Подкласс IВ

Ксикаин (Лидокаин), Мексилетин (Мекситил), Фенитоин (Дифенин)

Лидокаина гидрохлорид	Мексилетин

Препараты этого подкласса ускоряют транспорт ионов калия из клетки в III фазу потенциала действия (уменьшают эффективный рефрактерный период, и не снижают силу сердечных сокращений), и замедляют транспорт ионов калия и натрия в IV фазу потенциала действия, поэтому не нарушают проведения возбуждения по проводящей системе.

Лидокаин обладает выраженным, но кратковременным антиаритмическим действием, а также оказывает незначительное коронарорасширяющее и калийсберегающее действие. Вводится парентерально, так как при приеме внутрь подвергается пресистемному метаболизму в печени (Т_1/2 около 100 минут). Биодоступность лидокаина при внутривенном введении почти полная, так как он создает максимальную концентрацию в крови «на острие иглы». Связь с белками плазмы крови – 50-80%; метаболизируется в печени.

Показания к применению – профилактика опасных для жизни желудочковых аритмий на фоне инфаркта миокарда.

Лидокаин переносится хорошо, но возможны побочные эффекты: онемение языка и губ, затруднение речи, адинамия, сонливость, головокружение, судорожные реакции.

Мексилетин является структурным аналогом лидокаина, стойким и эффективным при приеме внутрь. Биодоступность его составляет 90-100%, метаболизируется в печени; Т_1/2 - 5-15 часов. Побочные эффекты – рвота, диарея, головокружение, нарушения зрения и речи, беспокойство, тремор.

Фенитоин (дифенин) был синтезирован, как противосудорожный препарата, но вместе с тем у него отмечена антиаритмическая активность.

Дифенин всасывается из ЖКТ в кровь на 98%, связь с белками плазмы высокая – 88-96%; накапливается в различных органах и тканях, включая миокард; метаболизируется в печени и выводится с желчью (небольшая часть с фекалиями). Т_1/2 – 22 часа.

Внутривенно дифенин вводится в виде натриевой соли. Его эффективная концентрация сохраняется несколько минут. Через 6-12 часов наступает его устойчивый антиаритмический эффект, используемый при нарушениях ритма сердца, вызванных передозировкой сердечных гликозидов. Побочные эффекты возможны со стороны ЦНС, ЖКТ, кроветворных органов.