Адреномиметиктер 15 страница

Ұзақ уақытты фармакодинамиялық емді созылмалы барыспен жүретін ауруларды емдеу кезінде қолданылады. Глюкокортикоидтарды ішке тағайындайды, мөлшері физиологиялық мөлшерден артық болады (2,5−10 мг/тәу), емді бірнеше жылға тағайындайды, бұл кезде глюкокортикоидтарды доғаруды өте баяу жүргізеді.

Дексаметазонды және бетаметазонды ұзақ ем үшін тағайындамайды, себебі қабынуға қарсы әсерінде күшті және ұзақ кездерде, басқа глюкокортикоидтармен салыстырғанда, олар айқын жанама әсерлерді туғызады, сонымен қатар лимфоидты тіндердің және гипофиздің кортикотропты қызметіне тежегіш әсер көрсетеді.

Емделу кезінде бір ем түрінен басқа емге ауысу мүмкін.

Глюкокортикоидтармен емдеу көп жағдайларда тиімді терапияға жатады. Бірақ, олар бір қатар жанама әсерлердітуғызатынын ескеру қажет, соның ішінде Иценко-Кушинг симптомокомплексі (ағзада натрий мен судың ұсталуы, ісінулер, калийдің жоғалуына, АҚ жоғарлауы), гипергликемия тіпті қант диабетіне дейін әкеледі (стероидты диабет), тіндердің регенерация үрдісінің баяулауы, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жараларының асқынуы, асқорыту жолдарының жаралануы, анықталынбаған ойық жаралардың тесілуі, геморрагиялық панкреатит, ағзаның инфекцияға қарсыласуының төмендеуі, гиперкоагуляция тромбоз тәуекелімен, безеулердің пайда болуы, ай тәрізді бет, семіру, етеккір циклінің бұзылыстары, остеопороз және т.б. Стероидты остеопороздың алдын алу шаралары үшін глюкокортикоидтарды тағайындағаннан бастап, кальций мен D витаминдерін тағайындау керек. Сүйек-бұлшықет жүйесінде болатын айқын өзгерістер емнің бірінші 6 айында байқалады. Ең қауіпті асқынуларына сүйектің асептикалық некрозы жатады, сондықтан оның дамуының мүмкіндіктері туралы және әсіресе иық, жамбас және тізе буындарында «жаңа» ауыру байқалуы кезінде науқастарды ескерту керек, бұл кезде сүйектің асептикалық некрозын алып тастау қажет. Глюкокортикоидтар қан жағынан да өзгерістер туғызады: лимфопения, моноцитопения, эозинопения, шеткі қанда базофилдер санының төмендеуі, нейтрофильді лейкоцитоздың дамуы, эритроциттердің жоғарылауы. Сонымен қатар, жүйкелік және психикалық бұзылыстар болуы мүмкін: инсомния, қозу (кейбір жағдайларда психоздың дамуы), эпилептиформалы тырысулар, эйфория.

Глюкокортикоидтарды ұзақ қолданған кезде бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының қызметін тежеуі (семуі мүмкін) гормондардың биосинтезі басылады. Глюкокортикоидтармен бір мезгілде кортикотропинді енгізу бүйрек үсті безінің семуіне жол бермейді.

Глюкокортикоидтардың туғызатын жанама әсерлерінің жиілігі мен күші әртүрлі дәрежеде болуы мүмкін. Жанама әсерлері әдетте глюкокортикоидтардың өз көріністеріне жатады, бірақ дәрежесі физиологиялық қалыптан жоғары болады. Мөлшерін дұрыс талдаған кезде, қажетті сақтық шараларын сақтаған кезде, ем барысын үнемі бақылағанда, жанама әсерлерінің даму жиілігі анағұрлым төмендеуі мүмкін.

Глюкокортикоидтардың қабылдауымен байланысты болатын қалаусыз жанама әсерлердіңалдын алу үшін, әсіресе емді ұзақ қабылдаған жағдайларда, балалардың өсуі мен дамуының қарқындылығын бақылау қажет, кезекті офтальмологиялық зерттеулерді (глаукоманы, катарактыны анықтау үшін), гипоталамо-гипофизарно-адреналды жүйесінің қызметін үнемі бақылауды, қанда және зәрде глюкоза деңгейін (әсіресе қант диабетімен ауыратын науқастарда) қадағалауды, АҚ, ЭКГ бақылауды жүргізу, қанның электролит құрамына, АІЖ жағдайына бақылауды, сүйек-бұлшықет жүйесіне, инфекциялық асқынулардың дамуына бақылау жүргізеді.

Глюкокортикоидтармен емдеу кезіндегі көптеген асқынулар емге бағынады және ДЗ доғарғанда өздігінен кетеді. Глюкокортикоидтардың қайтымсыз жанама әсерлеріне балалардың өсуінің тоқтауы (глюкокортикоидтармен 1,5 жыл емдеген кезде дамиды), субкапсулярлы катаракта (отбасылық бейімділік кезінде дамиды), стероидты диабет жатады.

Глюкокортикоидтарды бірден доғару асқыну үрдістерін туғызуы мүмкін – алып тастау синдромы, әсіресе ұзақ қолданған кезде. Осыған байланысты емді мөлшерін баяу төмендету арқылы доғарады. Алып тастау синдромының ауырлығы бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының сақталу дәрежесіне тәуелді. Жеңіл жағдайларда алып тастау синдромы дене қызуының жоғарылауымен, миалгиямен, артралгиямен, сырқаттанумен байқалады. Ауыр жағдайларда, әсіресе қатты күйзелісте аддисониялық криз дамуы мүмкін (құсумен, коллапспен, тырысулармен жүреді).

Жанама әсерлеріне байланысты глюкокортикоидтарды қатаң дәрігердің бақылауымен ғана және нақты көрсеткіштер бойынша тағайындалынады.

Глюкокортикоидтарды тағайындаудың кері көрсеткіштері– салыстырмалы болып келеді. Шұғыл жағдайларда жүйелік қысқа уақытқа қолдану үшін жалғыз кері көрсеткішке - жоғары сезімталдық жатады. Басқа жағдайларда ұзақ емді жоспарлау кезінде кері көрсеткіштерді көңілге алу керек.

Глюкокортикоидтар ауыр артериалды гипертензияда, Иценко-Кушинга ауруында, жүктілікте (ұрықтың бүйрек үсті безі дамуының тежелуі мүмкін), қан айналым жеткіліксіздігінің ІІІ дәрежесінде, жерел эндокардитте, психозда, нефритте, остеопорозда, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларында, жуырда операция болғаннан кейін, мерез кезінде, туберкулездің бедсенді түрлерінде (өзіндік емнің болмаған кезінде), қант диабеті кезінде, глюкокортикоидтарға аллергиялық реакцияларда (сонымен қатар анамнезенде) кері көрсетілген. Балаларда глюкокортикоидтарды жүйелік тек абсолюттік көрсеткіштер бойынша ғана тағайындалуы мүмкін (өсуінің тежелуі мүмкін). Глюкокортикоидтардан тұратын препараттар (май, тамшы) көздің және терінің вирусты ауруларында қолданылмайды, себебі регенерация үрдісінің тежелуімен байланысты жараның жайылуына әкеледі (көз тәжірибесінде қасаң қабатың тесілуіне дейін болады). Терінің саңырауқұлақпен және қарапайымдылармен зақымдалуы кезінде глюкокортикоидтардан тұратын майларды қолдануға болмайды, егер оларға саңырауқұлақтарға қарсы немесе қарапайымдыларға қарсы дәрілер қосылмаса.

Глюкокортикоидтардың терапиялық және токсикалық ықпалдарын төмендетеді – бауырдың микросомальды ферменттерінің индукторлары, күшейтеді – эстрогендер мен пероральды ұрықтануға қарсы дәрілер. Оймақ гүл гликозидтері, диуретиктер (калий жеткіліксіздігін туғызатын), амфотерицин В, карбонгидраза баяулатқыштары аритмия мен гипокалемия мүмкіндіктерін жоғарылатады. Алкоголь мен СЕҚҚД АІЖ эрозивно-жаралы немесе қансырау тәуекелдерін жоғарылатады. Иммунодепрессанттар инфекцияның даму мүмкіндіктерін жоғарылатады. Глюкокортикоидтар диабетке қарсы гиполикемиялық дәрілердің және инсулиннің, натрийуретикалық және диуретикалық – несеп айдағыштардың, антикоагулянттардың және фибринолитиктердің – кумарин мен индандион туындысының, гепариннің, стрептокиназа мен урокиназаның белсенділігін әлсіретеді, вакциннің белсенділігін (антиденелерді өндірудің төмендеуімен), қанда салицилаттардың мексилетиннің шоғырымын төмендетеді. Преднизолон мен парацетамолды қолданған кезде гепатотоксикалық тәуекелі жоғарылайды.

Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының кортикостероид секрециясын тежейтін бес ДЗ белгілі (кортикостероид синтезі мен әсерін баяулатады): митотан, метирапон, аминоглутетимид, кетоконазол, трилостан. Аминоглутетимед, метирапон және кетоконазол биосинтезге қатысатын гидроксилазды (цитохром Р450 изоферментті) баяулату салдарынан стероидтың синтезін тежейді. Барлық үш ДЗ өзінділік қабілеті бар, себебі әртүрлі гидроксилазаға әсер етеді. Бұл препараттар жедел бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін, сондықтан оларды қатаң белгілі мөлшерде қабылдау керек және науқастың гипоталамо-гипофизарно-бүйрек үсті безі жүйесінің жағдайын бақылаумен тағайындайды.

Аминоглутетимид бастапқы сатыдағы стероидогенезаны катализирлейтін 20,22-десмолазаны баяулатады –холестериннің прегненолонға айналдырушы. Нәтижесінде барлық стероидты гормондардың өнімі бұзылады. Сонымен қатар, аминоглутетимид 11-бетагидроксилазаны, сонымен қатар ароматазаны баяулатады. Аминоглутетимидті бүйрек үсті безінің ісіктерінде кортизолдың шамадан тыс реттелусіз секрециясы туғызған Кушинг синдромында немесе АКТГ эктопиялық өнімі кезінде қолданылады. Аминоглутетимидтің ароматазаны баяулату қабілетін гормонды-тәуелді ісіктерді, аталық безінің қатерлі ісігінде, сүт безінің қатерлі ісігі сияқты ауруларды емдеуде қолданылады.

Кетоконазол негізінен саңырауқұлақтарға қарсы дәрі ретінде қолданылады. Бірақ, үлкен мөлшерде ол стероидогенезге қатысатын бірнеше цитохром Р450 ферменттерін баяулатады, сол сияқты 17-альфа-гидроксилазаны, сонымен қатар 20,22-десмолазаны тежейді және барлық тіндердегі стероидогенездерді де. Кейбір мәліметтер бойынша, кетоконазол Кушинга ауруы кезінде стероидогенезді ең тиімді баяулатқыш болып табылады. Бірақ, кетоконазолды стероидты гормондардың шамадан тыс өнімі кезінде қолданудың мақсаты одан әрі қарай зерттеулерді қажет етеді.

Аминоглутетимид, кетоконазол мен метирапонды бүйрек үсті безінің гиперлазиясын диагностика жасау мен емдеу үшін қолданады.

Глюкокортикоидтар рецепторларының анатагонисттеріне мифепристон жатады. Мифепристон – прогестеронды рецепторлардың антагонисті, үлкен мөлшерде глюкокортикоидты рецепторларды тежейді, гипоталамо-гипофизарно-бүйрек үсті безінің жүйесін тежейді (қайтымды теріс байланыс механизмі арқылы) және АКТГ мен кортизолдың секрециясын екіншілік жолмен жоғарылауына әкеледі.

Галогенирленген қосылыстардыжасау (молекуласына галоген-фтор немесе хлорды кіргізу) қабынуға қарсы ықпалын жақсартты және ДҚ абсорбциясын азайту салдарынан жергілікті қолданғанда жүйелік жанама әсерлерін төмендетті. Теріге аппликация жасаған кезде ең төменгі сіңірілу жағынан ерекшелінген, өз құрамында екі фтор атомы бар – флуметазон, флуоцинолон ацетонид ж.т.б. жатады.

Европалық жіктелуге сәйкес (Niedner, Schopf, 1993) жергілікті стероидтардың белсенділік потенциалына қарай 4 жікке бөледі:

- әлсіз (І жікке) — гидрокортизон 0,1–1%, преднизолон 0,5%, флуоцинолона ацетонид 0,0025%;

- күші орташа (ІІ жікке) — алклометазон 0,05%, бетаметазона валерат 0,025%, триамцинолона ацетонид 0,02 и 0,05%, флуоцинолона ацетонид 0,00625% және басқалары.;

- күшті (ІІІ жікке) — бетаметазона валерат 0,1%, бетаметазона дипропионат 0,025 және 0,05%, гидрокортизона бутират 0,1%, метилпреднизолона ацепонат 0,1%, мометазона фуроат 0,1%, триамцинолона ацетонид 0,025 және 0,1%, флутиказон 0,05%, флуоцинолона ацетонид 0,025% және басқалары.

- өте күшті (IV жікке) — клобетазола пропионат 0,05% және басқалары.

Фторланған глюкокортикоидтарды қолдану кезінде терапиялық әсерінің жоғарылауымен қатар жанама әсерлерінің жиілігі де артты. Күшті глюкокортикоидтарды қолдану кезінде ең жиі кездесетін жанама әсерлеріне – терінің атрофиясы, телеангиэктазия, стероидты акне, стрии, тері инфекциялары жатады. Жергілікті және жүйелік жанама әсерлерінің даму мүмкіндіктері, глюкокортикоидтарды үлкен беткейге және ұзақ қолданған кезде жоғарылайды. Фтордан тұратын глюкокортикоидтардың жанама әсерлерінің дамуына байланысты, ұзақ қолдану, сол сияқты балалар тәжірибесіндегі қажеттілігі шектеулі.

Соңғы жылдары стероид молекуласын түрлендіру арқасында глюкокортикоидтардың жаңа ұрпағыалынды, ол фтор атомынан тұрмайды, бірақ тиімділігі жоғары және қауіпсіздік профилі жақсы болуымен сипатталады (мысалы, фуроат түріндегі мометазон – синтетикалық стероид, АҚШ 1987 жылдан бастап шығарылады, метилпреднизолон ацепонат 1994 жылдан бері қолданылады).

Топикалық глюкокортикоидтардың терапиялық ықпалы қолданылатын дәрілік түріне байланысты болады. Теріден сіңірілу қабілетінің төмендеу жағынан былай орналасады: майлы мазь > мазь > крем > лосьон (эмульсия). Терінің созылмалы құрғақтығы кезінде глюкокортикоидтардың эпидермистен және дермадан өтуі қиындайды, сондықтан құрғақтығы жоғары және терінің кебектенуімен жүретін дерматоз кезінде, лихенизацияда майды қолданған дұрыс, себебі эпидермистің мүйізді қабатын май негіздерімен ылғалдандыру ДҚ теріге өтуін бірнеше есе жоғарылатады. Суланумен жүретін, жедел үрдіс жағдайларында лосьон, эмульсиялады тағайындаған дұрыс.

Терінің және шырышты қабаттың қарсыласуын төмендетуге әкелетін және сиперинфекцияның, екіншілік инфицирлену кезінде, жергілікті қолданылатын глюкокортикоидтар үшін бір дәрілік түрде глюкокортикоид пен антибиотиктен тұратын дәрілерді қолданған жөн, мысалы крем мен май Дипроген (бетаметазон+гентамицин), аэрозоль Оксикорт (гидрокортизон+окситетрациклин) және Полькортолон ТС (триамцинолон+тетрациклин) және т.басқалары немесе антибиотиктер мен саңырауқұларқтарға қарсы, мысалы Акридерм ГК (бетаметазон+клотримазол+гентамицин).

Топикалық глюкокортикоидтарды созылмалы венозды жетіспеушіліктің (СВЖ) терінің трофикалық бұзылыстары, варикозды экзема, гемосидероз, жанаспалы дерматит сияқты асқынуларын емдеу үшін қолданады. Оларды қолдану (СВЖ) ауыр түрлерінде туындайтын, жұмсақ тіндердің қабыну мен токсико-аллергиялық реакцияларын басуға бағытталған. Жеке жағдайларда жергілікті глюкокортикоидтарды флебосклерозирлеуші ем уақытында туындайтын тамырлар реакциясын басу үшін қолданады. Ол үшін жиі гидрокотризоннан, преднизолоннан, бетаметазоннан, триамцинолоннан, флуоцинолон ацетонидтен, мометазон фуроаттан тұратын май және гельді қолданады.

10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары

Гидрокортизон(Hydrocortisonum) акортин, гидрокортизан ацетет, кортеф. Гидрокотизон - глюкокортикоидті, шоктарға қарсы, қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, иммунодепрессивті, экссудацияға қарсы, қышымаға қарсы дәрі. Дәнекер тіндерінде, қабыну ошағында жоғары сезімталдылық реакциясын, пролиферативті және экссудативті үрдістерді тежейді. Терінің жергілікті гиперемиясын және гипертермиясын азайтады. Арнайы жасуша ішілік рецепторлар арқылы әсер жүреді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жедел жетіспеушілігі, жедел аллергиялық реакциялар, бронх демікпесі, бронхоспатикалық жағдайлар, артриттер, өзіндік емес ойық жаралары, ларингит және т.б. Ересектерге көктамырға, бұлшықет ішілік қабылдайды тәулігіне 6 рет 4-20 мг мөлшерде, балаларға 25-100 мг.

Кері көрсеткіштері.Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, остеопороз, артериалды гипертензия, жедел психоз, глаукома кезіндегі көз ішілік қысымның көтерілуі, декомпенсирленген қант диабеті, жүйлік саңырауқұлақ5 инфекциясы, бүйрек жетіспеушілігі, ЖИТС, көз терісінің инфекциялық аурулары, вирусты және саңырауқұлақты зақымданулар, жүктілік, емшекпен емізулі кезде, кіші жас мөлшері.

Жанама әсерлері.Остеопороз, асқазан мен он екі елі ішектің оық жараларының асқынуы, стероидты диабет, катаракта, етеккір бұзылыстары, Кушинга синдромы, артериалды қысымның жоғарылауы, көз ішілік және бас ішілік қысымның жоғарылауы, миопатия, артралгия, бүйрек үсті безінің жетіспеушілігі, психоздар, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі.25 және 100 мг ампуладағы ұнтақ және 100 және 500 мг лиофилизирленген сауыттағы ұнтақ, егуге арналған; 2,5% суспензия 1 және 2 мл ампулада және 2,5 және 5% - 5 мл сауыттағы ерітінді, 5, 10 және 20 мг таблеткада; 0,1% жағынды, крем және липокрем тубаларда 15 және 30 г; 1% жағынды және тубадағы крем 10, 14 және 28 г; 0,5% тубадағы көз жағындысы 3 г; 1 және 2,5% көз жағындысы 2,5 және 10 г; 0,1% лосьон және эмульсия 20 және 30 мл флакон-тамшыда сыртқа қолдануға арналған.

Рецепт үлгісі. Rp.: Susp. Hydrocortisoni 2.5% - 2 ml

D.S. Көз тамшысы. Күніне 1 – 2 тамшыдан.

#

10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары

Преднизолон(Prednisolonum) преднизолон ацетат, преднизолон гемисукцинат. Преднизолон тіндік макрофагтарды және лейкоциттердің қызметтерін төмендетеді. Лейкоциттердің қабыну аймағына көшуін шектейді. Макрофагтардың фагоцитоз қабілетін, сонымен қатар интерлейкин-1дің түзілуін бұзады. Лизосомальды мембрананың тұрақтануына ықпал етеді, соның арқасында қабыну аймағында протеолитикалық ферметтердің шоғырымын төмендетеді. Гистаминнің шығуымен байланысты болатын, капиллярлардың өткізгіштігін азайтады. Фибробласттардың белсенділігін басады және коллагендердің түзілуін төмендетеді. Лейкотриендер мен простагландиндердің синтезін төмендеуіне алып келетін, фосфолипаза А₂ белсенділігін баяулатады. Простагландиндердің өндірілуін азайтуға қатысатын, ЦОГ (басты бейнедегі ЦОГ-2) өндірілуін төмендетеді.

Айналымдағы лимфоциттердің санын азайтады (Т және В жасушаларды), моноциттерді, эозинофилдерді және базофилдерді олардың тамыр ішінен лимфоидты тіндерге өтуінен; антиденелердің түзілуін басады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Дәнекер тіндерінің жүйелік аурулары, (ревматоидты артрит және т.б.), бронх демікпесі, аллергиялық аурулар, гломерулонефрит, өзіндік емес оыйқ жара колиті, Верльгоф ауруы. Ересектерге ішке тәулігіне 5 – 100 мг 2-6 рет қабылдауға және балаларға 0,3 – 2/кг тәулігіне, егу үшін ересектерге 30-90 мг, балаларға 1-2 мг/кг тәулігіне.

Кері көрсеткіштері.Жүктілік, вирусты инфекция, жалпыланған микоздар, семіру, миастения, глаукома, артериялды гипертензия, психоздар, остеопороз, декомпенсирленген қант диабеті, он екі елі ішектің және асқазанның ойық жарасының асқынуларында.

Жанама әсерлері.Гипокалемия, иммунитеттің төмендуі, бүйрек үсті безінің жетіспеушілігі, Иценко-Кушинг синдромы, психоздар, гипергликемияның стероидты диабетке дейін дамуы, артериялды гипертензия, тахикардия, остеопороз, асқазан - ішек жолдарының эрозивті-ойық жарасы.

Шығарылу түрі.1 және 5 мг таблеткада N. 10, 20, 30. және 100 мг және 20, 50 мг N.10: 2% 2 мл және 2,5 ерітіндісі және 3% 1 және 2 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді; 2,5 және 5% суспензия 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді және 25 мг флакондағы егуге арналған лиофилизирленген ұнтақ; 0,5% жағынды тубада 10 және 15; 0,5% көз суспензиясы 10 мл флаконда; 0,3% көз тамшы ерітіндісі.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Prednisoloni 0.3%-5 ml

D.S. Көз тамшысы. Күніне 1 тамшыдан 3 рет.

#

Преднизон(Prednisonum) дигидрирленген кортизонның аналогы, қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, шоктарға қарсы және иммунодепрессивті әсер көрсетеді. Қабынуға қарсы әсері қабыну медиаторы эозинофиламның босап шығуын тежеумен, липокортин түзілуін баяулату мен месше жасушасының санын азайтумен байланысты. Аллергияға қарсы әсері айналымдағы базофил сандарының азаюымен байланысты, ол тез дамитын аллергия медиаторын азайтуға әкеледі; аллергия медиаторының эффекторлы жасушаларға әсерін төмендетеді. Иммунодепрессивті ықпалы лимфоциттер мен макрофатардан цитокиндердің (интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерферон-гамма) босап шығуын тежеуімен байланысты. D витаминінің белсенділігін басады, ол Са²⁺-дің сіңірілуін төмендетуге және оның шығуын жоғарылатуға әкеледі; АКТГ секрециясын және синтезін және екіншілік эндогендік ГКС синтезін басады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Аллергиялық аурулар, бронх демікпесі, ревмотоидті артрит және тағы сол сияқты ревмотоидті аурулар. Балаларға 0,13-2 мг/кг тәулігіне, 500 мг ересектерге ішке қолданылады.

Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері.Преднизолон препаратына ұқсас.

Шығарылу түрі.1,1; 5; 5,6 және 50 мг таблеткалар. N.10, 20, 30.

Метилпреднизолон(Methylprednisolonum), депо-медрол, медрол, метипред, солу-медрол, урбазон. Метилпреднизолон қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, десенсибилизирлеуші, шоктарға қарсы, экссудацияға қарсы, антитоксикалық және иммунодепрессивті әсер көрсетеді. Қабынуға қарсы белсенділігі гидрокортизоннан 5 есе артық, минералокортикоидты белсенділігі мүлдем жоқ. Жасушалық макрофагтардың және лейкоциттердің қызметін төмендетеді. Марофагтар мен лимфоциттерден интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерферон гамманың өндірілуін тежейді. Өзіндік цитоплазматикалық рецепторлармен әрекеттесіп, жасуша ядросына енетін комплекс түзейді және мРНҚ синтезін белсендіреді; соңғысы жасуша ықпалдарына жауап беретін ақуыздардың түзілуін баяулатады (сонымен қатар липокортинді). Аллергияға қарсы әсері сенсибилизирленген месше жасушаларынан және базофилдерден гистамин және басқа да биологиялық белсенді заттардың бөлінуін, аллергиялық медиаторлардың синтезі мен секрециясын басу нәтижесінде дамиды. Шоктарға қарсы және антитоксикалық әсері АҚ жоғарылауымен байланысты (айналымдағы катехоламиндер шоғырымының жоғарылауына және оларға адренорецепторлардың сезімталдығының қалпына келуі, сонымен қатар вазоконстрикцияға байланысты), мембранопротекторлық қасиетімен тамыр қабырғасының өткізгіштігінің төмендеуі, эндо- және ксенобиотиктердің метаболизміне қатысатын бауыр ферменттерінің белсенділігіне байланысты. Иммунодепрессивті ықпалы макрофагтар мен лимфоциттерден (интерлейкин – 1, иентерлейкин-2, интерферон-гамма) цитокиндердің өндірілуін тежеумен байланысты.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Миастения, жайылған склероз, өзіндік емес ойық жара колиті, бас миының ісінуі, шоктық жағдайлар, тері аурулары (дерматиттер, псориаз, экзема), гепатиттер, ревматиодты артрит, коллагеноздар, ауыр аллергиялық аурулар (бронх демікпесі және бронхоспастикалық жағдайлар, рениттер, конъюнктивиттер және т.б.), бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының қызметінің жетіспеушілігі.

Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері.Преднизолон мен гидрокортизонға ұқсас.

Шығарылу түрі.4, 16, 32 және 100 мг таблеткада; 6, 8, 16, 20, 40, 15, 250, 500 және 1000 мг егуге арналған сауыттағы ұнтақ, құрамында еріткіші бар; 4% суспензия - депо 2 мл N.5 бұлшық етке және буын ішіне және жұмсақ тіндерге егуге арналған сауытта шығады; 0,1% жағынды 5, 10, 15, 30, 50 және 100 г тюбикте; 0,1% крем 15, 20, 25, 30, 50 және 100 г тюбикте; 0,1% эмульсия 20 және 50 г тубада сыртқа қолдануға арналған.

Рецепт үлгісі. Rp.: Susp. Methylprednisoloni 4% - 2 ml

D.t.d. N.5

S. 2 мл буын ішіне аптасына 2 – 3 рет.

#

10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының фтордан тұратын гормондары

Дексаметазан(Dexamethasonum), дексазон, сондекс. Дексомитозон метилирленген фторпреднизолон туындысы, синтетикалық глюкокортистероид. Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, десенсибилизирлеуші, иммунодепрессивті, шоктарға қарсы және антитоксикалық әсер көрсетеді, эндогенді катехоламиндерге бета-адренорецепторлардың сезімталдығын жоғарылатады. Өзіндік цитоплазматикалық рецепторлармен әрекеттесіп (глюкокортикоидтар үшін рецепторлар барлық тіндерде бар, әсіресе олар бауырда көп), ақуыздың түзілуін (сонымен қатар, жасушаларда өмірге қажетті үрдістерді реттейтін ферменттерді) баяулататын комплекс түзейді. Одан әрі қарай гидрокортизонды, преднизолонды және метилпреднизолонды қара.