Гипертония

Парентеральные препараты

В табл. 1-2 приведены некоторые препараты для лечения острой гипертонии, сгруппированные по их влиянию на ВЧД^10,11. Основным препаратом для купирования большинства неотложных гипертонических состояний является нитропруссид.

Табл. 1-2. Влияние противогипертонических средств на ВЧД

Нитропруссид (Nipride®)

В связи с прямой вазодилатацией (артерии > вен, малые коронары > больших) нитропруссид ­ ВЧД у больных с внутричерепными объемными процессами¹². Избирательное расширение периферических сосудов может наступать раньше реакции мозговых сосудов, что приводит к синдрому мозгового обкрадывания. Препарат начинает действовать в течение сек, продолжительность действия 3-5 мин.

ПД: токсическое действие тиоцианата и цианида (могут вызывать неврологическое ухудшение¹³ или гипотонию) (уровень тиоцианата необходимо контролировать в тех случаях, когда препарат используется >24 ч, если темп введения ≥10 μг/кг/мин или при почечной недостаточности; если уровень тиоционата будет >10 мг%, то введение нитропруссида необходимо прекратить), тахикардия, тахифилаксия, гипотония вплоть до ИМ, «коронарное обкрадывание». Не следует применять нитропруссид при беременности.

L: в/в капельно 0,25-8 μг/кг/мин (в среднем =3). Для ¯ риска отравления цианидами введение следует начинать очень медленно, по 0,3 μг/кг/мин. Введение с мах скоростью 10 μг/кг/мин не должно продолжаться более 10 мин. Приготовление: разведите 50 мг в 500 мл 5% водного р-ра глюкозы (разводить можно только в этом р-ре; для ¯ водной или сахарной нагрузки допускается удвоение концентрации), что =100 μг/мл; флакон (фл) необходимо обернуть фольгой, т.к. р-р неустойчив на свету.

{Гидралазин (Apresoline®)

­ ВЧД. Прямой вазодилататор, артерии > вен. Менее предсказуем, чем другие парантеральные препараты (для в/в введения предпочтительнее нитропруссид). Начало в/в действия: 10-30 мин, продолжительность: 2-4 ч. Можно использовать при беременности.

ПД: выраженная рефлекторная тахикардия с возможной стенокардией (антагонизм с β-блокаторами). Возможна реакция типа системной красной волчанки.

L: внутримышечно (в/м): 10 мг, можно повторять каждые 2-4 ч, добавляя каждый раз по 10 мг (вплоть до 60 мг). В/в (предпочтительнее использовать Nipride®): 20-40 мг единоразово по необходимости. Детям (в/в и в/м): 1,7-3,5 мг/кг/д, разделив на дозы для введения через каждые 4-6 ч. PО: начните с 10 мг каждые 6 ч, постепенно ­ дозу (пределы: 40-200 мг/день).}

Нитроглицерин

­ ВЧД (меньше, чем нитропруссид из-за действия на периферическую венозную систему¹²). Вазодилататор, вены > артерий (большие коронары > малых). Результат: ¯ давления наполнения левого желудочка. Не вызывает «коронарного обкрадывания» (ср. Нитропруссид).

L: 10-20 μг/мин в/в капельно (можно увеличивать по 5-10 μг/мин каждые 5-10 мин). При стенокардии: 0,4 мг под язык через каждые 5 мин 3 раза, перед каждой следующей дозой нужно проверить АД.

Лабеталол (Normodyne®, Trandate®)

Селективно блокирует α₁ рецепторы и неселективно β рецепторы (активность < чем у пропранолола). ВЧД ¯ или без изменений¹⁴. Пульс: ¯ или без изменений; сердечный выброс не меняется. Не усугубляет коронарную ишемию. Может использоваться при контролируемой, но не при явной хронической сердечной недостаточности (ХСН). Противопоказан при астме. При почечной недостаточности: дозировка та же.

ПД: слабость, головокружение, ортостатическая гипотония.

В/в применение: начало действия через 5 мин, пик через 10 мин, продолжительность 3-6 ч.

L: в/в: пациенту в лежачем положении каждую дозу вводят медленно в/в капельно единоразово (> 2 мин) каждые 10 мин, пока не будет достигнуто желаемое давление. Измеряйте давление каждые 5 мин. Последовательность доз: 20, 40, 80, 80 и 80 мг (всего 300 мг). После того как доза определена, используйте ≈ такую же общую дозу в/в единоразово каждые 8 ч.

L: в/в капельно (альтернативный вариант): разведите 40 мл (200 мг) в 160 мл р-ра для в/в вливания → 1 мг/мл. Вводите по 2 мл/мин (2 мг/мин) пока не достигните желаемого АД (обычная эффективная доза 50-200 мл) или пока не будет введено 300 мл. После этого скорость введения необходимо титровать (брадикардия ограничивает дозу; ­ скорость постепенно, поскольку для эффекта требуется 10-20 мин).

РО применение: разлагается печенью при первом прохождении, поэтому РО требуется большая доза. При приеме РО препарат начинает действовать через 2 ч, пик через 6 ч.

L: РО: чтобы перейти от в/в введения к РО, начните с 200 мг РО 2 р/д. Чтобы начать РО прием, начните с 100 мг 2 р/д и увеличивайте дозу на 100 мг каждые 2 дня, мах до 2.400 мг/д.

Эналоприлат (Vasotec®)

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента. Активный метаболит препарата эналаприл, назначаемого РО (см. ниже). Действует в течение 15 мин после назначения.

ПД: гиперкалиемия в ≈1% случаев. Не рекомендуется во время беременности.

L: в/в: начните с медленного (> 5 мин) в/в введения 1,25 мг, при необходимости можно ­ до 5 мг каждые 6 ч.

Эсмолол (Brevibloc®)

Кардиоселективный β-блокатор короткого действия¹⁵. Испытывается при экстренных гипертонических состояниях. Метаболизируется эстеразой эритроцитов. Срок полувыведения 9 мин. Терапевтический эффект (снижение ЧСС >20%, ЧСС <100 или переход к синусовому ритму) в 72% случаев.

ПД: зависящая от дозы гипотония (в 20 – 50%), обычно проходит в течение 30 мин после прекращения введения. Бронхоспазм менее вероятен, чем при использовании других β-блокаторов. Не следует назначать при ХСН.

L: начальная (нагрузочная) доза 500 μг/кг ´1 мин, затем ´4 мин по 50 μг/кг/мин. Повторите нагрузочную дозу и ­ темп инфузии по 50 μг/кг/мин каждые 5 мин. В редких случаях требуется >100 μг/кг/мин. ­ дозы >200 μг/кг/мин влияет мало.

Пропранолол (Inderal®)

В основном используется в/в для устранения тахикардии, вызванной вазодилататорами (при изолированном использовании обычно резко не снижает АД).

L: в/в: начальная (нагрузочная) доза 1-10 мг медленно капельно единоразово, затем по 3 мг/ч. РО: 80-640 мг/д, разбив на несколько приемов.