Адреномиметиктер 13 страница

Рецепт үлгісі. Rp.: Tab. Zaldiarі N.10.

D.S. Күніне 1 -2 таблеткадан (тәулігіне 6 таблеткадан).

#

Метамизол натрия(Metamizolі natrium), анальгин. Метамизол натрия – ауыруды басатын, қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін дәрі. Циклооксигеназ белсенділігін тежейді, эндоперекистің, брадикининдердің, кейбір ПГ, бос радикалдардың түзілуін төмендетеді, липидтердің асқын тотыңуын баяулатады. Голля мен Бурдаха байламы бойынша ауыру экстра- мен проприоцептивті импульстардың өтуіне кедергі жасайды, таламиялық ауыру сезімталдық орталығының қозу шегін жоғарылатады, жылу беруді арттырады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Артралгия, ревматизм, хорея, ауыру: бастың, тістің, етеккір ауырулары, невралгия, ишиалгия, миалгия, шаншулар кезінде (бүйрек, бауыр, ішек), өкпе инфаркті, миокард инфаркті, аортаның қабатталушы аневризмі, магистральді тамырлардың тромбозы, қабыну үрдістері (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), жарақаттар, күйіктер, декомпрессиялық аурулар, белдемелі теміретке, ісіктер, орхит, панкреатит, перитонит, өңештің перфорациясы, пневмоторакс, трансфузиядан кейінгі асқынулар, приапизмде; жедел жұқпалы, ірінді және урологиялық (простатит) аурулар кезіндегі қызба синдромы, жәндіктердің шағуында (сонымен қатар маса, ара оқалақ сана). Бұлшық етке немесе көк тамырға (қатты ауыру кездерінде) — 1–2 мл 50% немесе 25% ерітінді 2–3 реттен/күніне, ең жоғары тәуліктік мөлшері 2 г; балаларға 0,1–0,5 мл енгізеді. Ішке тамақтан соң немесе тік ішекке 250–500 мг 2–3 реттен/күніне, ең жоғары бір реттік мөлшері — 1 г, тәуліктің — 3 г. 2–3 жастағы балалар үшін әдеттегі мөлшері — 50–100 мг, 4–5 жастағыларға — 100–200 мг, 6–7 жастағыларға — 200 мг, 8–14 жасқа — 250–300 мг 2–3 реттен/күніне.

Кері көрсеткіштері.Жоғары сезімталдық, қанның түзілуін тежейді (агранулоцитоз, цитостатикалық немесе инфекциялық нейтропения), бауыр немесе бүйрек қызметінің ауыр бұзылыстары, простагландинді бронх демікпесі, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа ферментінің жеткіліксіздігімен байланысты болатын тұқым қуалайтын гемолитикалық қаназдық, жүктілік, емшекпен емізу.

Жанама әсерлері.Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагия, гипотония, интерстициальды нефрит, аллергиялық реакциялар (сонымен қатар Стивенса-Джонсон, Лайелла синдромдары, бронхоспазм, анафилактикалық шок).

Шығарылу түрі.50, 100 және 150 мг таблеткалар балалар үшін және 250 мен 500 мг ересектерге N. 6. 10; 250 мг капсулада; 50% ерітінді 1, 20 және 50 мл сауытта ішке қолдануға арналған; 25 және 50% ерітінді 1, 2 және 5 мл ампуладағы егуге арналған; 100 мг балаларға арналған балауыз N.10.

Рецепт үлгісі. Rp.: Metamizolі natrii 0,05

D.t.d. N. 10 in tab.

S. 1 таблеткадан күніне 2 реттен.

#
Баралгин(Baralginum) біріктірілген препарат, бір таблетканың құрамында 0,5 г анальгин, 0,005 г питофенон гидрохлорид (холинотежегіштер) және 0,0001 г фенпивериния бромидтен (ганглиотежегіштер) тұрады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Анальгетик және антиспастикалық дәрі ретінде, әсіресе бүйрек, бауыр, ішек шаншулары кезінде, сонымен қатар спастикалық дисменорее, тәжді тамырлардың және ми тамырларының тарылуында. Әдетте ішке 1 (сирек 2) таблеткадан күніне 1 - 3 реттен қабылдайды. Өткір ауыруларда бұлшықетке немесе көк тамырға (өте баяу!) 5 мл енгізеді (егудің қажет кездерінде қайталайды әр 6-8 сағаттан соң). Өткір ауыруды шеттеткеннен кейін препаратты балауыз түрінде немесе таблетка түрінде күніне 2-4 реттен қабылдайды.

Кері көрсеткіштері. Жабық бұрышты глаукомада, аталық безінің гипертрофиясы, тахиаритмияда, жүктілік кезінде (жүктіліктің I үшайында және соңғы 6 аптасында).

Жанама әсерлері.Аллергиялық реакциялар болуы мүмкін, артериалды гипотензия, олиго- және анурия, енгізілген жердің ауырсынуы, ұзақ қолданған кезде - гранулоцитопения.

Шығарылу түрі.500 мг таблеткада N.10, 20, 50; 50% 20 және 50 мл сауыттағы ішке қабылдауға арналған ерітінді; 300 және 1000 мг тік ішек балауызы N.5, 10; 50% 5 мл ампуладағы ерітінді N. 10 егуге арналған.

Кеторолак(Ketorolacum), кетанов. Кеторолак – стероидты емес қабынуға қарсы препарат, өз жігінің ішіндегі ең күшті ауыруды басатын дәрі, морфинмен салыстырғанда. Айқын ауыруды басатын СЕҚҚД. Кеторолак айқын анальгетикалық әсер көрсетеді, сонымен қатар қабынуға қарсы және шамалы қызуды төмендететін әсер көрсетеді. Әсер ету механизмі ЦОГ-1 мен ЦОГ-2 ферментінің белсенділігін талдамсыз тежеуімен байланысты, ең бастысы шеткі тіндердегі, оның салдарынан ауыру сезімталдығының, жылуды реттеу мен қабынудың модуляторы болып келетін – простогландиндер биосинтезі тежеледі. Препарат опиоидты рецепторларға әсер етпейді, тынысты тежемейді, дәріге тәуелділік туғызбайды, тыныштандыратын және анксиолитикалық әсер көрсетпейді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Ауыру синдромы (операциядан кейінгі кезеңдерде). Мөлшерін ауыру синдромының қарқындылығын ескеріп, жеке дара белгілейді. Бір реттік мөлшері 15-30 мг құрайды, әр бір 4-6 сағатта енгізеді. Дене салмағы 50 кг төмен науқастарға және 65 жастан үлкен адамдарға бір реттік мөлшері азайтылуы мүмкін.

Кері көрсеткіштері.Асқазан ішек жолдарының эрозивті-ойық жарамен зақымданулары, демікпе, бүйрек қызметінің айқын бұзылыстарында, жүктілік, емшекпен емізу кезінде, босанғаннан кейінгі ерте кезеңде, кеторолакқа, аспиринге жоғары сезімталдық. Кеторолакты 16 жасқа дейінгі балаларға тағайындамайды.

Жанама әсерлері.Лоқсу, іштің ауыруы, ұйқышылдық; мазасыздану, бастың ауыруы, тершеңдік, ісіну, егілген жердің ауырсынуы, ашуланшақтық, парестезия, депрессия, эйфория, ұйқының болмауы, бастың айналуы, тыныстың бұзылуы, тұншығу ұстамасы, зәр бөлінуінің жиілеуі, олигурия, тері қышынуы, есекжем, дәмнің және көрудің өзгеруі.

Шығарылу түрі.10 мг таблеткада N. 10, 20; 3% ерітінді 1 мл ампулада және бір реттік қолданылатын егуге арналған шприцте.

9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер

Колонидин (Антигипертензивті дәрілерді қара), амитриптилин және имипрамин (Антидепресанттарды қара), карбамазепин және габапентин (Қояншыққа қарсы дәрілерді қара), баклофен (Орталыққа әсер ететін миорелаксанттарды қара), кетамин (Ингаляциялық емес наркозды қара), азот тотығы (Ингаляциялық наркозды қара).

9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер

Трамадол (Tramadolum), трамал. Трамадол – опиоидты анальгетик, циклогексанол туындысы. ОЖЖ-нің мю-, дельта- және каппа-рецепторларының талдамсыз агонистті. Трамадол – опиоидты рецепторлардың таза агонистті, жоғары емес тропизмі бар және рецептордың әртүрлі түрлеріне қатысы бойынша айқын талдамдылығы жоқ. Изомер(-), норадреналиннің нейрональды ұсталуын тежейді, өрлеуші норадренергиялық әсерді белсендіреді. Осыған байланысты жұлын миының желатинді субстанциясында ауыру импульстарының берілуі бұзылады. Тыныштандыратын ықпал туғызады. Терапиялық мөлшерде тынысты тежемейді. Жөтелге қарсы әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Әртүрлі генездегі ауыру синдромының орташа және қатты түрлерінде (сонымен қатар қатерлі ісіктерде, жедел миокардтың инфарктінде, невралгияда, жарақатта). Ауырсынумен жүретін диагностикалық немесе терапевтикалық емшараларында. Ересектер мен 14 жастан үлкен балаларға бір реттік мөлшері ішке қабылдауға - 50 мг, тік ішекке - 100 мг, к/т баяу немесе б/е - 50-100 мг. Егер парентеральды енгізу кезінде тиімділігі болмаса, онда 20-30 минуттан кейін ішке 50 мг мөлшерін қабылдау мүмкін. Балаларға 1 жастан 14 жасқа дейін мөлшері 1-2 мг/кг есептемен белгіленеді.

Кері көрсеткіштері.ОЖЖ-не тежеуші әсер көрсететін алкоголмен және препараттармен жедел улануда, жас балаларға 1 жасқа дейін, трамадолға жоғары сезімталдықта.

Жанама әсерлері.Бастың айналуы, әлсіздік, ұйқышылдық, естің шатасуы, жеке жағдайларда – церебральды генезді тырысу ұстамалары (к/т үлкен мөлшерде енгізген кезде немесе бір мезгілде нейролептиктермен тағайындауда), тахикардия, ортостатикалық гипотензия.

Шығарылу түрі.50 және 100 мг N.10, 20, 30, 50 таблеткада және капсулалар; 100, 150 және 200 мг таблеткалар ретард N. 10, 30; 50, 100, 150 және 200 мг капсулалар ретард; 10% ерітінді 10, 20, 30, 50 және 50 мл сауытта ішке қабылдауға арналған тамшы; 100 мг N.5 тік ішек балауыздар; 5% ерітінді 1 және 2 мл және 10% 1 мл ампуладағы егуге арналған.

9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)

Диклофенак (Стероидты емес қабынуға қарсы әсері бар, фенилсірке қышқылының туындысын қара).

Ибупрофенжәне кетопрофен (Стероидты емес қабынуға қарсы әсері бар, пропион қышқылының туындысын қара).

Лорноксикам және мелоксикам (Стероидты емес қабынуға қарсы әсері бар, оксикам туындысын қара).

Нимесулид және целекоксиб (Стероидты емес қабынуға қарсы әсері бар, сульфонанилид туындысын қара).

ІІІ бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер

10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер

Қабыну үрдісі тін жасушаларының микрофлорамен, токсиндермен, химиялық немесе физикалық агенттермен зақымдалу салдарынан басталады, әрі қарай зақымдалған жасушалардан бөлінетін қабыну медиаторларының көмегімен ұсталады: серотонин, гистамин, брадикининмен жалғасады. Өлген жасушаның ақуызды ферменттері Т-лимфоциттерді белсендіреді, олар жалпы және жергілікті қызуды жоғарлататын, қабыну ошағына макрофагтар мен гранулоциттердің қозғалысын белсендіретін интерлейкиндерді өндіреді және «ақуыздың жедел фазасындағы» – фибриноген, С-реактивті ақуызды ж.т.б. синтезін күшейтеді. Бұның нәтижесінде эритроциттердің тұну жылдамдығының (ЭТЖ) артуы жүреді. Қабыну үрдісіне простагландиндерде үлкен әсер көрсетеді – ол орталық жүйке жүйесінде, ұйқы безінде, қуық түбі безінде бөлінеді. Жүйке ұшынның механикалық жаншылуы және тін ісіну аймағындағы ацидоз ауыруды шақырып, көптеген жағдайлар үшін тән болып келеді.

Қабынуға қарсы дәрілерді стероидты қабынуға қарсы немесе глюкокортикоидтар мен стероидты емес қабынуға қарсы (ССЕҚҚД) деп бөледі. Қазіргі кезде ең тиімді қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және десенсибилизациялаушы дәрілерге бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының гормондары жатады. Олар антиденелердің түзілуін тежейді, «антиген-антидене» реакцияларының қарқындылығын әлсіретеді, гистаминді тежеу және серотонин деңгейін төмендету арқылы қышынуды азайтады, холинэстеразаның өнімін белсендіреді және осы жолмен аллергиялық реакциялардың биохимиялық фазасындағы ацетилхолиннің ыдырауын үдетеді.

Дерматоздарды емдеуде тән және қажетті глюкокортикоидтардың ерекшеліктеріне – пролиферативті үрдісті басатын және тіндердегі қабынудың экссудативті фазасының белсенділігін төмендетеді. Бір мезгілде жасуша мембранасының сол сияқты тамырлар эндотелиясы және де паренхиматозды мүшелер негізінің тығыздалуы жүреді, протеолитикалық ферменттердің және гиалуронидазаның белсенділігі төмендейді. Иммуносупрессорлық әсер ету арқылы, кортикостероидты гормондар ретикулярлы және эозинофильді жасушалардың пролиферациясын тежеуге қабілетті, тез және баяу түрдегі аллергиялық үрдістерді басады, қан плазмасының гистаминопектитті индексін жоғарылатады және олардың антигенді қасиетін баяулатумен тіндік ақуыз құрылымын өзгертеді.

Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының стероидты гормондар тобына табиғи гормондар жатады – гидрокортизон мен кортизон және оның синтетикалық туындыларына – преднизон, преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон, дексаметазон, триамцинолон ацетонид (кеналог) жатады.

Глюкокортикоидтардыңқабынуға қарсы белсенділігі әмбебапты болып келеді. Ол олардың ақуыз - липокортин синтезін белсендіру қабілетімен байланысты, ол мембраналық фосфолипидтерден арахидон қышқылының шығуын шеттету жолымен, олардың фосфолипаза А₂ гидролизин басады. Ол эйкозаноидтардың синтезін азайтады: қабынуда басты рөл ойнайтын простациклинді, тромбоксанды, лейкотриендерді төмендетеді (10.1 суретті қара).

Сурет 10.1. Арахидон қышқылының каскады

5 – HPETE – 5-гидропероксиэйкозатетраен қышқылы; ПГЕ₂, ПП_2, ПГF_2α – простагландиндер; ТхА₂ – тромбоксан А_2; ЛТА_4, ЛТВ_4, ЛТС_4, ЛТD_4. ЛТЕ₄ – лейкотриендер; АТФ – антитромбозды фактор (простациклин).

Глюкокортикоидтардың қабынуға қарсы дәрілер ретінде қолдану көрсеткіштерінепатоиммунды қабыну жатады. Олар дәнекер тінінің жүйелік ауруларындағы жедел фазаларында кеңінен қолданылады, артрит, саркоидоз, альвеолит, терінің инфекциялық емес қабыну ауруларында. Глюкокортикостероидтардың ағзаның көптеген қызметіне әсер етуін ескеріп және бірқатар аурулардың ағымы (бронх демікпесі және басқалары) олардың осы препараттарды үздіксіз қабынуға қарсы зат ретінде қолданылуын (доғарудың қауіпті көріністері) қысқартуға бағытталған және белгілі сақтықпен тағайындалады. Басқа қырынан қарасақ, глюкокортикостероидтар ең тиімді қабынуға қарсы ықпалға ие, сондықтан оларды қолданудың тікелей көрсеткіштеріне қабыну үрдістерінің орналасуы, ағза мен жүйенің және науқастың еңбекке қабілеттілігінің немесе өмірге қауіптілігі жатады.

Глюкокортикоидтардың жанама әсерлеріолардың тәуліктік мөлшеріне, қолдану ұзақтығына, енгізу әдісіне (жергілікті, жүйелі ем), сонымен қатар препараттың өзіндік қасиетіне (минералокортикоидты белсенділігінің айқындылығына, майлар алмасуына әсері ж.т.б.) тәуелді. Оларды жергілікті қолданғанда инфекциялық агенттерге жергілікті тұрақтылығының төмендеуінен, жергілікті инфекциялық асқынулардың дамуы мүмкін. Глюкокортикоидтарды жүйелік қолданған кезде Кушинга синдромының, стероидты дибеттің, стероидты асқазан жарасының, стероидты васкулиттің, остеопороздың дамуы, гипертрихоздың, натрий мен судың ұсталуы, калийдің жоғалтуы, артериалды гипертензияның, миокардиодистрофияның, инфекциялық асқынулардың (бірінші кезекте туберкулез), психоздың дамуы, бір қатар ауруларда доғару синдромының (емді доғарғаннан кейін аурудың бірден асқынуы), бүйрек үсті безі қызметінің жетіспеушілігінің (глюкокортикостероидтарды ұзақ уақыт қолданғаннан кейін) дамуы мүмкін.

Глюкокортикоидтарды жүйелік қолдануда кері көрсеткіштерінежататындар: туберкулез және басқа да инфекциялық аурулар, қант диабеті, остеопороз (сонымен қатар, климактериялық кезеңнен кейін), асқазан мен он екіелі ішектің ойық жаралары, артериалды гипертензия, тромбозға бейімділік, психиканың бұзылуы, жүктілік. Оларды жергілікті қолдану кезінде (тері, тыныс алу жолдары, буындар) негізгі кері көрсеткішіне – дененің сол аймағында инфекциялық үрдістің болуы жатады.

СЕҚҚД - әртүрлі химиялық құрылымға ие, қабынуға қарсы қасиетінен басқа сонымен қатар, анальгетикалық және қызуды басатын белсенділігі бар. СЕҚҚД тобын салицил қышқылының туындылары (ацетилсалицил қышқылы, мезалазин), кейде индол (индометацин, сулендак), пиразолон (фенилбутазон, клофезон), фенилсірке қышқылы (диклофенак), пропион қышқылы (ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен), оксикам (мелоксикам, пироксикам, тиноксикам) туындылары мен басқа да химиялық топтар (бензитамин, набуметан, нифлум қышқылы) құрайды.

СЕҚҚД-ің әсер ету механизмінің басты элементіне – арахидон қышқылының метаболизміне қатысатын негізгі фермент - циклооксигеназа (ЦОГ) белсенділігінің тежеуімен байланысты болатын, простогландин синтезінің басылуы жатады.

Арахидон қышқылы фосфолипаза А₂ қатысуымен мембраналық фосфолипазадан түзеледі (бұл ағзаның физиологиялық үрдістеріне қатысатын қабыну медиаторының, сол сияқты бір қатар ББЗ көзі – қанды сұйылтатын простациклин, тромбоксан А₂ қанның ұюын жоғарылататын, гастропротективті простагландиндер және т.б.).

Арахидон қышқылының метаболизмі екі жолмен жүреді:

• ЦОГ қатысуымен жүретін (простагландиндердің, простациклиннің, тромбоксан А₂) циклооксигеназды;

• липооксигеназды (лейкотриендердің түзілуіне = интерлейкиндер липооксигеназаның қатысуы кезінде).

Простагландиндер қабынудың басты медиаторы деп саналады, себебі олар ноцицепторларды қабыну медиаторларына сенсибилизирлейді (гистаминге және брадикининге), сонымен қатар гистаминге және серотонинге тамыр қабырғаларының сезімталдығын жоғарылатады, сезімталдық шегін азайтады, ол жергілікті тамырлардың кеңеюіне әкеледі (терінің қызаруы, тамыр өткізгіштігінің жоғарлауы → ісіну). Сонымен қатар, простагландиндер микроорганизмдер мен олардың токсиндерінің әсерінен синтезделінетін екіншілік пирогенді заттардың әсеріне жылуды реттеу гипоталамиялық орталықтардың сезімталдығын жоғарылатады (мысалы, интерлейкин 1).

ЦОГ−1 мен ЦОГ−2 бар:

ЦОГ−1 − көптеген жасушаларда үнемі болатын (тек эритроциттерде ғана жоқ) құрылымды фермент. Жасушалардың қалыпты белсенділік қызметін қамтамасыз етуіне қатысатын простагландин өнімін реттейді (гатропротекция, тромбоциттердің агрегациясы, бүйрек қан айналымының жағдайы, жатыр тонусы, сперматогенез ж.т.б.).

ЦОГ-2- қабынудың алдында простагландин синтезіне қатысады.

Көптеген СЕҚҚД тең дәрежеде ЦОГ-1 мен ЦОГ-2-ні баяулатады, ол біріншіден – қабыну үрдісін тежесе, ал екіншіден қорғаныстық простагландин өнімдерін төмендетіп, шырышты тосқауылды бұзады, оның негізі асқазанда гастропатияның туындататын репаративтік үрдістерге жатады. Демек СЕҚҚД негізгі әсер ету механизмі де жанама әсерлері де жатады, нақты айтқанда оларды қабынуға қарсы дәрілер ретінде қолданылу мақсатында қалаусыз болып келеді.

Қабынуға қарсы ықпалы. СЕҚҚД белгілі мөлшерде экссудация фазасын тежейді. Ең күшті препараттар − индометацин, диклофенак, фенилбутазон сол сияқты – пролиферация фазасына да әсер етеді (коллаген синтезін азайтады және тіндердің склероздануы осыған байланысты), бірақ экссудативті фазаға әлсіз әсерін тигізеді. СЕҚҚД альтерация фазасына мүлдем әсер етпейді. Қабынуға қарсы әсері бойынша фосфолипаза А₂ ферментін баяулату арқылы фосфолипидтердің метаболизмін тежейтін және простагландиндер мен сол сияқты, қабынудың маңызды медиаторы болып келетін лейкотриендердің түзілуін бұзатын барлық СЕҚҚД белсенділігі глюкокортикоидтардан төмен (10.2 сурет).

Сурет 10.2. Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілердің әсер ету механизмі

Анальгетикалық ықпалы.Көп дәрежеде бұлшықеттерде, буындарда, сіңірлерде, жүйке бағандарында, сонымен қатар бас және тіс орналасқан қарқындылығы әлсіз және орташа ауыру кездерінде қолданылады. Көп жағдайларда өте күшті висцеральді ауырсынуларда СЕҚҚД әсері төмендеу және көрсететін анальгетикалық күші морфин тобының препараттарына қарағанда (наркотикалық анальгетиктерге) әлсіз. Сонымен қатар, бір қатар бақыланған зерттеулердің көрсеткіштері бойынша диклофенак, кеторолак, кетопрофен, метамизол препараттарының анальгетикалық белсенділігі шаншулар және операциядан кейінгі ауырсынулар кезінде анағұрлым жоғары екендігі көрсетілген. СЕҚҚД несеп жолдарындағы тас ауруларынан болатын бүйрек шаншуларында тиімділігі, көбінесе бүйректе ПГ−Е₂ өнімінің тежелуімен, бүйрек қан айналымының төмендеуімен және несептің түзілуімен байланысты.

Бұл бүйрек табақшаларында және несеп ағардың бітелген жерінен жоғары орналасқан жерде қысымды азайтады және ұзақ ауырсынуды басатын ықпалды қамтамасыз етеді. Наркотикалық анальгетиктерге қарағанда СЕҚҚД-дің артықшылығы олар тыныс алу орталығын тежемейді, дәріге тәуелділік және эйфория тудырмайды, оған қоса ұстама кезінде спазмогендік әсер көрсетеді.

Қызуды басатын әсері. СЕҚҚД тек қызба кездерінде ғана әсер етеді. Қызуды басатын механизмі бас миындағы простагландинсинтетаза белсенділігін тежеумен байланысты, нәтижесінде гипоталамустағы жылуды реттеу орталығындағы Е₁ (пирогенді фактор) простагландиннің әсерін басады (10.1 суретті қара).

Қалыпты дене қызуына әсер етпейді, ол гипертермиялық заттардан (хлорпромазин) айырмашылығына жатады.

Антиагрегаттық ықпалы.Тромбоциттердегі ЦОГ-1 баяулату нәтижесінде ондағы эндогендік проагрегантты тромбоксан синтезін тежейді. Аса күшті және антиагрециалық белсенділікке аспирин ие, ол тромбоциттің өмір сүру уақытына қарай (7 күн) агрегациясын қайтымсыз тежеуі мүмкін. Ал өзге СЕҚҚД антиагрегациялық әсері әлсіз және қайтымды. Талдамды ЦОГ-2 баяулатқыштар тромбоциттердің агрегациясына әсер етпейді. СЕҚҚД негізінен ревматологияда қолданылады.

Кез келген СЕҚҚД бір реттік қолданылуы тек анальгетикалық ықпал береді. Препараттардың қабынуға қарсы әсері үнемі қабылдағаннан кейін 7−10 күннен барып байқалады. Қабынуға қарсы ықпалын бақылауды клиникалық (ісінудің төмендеуімен, ауырудың басылуымен) және зертханалық мәліметтермен жүзеге асырады. 10 күн барысында ықпалы болмаған жағдайда препаратты басқа СЕҚҚД топтарына ауыстырады. Жергілікті қабыну үрдістерінде (миозит, бурсит, энтезит, айқындылығы шамалы моноартритте) емді жергілікті әсер ететін дәрілік түрлерден бастайды (май, гель) және тек ықпалы болмаған кезде ғана жүйелік әсер ететін емге көшеді (пероральды,, балауыз, парентеральды). Жедел артритпен ауыратын науқастарға (мысалы, подаграда) − препараттарды парентеральды енгізу көрсетілген. Клиникалық айқын созылмалы артрит кездерінде тиімді және көтере алатын препаратты эмпириялық талдаумен жүзеге асыру арқылы СЕҚҚД жүйелік емін тағайындайды. Барлық СЕҚҚД салыстырмалы түрде қабынуға қарсы ықпалға ие, шамамен аспирин ықпалына тең. СЕҚҚД топтық айырмашылық әсерімен байланысты емес, тек жанама әсерлерімен ерекшелінеді. Барлық СЕҚҚД ұшін жалпы жанама әсерлеріне, СЕҚҚД туғызатын − асқазанның антральды бөлігін зақымдайтын гастропатиялық (шырышты қабаттың эритемасы, қанталауы, эрозиясы, ойық жаралары) әсері жатады; асқазаннан қан кетулері мүмкін. Басқа да асқазан ішектердегі жанама әсерлер көріністеріне іштің өтуі және іштің қатуы суреттелген. Бүйрек циклооксигеназа тежелуінің клиникалық көрінісі сұйықтың ұсталуымен (кейде артериалды гипертензиямен және жүрек жеткіліксіздігімен), жедел немесе үдемелі жүретін бүйрек жеткіліксіздігі, гиперкалиемиямен байқалады. Тромбоциттердің агрегациясын азайтумен, СЕҚҚД қан кетулерге әкелуі мүмкін, сонымен қатар асқазан ішек жолдарынан және СЕҚҚД − гастропатия барысын ауырлатады. СЕҚҚД басқа да жанама әсерлеріне тері (қышыну, бөртпелер), ОЖЖ жағынан − бастың ауыруы (жиі индометацинді қолданғанда), бастың айналуы, құлақтың шулауы, көру бұзылыстары, кейде психикалық бұзылыстар (елестер, естің шатасуы, депрессия), сонымен қатар препаратқа жоғары сезімталдыққа байланысты жанама әсерлері (бронх тарылуы, есекжем, Квинке ісінуі) болуы мүмкін. СЕҚҚД кері көрсеткіштеріне: 1 жасқа дейінгі балалар (жеке препараттарға −12 жасқа дейін); «аспиринді» демікпе; асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралары; бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі, ісінулер; жоғары қан кетулер, алдағы операцияларда, анамнезенде СЕҚҚД жеке көтере алмау (демікпе ұстамалары, ринит, есекжем), жүктіліктің соңғы үш айында, емшекпен емізу кезінде (10.1 кесте).