Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола

-сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла),

-широкое распространение устойчивости микрофлоры.

Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli - около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli - около 30%, шигелл - около 100%.

Сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол)

Бактрим, септрин, бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Спектр активностиГрам(+) кокки: стрептококки, кроме БГСА;

Стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах).

Грам(-) кокки: менингококки, M.catarrhalis.

Грам(-) палочки: энтеробактерии - E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы;

Бруцеллы;

H.influenzae, H.ducreyi;

Неферментирующие бактерии - B.cepacia, S.maltophilia.

Нокардии.

Токсоплазмы.

Пневмоцисты.

Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе.

Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. T1/2 сульфаметоксазола - 10-12 ч, триметоприма -8-10 ч

Побочные эффекты

Крапивница.

Синдром Стивенса-Джонсона.

Синдром Лайелла.

Гиперкалиемия.

Асептический менингит (чаще у пациентов с коллагенозами).

Диспептические явления (тошнота, рвота), диарея.

Показания

Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе).

Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) в регионах с низким уровнем резистентности.

Инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia.

Нокардиоз.

Бруцеллез.

Токсоплазмоз.

ХИНОЛОНЫ

Различают 4 поколения хинолонов.

В основу их деления положены:

-спектр действия,

-скорость развития вторичной резистентности,

-активность.

НЕФТОРИРОВАННЫЕ ХИНОЛОНЫ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Селективное ингибирование синтеза бактериальной ДНК .

Способность образовывать хелатные соединения с ионами металлов,

необходимых для активизации ряда ферментных систем микроорганизмов.

В зависимости от концентрации бактериостатическое действие или бактерицидное.