КАТЕГОРИИ:
АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
|
Адреномиметиктер 11 страницаМорфин пропорционалдық енгізілген мөлшерде тыныс алуды тежейді. Морфин сонымен қатар, жөтел орталығының қозуын басады, соның салдарынан жөтелге қарсы ықпал көрсетеді. Көзді қозғалту орталығындағы жүйкені қоздыру нәтижесінде қарашықтың тарылуына әкеледі. Қарашықтың бірден тарылуы – морфинмен жедел уланудың дифференциально-диагностикалық белгісіне жатады.
Кесте 9.1 Наркотикалық анальгетиктердің жалпы сипаттамасы
Кесте 9.2 Наркотикалық анальгетиктермен улану
2. Наркотикалық емес анальгетиктер ауырсынуды басу әсері бойынша наркотикалық анальгетиктерден айтарлықтай төмен; қарқынды ауырсынуларда олардың тиімділігі аз. Олардың анальгетикалық әсері қабыну үрдісімен байланысты ауырулар кезінде байқалады, әсіресе буындардың, бұлшықеттердің және жүйке талшықтарының қабынуы кезіндегі зақымдануларда, сонымен қатар олар ауырсынуды басатын және қызуды басатын әсерге ие. Наркотикалық емес анальгетиктер эйфория туғызбайды, дәріге үйренгіштік пен тәуелділік дамымайды, сонымен қатар тыныс алуды тежемейді. Наркотикалық емес анальгетиктердің аталған ықпалы, олардың простагландин-Н-синтетаза ферментінің белсенділігін басуымен байланысты, оның әсерінен ауыруды, қабынуды және қызбаны тудыратын, ағзаның тіндерінде қанықпаған май қышқылдарынан простагландиндер түзеледі. Сонымен, қабыну кезінде простагландиндермен бірге тіндерде түзілетін және ауыру ұштарының белсендіргіші болып келетін брадикинин-пептидті простагландиндер сезімталдығын жоғарылатады және ауыру жүйке ұштарына әсер етеді. Простагландин синтезін тежеп, наркотикалық емес анальгетиктер жүйке ұштарының брадикининге сезімталдығын төмендетеді. Кейбір заттардың ағзаға түсуі кезінде (бактерия улары, эндотоксиндер, бөгде ақуыздар) гипоталамус аймағында орналасқан жылуды реттеу орталығында простагландиндердің синтезі мен бөлінуі жоғарылайды, ол жылу орталығының белсенділігін арттырады. Бұл кезде жылуды өндіру мен жылуды беру арасындағы тепе-теңдік бұзылады: жылу өнімі артады, ал жылу берілуі төмендейді, сонеың салдарынан қызба пайда болады. Наркотикалық емес анальгетиктер простагландиндердің түзілуін тежейді және соның салдарынан жылуды реттеу орталығының қозуы өзгереді, сонымен жылу берілу айтарлықтай жоғарылайды (тері тамырларының кеңеюімен және терлеу арқылы), ал жылу өндіру өзгермейді. Қалыпты дене қызуын наркотикалық емес анальгетиктер төмендетпейді. Тіндерде простагландиндердің әсерінен тамырлардың кеңеюі жүреді, ісінулер дамиды және қабынудың басқа да жергілікті белгілері көрінеді. Наркотикалық емес анальгетиктермен простагландиндердің синтезін басу, қабыну реакциясының дамуын тежеуге алып келеді. Наркотикалық емес анальгетиктерді буын, бұлшықет және бас ауыру, невралгия, ауырсынумен жүретін етеккір кездерінде қолданады. Наркотикалық емес анальгетиктер қызуды басатын дәрі ретінде кейде қызбада, ең алдымен балалар тәжірибесінде қолданылады. Бұл дәрілердің қызуды басатын әсері, жоғары температурада болатын зат алмасу бұзылыстары мен әртүрлі мүшелер қызметінің бұзылыстарының алдын алушы дәрі ретінде көрсетіледі. Бірақ, қызба жұқпалы аурулар кезінде ағзаның қорғаныш реакциясы болғандықтан, наркотикалық емес анальгетиктерді жоғары дене қызуы науқас үшін қауіп төндіретін жағдайларда ғана тағайындау керек. Наркотикалық емес анальгетиктер үшін жанама әсерлергеасқазан-ішек жолдары жағынан (лоқсу, құсу, іштің ауыруы) жатады. Асқазан –ішек жолдарынан қан кетулер болуы мүмкін және асқазан мен он екі елі ішекте ойық жаралар туындайды, ол аталған топ препараттарының асқан мен ішек қабырғаларында простагландин синтезін тежеумен байланысты. Ұзақ қолданғанда қан түзелуінде тежелулер болуы мүмкін, ол лейкопениямен, ал ауыр жағдайларда – агранулоцитоз болады, сол себепті осы препараттармен емделгенде қан жасушаларына кезекті тексерулар жүргізу керек. Кейде олар аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін (қышыну, тері бөртпелері).
Кесте 9.3. Наркотикалық емес дәрілермен улану (анальгин)
Наркотикалық емес анальгетиктер ойық жараларда, қанның ұюы төмендегенде, жүрек жеткіліксіздігінде, жүрек ырғағының бұзылысында, бауыр, бүйрек және қан түзеу мүшелерінің ауруларында, жүктілік кезінде кері көрсетілген. Парацетамолдың анальгетикалық әсері айтарлықсыз жергілікті қабынуға қарсы құрамы жоқ, себебі орталыққа әсер ету механимі бар (ОЖЖ жұлынды құрылымын деңгейінде ПГ өнімін тежейді). Парацетамол опиоидты емес анальгетиктер қатарына жатады, ДДСҰ онкологиялық САС емдеу үшін ұсынады және әртүрлі ауырулар кездерінде рецептурасыз препарат ретінде кеңінен қолданылады. Анальгетик ретінде ол СЕҚҚД мен метамизолдан (анальгин) төмен, бірақ солардың біреуімен біріктіріп қолданылу жақсы нәтиже береді. Метамизол натрия (анальгин) жақсы анальгетикалық әсерге ие, әсері СЕҚҚД сәйкес, соңғысынан айырмашылығы қабынуға қарсы әсері әлсіз көрінеді. Препарат әртүрлі ауыру кездерінде тиімділігінің арқасында және төмен бағасына байланысты ТМД елдерінде кеңінен қолданылады. Бір қатар батыс елдерінде метамизол, ұзақ ем кездерінде гематотоксикалық реакциялары (агранулоцитоз) мүмкіндіктеріне байланысты клиникалық қолданудан алып тасталған. Бірақ, ауыр асқынулар, сонымен қатар өліммен аяқталу СЕҚҚД қолдану кезінде де (асқазанның тесілу ойық жаралары, асқаннан қан кетулер, бүйрек жеткіліксіздігі, анафилактикалық шок) және парацетамолда (бауыр жеткіліксіздігі, анафилаксия) болады. Бұл кезеңде метамизолды клиникалық қолданудан бас тарту ерте деп санау керек, себебі ол жедел және созылмалы ауыруларда опиоидты емес емнің мүмкіндіктерін кеңейтеді, әсіресе СЕҚҚД (асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларында, қан кету қауіптілігінде) және парацетамолды (бауыр қызметінің бұзылыстарында) тағайындаудың кері көрсеткіштерінде. СЕҚҚД соңғы ұрпақтары, диклофенак, кетопрофен, лорноксикам сияқты, сонымен қатар талдамсыз СЕҚҚД тиімділігі бойынша бір шама төмен ЦОГ-2 талдамды тежегіштер мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, соңғысының алдында гастротоксикалық әсерінің айқындылығы аз, бірақ АҚ жоғарылауына әкеледі, ағзада сұйықтықты ұстайды, аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. ЦОГ-2 топтарының кеңінен қолданылуы олардың қымбат болуына байланысты шектеледі. Ауыруды басатын дәрілер әсер ету механизмі бойынша және тиісті нүктесіне қарай келесі топтарға бөлінеді: I. Орталықты әсер ететін наркотикалық анальгетиктер; 1) Опиоидты рецепторлардың толық агонисттері: а/ табиғи: морфин, омнопон, кодеин. б/ синтетикалық: тримеперидин, просидол, фентанил, ремифентанил ж.т.б. 2) Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері: пентазоцин, буторфанол, налбуфин, бупренорфин. 3) Наркотикалық анальгетиктердің антагонисттері: налоксон, налорфин және налтрексон. II. Орталықты әсер ететін наркотикалық емес анальгетиктер. 1) Қызуды басатын және ауыру сезімін басатын заттар: парацетамол, трамадол+парацетамол, метамизол натрия (анальгин), сонымен қатар анальгиннің қосарланған препараты – баралгин, кеторолак. 2) Анальгетикалық әсері бар әр түрлі топтағы заттар: клонидин (клофелин), амитриптилин, иммипрамин, карбамазепин, габапентин, баклофен, кетамн, азот тотығы. 3) Әсер ету механизмі аралас заттар (опиоидты және опиоидты емес): трамадол. III. Шеткері әсер ететін анальгетикалық заттар (стероидты емес қабынуға қарсы заттар): диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, лорноксикам, мелоксикам, нимесулид, целекоксиб.
9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық (опиоидтық) ауыруды басатын дәрілер 9.1.1. Опиоидты рецепторлардың (табиғи анальгетиктер) толық агонисттері Морфин(Morphinum), долтард, морфилонг. Морфин – опиоидты наркотикалық анальгетиктер топтарының өкіліне жатады. ОЖН-де ауыру импульстарының берілуін тежейді, ауыруды эмоциялық бағалауды төмендетеді, дәріге психикалық және физикалық тәуелділіктің қалыптасуына ықпал ететін эйфория туғызады. Ауыру орталықтарының қозуын төмендету арқылы күшті ауыруды басатын әсерімен ерекшелінеді, ол сонымен жарақаттар кезінде шоктарға қарсы әсер көрсетеді. Морфин шартты рефлекстерге тежегіш әсер етеді, ОЖЖ-нің жиынтық қабілетін төмендетеді, наркотикалық, ұйықтататын және жергілікті жансыздандырушы дәрілердің әсерін күшейтеді. Морфиннің әсеріне тән сипаттар – тыныс алу орталығын тежейді. Морфин айқын эйфория туғызады және оны қайта қолданғанда тез кеселді құмарлықтың (морфинизм) дамуына әкеледі. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Морфинді жарақаттану және қатты ауыру сезімімен жүретін әртүрлі аурулар (қатерлі ісіктер, миокардтың инфаркты ж.т.б.) кезінде ауыруды басатын дәрі ретінде қолданады, операцияға дайындау және операциядан кейінгі кездерде, кейде қатты жөтел және жедел жүрек жетіспеушілігі салдарынан болатын демікпе кездеріндегі ұйқының болмауында. Бір реттік мөлшері 10-20 мг (қалыпты түр үшін) және 100 мг (ұзартылған түр үшін), жоғары тәуліктік мөлшер (сәйкес) – 50 және 200 мг, балаларға 0,2-0,8 мг/кг. Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, тыныс алу орталығының мен ОЖЖ тежелуі (сонымен қатар алкогольды немесе наркотикалық улану тұсында), салды ішек өтпеуі, жүдеулік, этиологиясы белгісіз іштің қатты ауыруы, ауыр бауыр жеткіліксіздігі, бас ішілік гипертензия, қояншық статусы, жедел алкогольды улану, брон тарылуына бейімділік. Жанама әсерлері.Лоқсу мен құсу, брадикардия, тыныс алу орталығының тежелуі, бас ішілік қысымның жоғарылауы, холестаз, зәрдің ұсталуы, психикалық және физикалық тәуелділік. Шығарылу түрі.1% - 1 мл ампуладағы және шприц-тюбиктегі егуге арналған ерітінді N. 5, 1; 1,5; 3 және 4% инфузияға арналған ерітінді; 10 мг таблеткалар; 10, 30, 60 және 100 мг капсула (М – эслон – морфиннің әсері ұзартылған дәрілік түрі, ішке қолдануға арналған капсулада шығарылады). Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1%-1 ml D.t.d. N. 6 in amp. S. 1 мл-ден тері астына. #
Морфилонг – бұлшықетке егуге арналған морфиннің әсері ұзартылған дәрілік түрі; М-эслон– ішке қабылдауға арналған морфиннің әсері ұзартылған капсуладағы дәрілік түр, МСТ континус. Морфилонг(Morphilongum) - бұлшықетке егуге арналған морфиннің әсері ұзартылған дәрілік түрі. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Айқын ауыру синдромы – оташалаудан кейінгі жағдайларда, қатерлі ісік ауруларымен ауыратын науқсатарды және т.б. Бұлшықетке тәулігіне 0,1 мл/кг 1 рет қолданады. Шығарылу түрі.Ерітінді (0,5% морфин ерітіндісі 30% поливинилпирролидон ерітіндісінде) 2 мл N.5 ампулада бұлшық етке қолдануға арналған. Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Morphilongi 2 мл D.t.d. N 5 in amp. S. Тәулігіне 2 мл бұлшық етке 1 рет. # Омнопон(Omnoponum),пантопон. Омнопон біріктірілген препарат (Кодеин+Морфин+Наркотин+Папаверин+Тебаин), наркотикалық анальгетик. Айқын анальгетикалық және спазмолитикалық әсерлері бар. Сананы бұзбай және басқа да сезімталдылықты өзгертпей, барлық ауыру сезімдерін тежейді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Әртүрлі этиологиялы ауыру сезімдер (жарақатты, қатерлі ісіктерде, жүректің ишемиялық ауруларында және т.б.), ішек, өт ұстамасы, бүйрек ұстамасы. Ішке 0,01-0,02 г, балаларға тері астына (2 жастан асқан балаларға) жасына байланысты 0,001-0,0075 г-нан. Ересектер үшін ең үлкен мөлшер (ішке және тері астына) – 0,03 г; тәуліктік -0,1г. Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдылық, тыныс жеткіліксіздігі, қарт адамдарға, кахексия, бас қаңқасының жарақаты, геморрагиялық инсульт, жедел ішкі мүшелердің аурулары кезінде диагноз қойғанға дейін, жүктілік. Жалпы азу; ұзақ уақыт қолданған кезде наркомания дамуы мүмкін. Жанама әсерлері.Лоқсу, құсу, іш қату, тыныс алу орталығының тежелуі, зәр шығуының қиындауы, аллергиялық реакциялар. Жанама әсерлерін азайту үшін бұл препаратты холинолитикалық заттармен қосып тағайындау қажет (атропин және т.б.). Шығарылу түрі.1 және 2% 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді. Кодеин (Codeinum) орталыққа әсер ететін жөтелге қарсы дәрі; фенантрен қатарындағы алкалоид. Опиатты рецепторлардың агонисті, жөтел орталығының қозуын төмендетеді. Орталық жөтелге қарсы ықпалы жөтел орталығын басуымен байланысты. Анальгетикалық белсенділігі антиноцицептивті жүйені белсендірумен және ауыруды қабылдауды эмоциялық өзгертуге әкелетін, ОЖЖ әртүрлі бөліміндері мен шеткі тіндердегі опиатты рецепторларды қоздыруымен байланысты. Жөтел рефлексін тежеуі 4-6 сағатқа созылады. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Құрғақ жөтел (бронхопневмония, бронхит, өкпе эмфиземасы); әлсіз және орташа қарқынды ауыру сезімі кезінде (наркотикалық емес анальгетиктермен қосып береді – бас ауыруы, невралгия); іштің өтуі. Ересектерге ауыру синдромы кезінде ішке - 15-60 мг-нан 3-6 сағат сайын, іштің өтуі кезінде - 30 мг-нан тәулігіне 4 рет, жөтел кезінде – тәулігіне 10-20 мг-нан 4 рет. Ересектерге арналған жоғары тәуліктік мөлшері - 120 мг. Балаларға ауыру синдромы кезінде – 0,5 мг/кг (15 мг/кв.м) тәулігіне 4-6 рет; іш өткенде – тәулігіне 0,5 мг/кг 4 рет; жөтел кезінде балаларға 2 жасқа дейін қолдануға болмайды. Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдылық, токсикалық диспепсия, бронх демікпесінің ұстамсы, аритмииялар, тырысулар, дәріге тәуелділік, маскүнемдік, бас-сүйекішілік гипертензия, бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі, аталық безінің гиперплазиясы, ауыр ауыру сезімді аурулар, әлсіз аурулар, жүктілік, лактация кезеңі, қарт адамдар, балалық шақ. Жанама әсерлері.Тыныстың тежелуі, артериялық гипотензия, брадикардия, аритмия, ішек және қуық атониясы, аллергиялық реакциялар, дәріге тәуелділік. Шығарылу түрі.0,1% ішке қолдануға арналған шырын және тамшы. Рецепт үлгісі. Rp.: Sirupi Codeinі 0,1% - 100 ml D.S. 1 шай қасықтан бір рет қолдану үшін. # Коделак (Codelacum) қоспасы (кодеин + термопсис шөбінің ұнтағы және мия тамыры + натрий гидрокарбонаты) жөтелге қарсы және қақырық түсіретін әсерлері бар. Шығарылу түрі.Таблеткалар N.10 Рецепт үлгісі. Rp.: Tab. «Codelacum» N.10 D.S. Тәулігіне 1 таблеткадан 2 – 3 рет. # Коделак фито (Codilacum phyto) қоспасы (кодеин + мия тамырының сығындысы, термопсис және жебір шөбі сығындысы) жөтелге қарсы және қақырық түсіретін әсері бар. Шығарылу түрі.Коделак сауыттағы фито шырыны 50, 100 және 125 мл.
|