), миастения, астения, адинамия, гипохлоремия.

Препарат применяют также при миастении, астении, адинамии, общей мышечной слабости, гипохлоремии.

Дозы, формы выпуска и пути введения: В/м; при болезни Аддисона, в зависимости от тяжести заболевания, вводят от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг (высшая разовая доза) ежедневно до уменьшения выраженности симптомов заболевания, а затем - по 5 мг 1-2 раза в неделю; при острой недостаточности коры надпочечников и при аддисоническом кризе - по 5-10 мг 4 раза в сутки (высшая суточная доза - 25 мг); при аддисонизме назначают по 5 мг через день (15-20 инъекций на курс лечения), при гипотонических состояниях на фоне гипофункции коры надпочечников - по 5 мг через день или через 2 дня (всего 12-15 инъекций). Сублингвально (таблетки держат под языком или за щекой до полного рассасывания, не разжевывая) - по 2,5-5 мг ежедневно или через день.

Побочные эффекты и меры их предупреждения:Периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, аллергические реакции. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем в связи с высоким риском возникновения побочных эффектов; необходимо регулярное определение уровня электролитов в сыворотке крови. Во избежание развития гипокалиемии больные должны употреблять пищу, богатую калием (фрукты, овощи).

Противопоказания к применению:Артериальная гипертония, тяжелая сердечная недостаточность с отечным синдромом, атеросклероз, стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени. Изменяет проницаемость эпителия извитых канальцев для ионов, задерживает натрий и воду, способствует выведению калия. Инактивируется в печени. Экскретируется с желчью и мочой. Повышает гидрофильность тканей, ОЦК, АД. Усиливает тонус и улучшает работоспособность поперечнополосатых мышц.