ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Тщательные исследования процессов всасывания лекарственных веществ показали, что на терапевтическую эффективность особое влияние оказывают следующие факторы, которые и названы фармацевтическими:

1) физическое состояние лекарственного вещества (размер частиц, форма кристаллов, наличие или отсутствие заряда на поверхности частиц и др.);

2) химическая природа лекарственного вещества (соль, кислота, основание, количество гетероциклов, эфирные связи, комплексные соединения и т. д.);

3) вспомогательные вещества, их природа, физическое состояние, количество:

4) вид лекарственной формы и пути ее введения;

5) фармацевтическая технология.

Среди перечисленных факторов в практической деятельности провизора-технолога наибольшее значение имеют такие факторы, как физическое состояние лекарственного вещества, наличие вспомогательных веществ и их природа. Эти факторы необходимо учитывать при выборе технологии лекарственных препаратов, механизации стадий технологического процесса. Обычно химическая природа лекарственных веществ, так же как и лекарственная форма, регламентируется прописью рецепта, где врач указывает лекарственное вещество (соль, кислоту и т.д.) и форму. Однако при разработке новых лекарственных препаратов обязательно учитывают химическую природу лекарственного вещества и рациональную лекарственную форму. Например, назначение амидопирина в порошках и суппозиториях с последующим определением этого лекарственного вещества в моче больных показало, что при применении амидопирина в суппозиториях он обнаруживаетсяв моче больных через 5 мин, а в порошках — в через 15—20 мин. Такимобразом, при назначении амидопирина в форме суппозиториев его болеутоляющее действие наступает быстрее, чем при применении порошков. При выборе лекарственной формы важно знать цель применения лекарственного вещества и препарата. Например, в офтальмологии применяются глазные капли, глазные пленки. В том случае, когда требуется кратковременное действие лекарственного вещества — расширение зрачка для просмотра сосудов глазного дна — более рационально использовать атропина сульфат в глазных каплях. Наоборот, применение пилокарпина гидрохлорида, используемого при лечении глаукомы (повышенного внутриглазного давления), целесообразно в виде глазных пленок, так как это позволяет вводить препарат 1—2 раза в сутки по сравнению с глазными каплями, инстилляцию которых проводят через каждые 2—3 ч. Перспективны в этом плане интраокулярные лекарственные пленки, созданные на основе коллагена, которые так же, как и глазные пленки, впервые разработаны на кафедре технологии лекарственных форм I ММИ им. И. М. Сеченова. Пленки используются в хирургической практике. Их вводят в переднюю камеру глаза при офтальмохирургических вмешательствах с целью исключения повторного инфицирования глаза, которое может возникнуть на 5—7-е сутки после операции. Пленки, содержащие гентамицина сульфат, заменяли субконъюнктивальные инъекции. Коллагеновые пленки лизировались на 10— 12-е сутки. Таким образом, правильный выбор лекарственной формы — необходимое условие обеспечения оптимального действия лекарственного вещества.

При изготовлении экстемпоральных лекарственных форм наибольшее влияние на биологическую доступность оказывают физическое состояние лекарственного вещества. Правильное введение лекарственного вещества в состав лекарственной формы зависит от знания провизором-технологом свойств лекарственного вещества: растворимости в том или ином растворителе (в первую очередь —_; в воде); степени гидрофобности ит. д. Если лекарственное вещество невозможно ввести в растворенном виде, то его измельчают.