Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника


Агонисты фенциклидинового сайта




Существует ряд неконкурентных ингибиторов рецепторов NMDA действующих на фенциклидиновый сайт, расположенный в ионном канале, которые действуют на рецепторы только в присутствии агонистов. Отсюда следует, что механизм их действия заключается в блокаде открытого ионного канала.

Фенциклидин является высоко аффинным антагонистом рецепторов NMDA. Модификация молекулы фенциклидина путем введения новых ароматических циклов привела к созданию высоко аффинных антагонистов фенциклидинового сайта.

Важным структурным классом соединений, проявляющих антагонистическую активность по отношению к фенциклидиновому сайту рецепторов NMDA являются производные 1‑аминоадамантана.

Введение небольших алкильных заместителей в положение 3 и 5 усиливают антагонистическую активность, в то время как замещение хотя бы одного водорода при атоме азота приводит к ее резкому снижению.

Одним из наиболее ярких соединений этого типа является мемантин, который используется для лечения нейродегенеративных заболеваний. Отсутствие эндогенного агониста по отношению к фенциклидиновому сайту не позволяет однозначно увязать вместе все найденные структурные группы его антагонистов сильно различающихся между собой, поэтому в настоящее время предпринимаются попытки создания комплексных моделей фенциклидинового сайта.


Поделиться:

Дата добавления: 2014-12-03; просмотров: 147; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав





lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2024 год. (0.007 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты