Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника



БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ




Читайте также:
  1. АНТИБИОТИКИ
  2. Антибиотики
  3. Антибиотики
  4. ГЛАВА И. АНТИБИОТИКИ
  5. МАКРОЛИДЫ И БЛИЗКИЕ К НИМ АНТИБИОТИКИ
  6. Природные и полусинтетические антибиотики
  7. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
  8. Тема 4.1.2. Антибиотики

Бета-лактамные антибиотики - это лекарственные средства, име­ющие в составе молекулы р-лактамный цикл: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

(β-лактамный цикл необходим для проявления противомикробной актив­ности этих соединений. При расщеплении (β-лактамного цикла бактериаль­ными ферментами (р-лактамазами) антибиотики утрачивают антибактериаль­ное действие.

Все бета-лактамные антибиотики обладают бактерицидным эффектом, в основе которого лежит угнетение ими синтеза клеточной стенки бактерий. Анти­биотики этой группы нарушают синтез пептидогликана-биополимера, являюще­гося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Пептидогликан состо­ит из полисахаридов и полипептидов.

В состав полисахаридов входят аминосахара^-ацетилглюкозамин и N-аце-тилмурамовая кислота. С аминосахарами связаны короткие пептидные цепи. Окончательную жесткость клеточной стенке придают поперечные пептидные цепочки, состоящие из 5 остатков глицина (пентаглициновые мостики). Синтез пептидогликана протекает в 3 стадии: 1) в цитоплазме синтезируются предше­ственники пептидогликана (ацетилмурамилпентапептид и ацетилглюкозамин), которые переносятся через цитоплазматическую мембрану с участием липидно-го транспортера, ингибируемого бацитрацином; 2) включение этих предшествен­ников в растущую полимерную цепь; 3) образование поперечных связей между двумя соседними цепями в результате реакции транспептидирования, катализи­руемой ферментом-транспептидазой пептидогликана.

Процесс расщепления пептидогликана катализирует фермент-муреингидро-лаза, активность которого в нормальных условиях сдерживается эндогенным ин­гибитором.

Бета-лактамные антибиотики ингибируют:

а) транспептидазу пептидогликана, что приводит к нарушению образования
пептидогликана;

б) эндогенный ингибитор, что приводит к активации муреингидролазы, рас­
щепляющей пептидогликан.

Бета-лактамные антибиотики малотоксичны для макроорганизма, так как мембраны клеток человека не содержат пептидогликана. Антибиотики этой группы эффективны преимущественно в отношении делящихся, а не «покоя-


щихся» клеток, поскольку в клетках, находящихся в стадии активного роста, синтез пептидогликана происходит наиболее интенсивно.


Дата добавления: 2014-11-13; просмотров: 15; Нарушение авторских прав







lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2021 год. (0.008 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты