Токоферола ацетат.

Групповая принадлежность:Препарат жирорастворимых витаминов.

Фармакодинамика:Тормозит свободно-радикальные реакции, предупреждает образование пероксидов, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны. Стимулирует синтез гема и гемсодержащих ферментов - Hb, миоглобина, цитохромов, каталазы, пероксидазы. Улучшает тканевое дыхание, стимулирует синтез белков (коллагена, ферментных, структурных и сократительных белков скелетных и гладких мышц, миокарда), защищает от окисления витамин А.Тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот и селена (компонент микросомальной системы переноса электронов). Ингибирует синтез холестерина. Обладает антиоксидантной активностью, участвует в процессах тканевого метаболизма; предупреждает гемолиз эритроцитов, повышение проницаемости и ломкость капилляров, нарушение функции семенных канальцев и тестикул, плаценты, нормализует репродуктивную функцию. Препятствует развитию атеросклероза, дегенеративно-дистрофических изменений в сердечной мышце и скелетной мускулатуре, улучшает питание и сократительную способность миокарда, снижает потребление миокардом кислорода. Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаков; большие количества токоферолов обнаружены в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном, арахисовом, соевом, облепиховом). Некоторое количество их содержится в мясе, жире, яйцах, молоке. Усиливает эффект ГКС, НПВП, сердечных гликозидов. Уменьшает эффективность и токсичность витаминов А и D, сердечных гликозидов. Повышает эффективность противоэпилептических средств у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов).

Фармакокинетика:Абсорбция - 50%, в процессе всасывания образует комплекс с липопротеинами (внутриклеточные переносчики витамина Е). Для абсорбции необходимо наличие желчных кислот. Связывается с альфа1- и бета-липопротеинами, частично - с сывороточным альбумином. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. TCmax - 4 ч. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах, печени. Выводится с желчью - более 90%, почками - 6%.

Показания к применению:Новорожденным, особенно получающим кислородотерапию или препараты железа (уменьшают его всасываемость в кишечнике). При гипербилирубинемии. При гемолитической или гиперхромной анемии. При гипотрофии, дистрофиии миокарда, рахите миопатиях (с целью повышения синтеза коллагена, сократительных и других белков). При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропиков, белков плаценты.). Гиповитаминоз, мышечная дистрофия, склероз амиотрофический боковой, дегенеративные изменения связочного аппарата (в т.ч. позвоночника), суставов и мышц, посттравматическая и постинфекционная вторичная миопатия, дерматомиозит. Реконвалесценция. Дисменорея, угрожающий аборт, климакс, ухудшение условий внутриутробного развития плода. Гипофункция половых желез у мужчин, нарушение сперматогенеза и потенции. Астеноневротический синдром, неврастения при переутомлении. СКВ, склеродермия, ревматоидный артрит, миокардиодистрофия. Спазм периферических артерий; атеросклероз, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия. Печеночная недостаточность. Дерматозы, трофические язвы, псориаз. Пожилой возраст, гипотрофия. Атрофия слизистой оболочки дыхательных путей, парадонтоз. Эндокринные заболевания: тиреотоксикоз, сахарный диабет, диабетическая полинейропатия. Дистрофия новорожденных; синдром мальабсорбции. Анемия. Гемолитическая желтуха новорожденных.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Назначают токоферола ацетат внутрь и внутримышечно по 0,015-0,15г. Форма выпуска: для приема внутрь - 5 %, 10 % и 30 % растворы во флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 25 и 50 мл и капсулы, содержащие по 0, 1 или 0, 2 мл 50 % раствора (0, 05 или 0, 1 г токоферола ацетата). Одна капля 5 %, 10 % или 30 % раствора препарата из глазной пипетки содержит соответственно около 1; 2 или 6, 5 мг a -токоферола ацетата; для инъекций препарат выпускается в ампулах по 1 мл 5 %; 10 % или 30 % раствора (соответственно по 50; 100 или 300 мг).

Побочные эффекты и меры их предупреждения:Аллергические реакции, при в/м введении - болезненность, инфильтрат. Передозировка. Симптомы: диарея, гастралгия, снижение работоспособности, слабость, тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз, повышение активности КФК, гиперхолестеринемия, рост белых волос на участках алопеции при пузырчатом эпидермолизе. Лечение: симптоматическое, отмена препарата.

Противопоказания:Гиперчувствительность. С осторожностью – гипопротромбинемия, повышенный риск тромбоэмболии.