Никотиновая кислота (РР).

Групповая принадлежность:Препарат водорастворимых витаминов.

Фармакодинамика: Никотиновая кислота превращается в организме в амид никотиновой кислоты, который тесно связан с коферментами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, синтетических процессах. Гиполипидемическое, витаминное средство. Нормализирует содержание липопротеинов крови. В больших дозах (3-4 г/сут) снижает содержание общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает отношение холестерин/фосфолипиды в ЛПНП, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови), обладает дезинтоксикационными свойствами. Восполняет дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагрическим средством (витамин РР).

Фармакокинетика:ВитаминРР и его амид вводят парентерально и назначают внутрь. Они хорошо всасываются в нижней части желудка в самых верхних отделах двенадцати перстной кишки. Процесс транспортировки из ЖКТ в кровь может быть нарушен при воспалении слизистой оболочки кишечника или другой патологии кишечника. Биотрансформация осуществляется в печени. При этом образуются следующие метаболиты: N-метилникотинамид, метилпиридонкарбоксамиды, эфир с глюкуроновой кислотой и комплексное соединение с глицином. Но в основном элиминация никотиновой кислоты происходит с мочой в неизмененном виде. Никотиновая кислота может синтезироваться печенью и эритроцитами из аминокислоты триптофан при обязательном участии витаминов В2 и В6.Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и АСК. Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.

Показания к применению:Пеллагра (авитаминоз PP).Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно) и почек. Осложнения сахарного диабета (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия) и атеросклероза. Заболевания печени (острые и хронические гепатиты). Неврит лицевого нерва. Интоксикации различного генеза (в т.ч. профессиональные, медикаментозные, алкогольные). Гипоацидный гастрит, энтероколит, колит. Длительно незаживающие раны, язвы. Симптоматическое неспецифическое средство при новообразованиях ЖКТ.

Дозы, формы выпуска, пути введения:внутрь 0,02-0,1г.; п/к, в/м, в/в 0,01-0,05. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 015 г (в профилактических целях) и по 0, 005 и 0, 025 г (в лечебных целях); 1 % раствор в ампулах по 1 мл, 2, 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Побочные эффекты и меры их предупреждения:Аллергические реакции. Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения. Парестезии, головокружение, "приливы" крови к коже лица. При быстром введении - снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс. При длительном применении - жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ. Подкожные и в/м инъекции болезненны.

Противопоказания: Гиперчувствительность. Артериальная гипертензия (тяжелые формы). Атеросклероз (для в/в введения). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения). Подагра. Гиперурикемия. Гепатит. Цирроз печени. Декомпенсированный сахарный диабет. Беременность, период лактации. С осторожностью - гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения).

Рутин

Групповая принадлежность:Препарат водорастворимых витаминов (биофлаваноид).

Фармакодинамика: Действует преимущественно на капилляры и вены. Снижает скорость фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов микроциркуляторного русла в отношении белков. Уменьшает промежутки между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов. Оказывает противовоспалительное действие. У больных с хронической венозной недостаточностью, лимфостазом уменьшает отек нижних конечностей и обусловленные им жалобы (повышенная утомляемость, боли, судороги, парестезии, трофические расстройства, варикозные язвы). Облегчает симптомы, связанные с геморроем - боль, экссудацию, зуд и кровотечение. Способствует замедлению развития диабетической ретинопатии, предотвращению микротромбозов и других поражений сетчатки сосудистого генеза. Желчегонный эффект. Легкий антигипертензивный. Эффект усиливается аскорбиновой кислотой.

Фармакокинетика:Рутин всасывается из ЖКТ умеренно. TCmax после приема внутрь - 1-9 ч.

Выводится, преимущественно, с желчью и, в меньшей степени, почками. T1/2 - 10-25 ч. В печени рутин превращается в гомованилиновую, оксифенилуксуснуюи, диоксифенилуксусную кислоту, выводимые почками.

Показания к применению: Венозная недостаточность нижних конечностей (в т.ч. вызванная тромбозом, при беременности, начиная с II триместра), сопровождающаяся отеками, болевым синдромом. Дерматит и трофические язвы голени (на фогне варикозного расширения вен). Лимфостаз. Геморрой. В качестве вспомогательного лечения после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов. Диабетическая ретинопатия (в составе комплексной терапии). Профилактика реакций со стороны кожи и слизистых оболочек на лучевую терапию. Ликвидация повышенной проницаемости сосудов особенно при наличии гемморагий. Интенсивная транссудация жидкой части плазмы, приводящая к отечности нижних конечностей и пр. Холестаз. Ишемия миокарда и пост ишемические состояния (в качестве антиоксидантов).

Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь. Взрослым по 0, 02 - 0, 05 г, 2 -3 раза в сутки.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 02 г.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Аллергические реакции (кожная сыпь). Тошнота. Диарея. Изжога. Головная боль. Приливы.

Противопоказания: Гиперчувствительность. Беременность (I триместр).