СИНЭСТРОЛ.

Групповая принадлежность: Синтетический нестероидный эстроген.

Фармакодинамика: Действует внутриклеточно, связываясь со специфическими рецепторами. Основная локализация действия ядро клетки, эстроген-рецепторный комплекс взаимодействует с ДНК и таким путем влияет на синтез белка. Наибольшее количество эстрогенных рецепторов находится в матке, влагалище, грудных железах, а также в гипоталамусе и передней доле гипофиза. В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез происходит пролиферация эпителия. Вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций. В больших дозах задерживает воду и натрий в организме, тормозит эритропоэз. В больших дозах тормозит, а в малых активируют секрецию ФСГ. Циркуляция в крови больших количеств синэстрола в течение короткого времени способствует овуляторному типу выработки ЛГ. Оказывает гипохолестеринемическое действие, уменьшают коэффициент холестерин/фосфолипиды, повышают содержание в крови ЛПВП. Задерживает в костях кальций и фосфор. Повышает свертываемость крови. Снижает перистальтику кишечника. Увеличивает в печени синтез трансферрина, транскортина, тироксин связывающего глобулина и глобулина связывающего половые гормоны. Повышает утилизацию глюкозы. Вмешивается в систему ренин-ангиотензин, способствуя синтезу субстрата ренина, что имеет значение в происхождения отеков и гипертонических реакций. Повышает устойчивость организма к инфекции. Обладает мощной антиоксидантной активностью. Антиэстрогенные средства (кломифена цитрат и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогенные рецепторы и ослаблять действие эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие синэстрола. Синэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических средств; ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов.

Фармакокинетика: Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь. Внутримышечно и под кожу в масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстрол быстро всасывается, не разрушается в желудочно-кишечном тракте. В крови связывается со специальным альфа2глобулином, и с меньшей активностью с альбуминами. Выводится почками; скорость зависит от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий скорость выведения различна.

Показания к применению: При патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Находит также применение при лечении гипертонической болезни в климактерическом периоде, а иногда - при спазмах периферических сосудов, гипогенитализме, гипоолигоменорее. Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде. При раке молочной железы у женщин старше 60 лет. В случае аденомы предстательной железы. При раке предстательной железы.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Таблетки по 0,001г; ампулы по 1 мл. 0,1% и 2% масляных растворов. Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь. Внутримышечно и под кожу в масляных растворах, внутрь - в таблетках.

Побочные эффекты и меры их предупреждения:Аллергические реакции (тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век) эритропения, феминизация (понижение половой функции, набухание грудных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), склероз яичников, нарушение обмена Na, Ca2+ и воды, метроррагия, токсическое повреждение печени, карцинома матки или молочных железы, функциональные расстройства ЦНС, отеки, артериальная гипертензия, тошнота, рвота, анорексия, избыточный рост и огрубление молочных желез, тромбоэмболия, геморрагический синдром, алопеция, хлоазма, холестаз.

Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность. Беременность, злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез (рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичников, рак молочной железы в менопаузе, мастопатия) у женщин до 60 лет, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит, эндометриоз), эстрогенная фаза климактерического периода, склонность к маточным кровотечениям (неясной этиологии), гиперэстрогения, заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляций.