Препарати 5-аміносаліцилової кислоти

• Сульфасалазин (Sulfasalazine)* (див. п. 8.1. розділу "РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група:А07ЕС01 - протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:протизапальний препарат, що має імуносупресивну дію; завдяки кишковій флорі розпадається до сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти; пригнічує проліферацію клітин-кілерів та трансформацію лімфоцитів, зменшує системне запалення і має антибактеріальну дію; протизапальна дія більш важлива для лікування запальних хвороб товстого кишечнику; діючи місцево, 5-аміносаліцилова кислота інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу у слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення; приблизно 30% абсорбується у тонкому кишечнику; інші 70% метаболізуються завдяки кишковій флорі у товстому кишечнику до сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти.

Показання для застосування ЛЗ:хвороба Крона, виразковий коліт ^{БНФ, ВООЗ} та проктит; профілактика загострення виразкового коліту; РА ^{БНФ, ВООЗ}.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: загострення або погіршення стану при хр. запаленні кишечнику дорослим і дітям старше 16 років - по 2-4 табл. 4 р/добу; при поліпшенні стану дозу слід поступово зменшити до 1 табл. (500 мг) 4 р/добу; профілактика загострення виразкового коліту та проктиту (стадія ремісії) дорослим і дітям старше 16 років - по 1 табл. 4 р/добу ^{БНФ, ВООЗ}; тривалість визначається індивідуально; діти (6 років і старші) – г. стан 40-150 мг/кг на добу; підтримуюче лікування при ремісії: 20-75 мг/кг на дробу;

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, гарячка, анорексія, біль у животі, нудота, лейкопенія, гемолітична анемія, макроцитоз, підвищення трансаміназ печінки, кропив’янка, еритема, свербіж, реверсивна олігоспермія; реакція гіперчутливості (гарячка, висип на шкірі, гепатит, нефрит, лімфаденопатія), набряк вік, обличчя; агранулоцитоз (при тривалому застосуванні), тромбоцитопенія, мегалобластна анемія, апластична анемія; панкреатит; утруднене дихання або ковтання, кашель, фіброзний альвеоліт; гепатит, жовтяниця; ексфоліативний дерматит, фоточутливість, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний пустульозний дерматит, алопеція; нефротичний с-м, протеїнурія, гематурія, кристалурія; запаморочення, дзвін у вухах, порушення координації рухів, судоми, безсоння і галюцинації, переферична нейропатія, асептичний менінгіт, енцефалопатія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, до сульфонамідів або саліцилатів, г. порфірія, гранулоцитопенія; діти до 6 років

Форми випуску ЛЗ:табл. кишковорозчинні по 500 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковор-нні по 500 мг ; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг

Торгова назва:

• Месалазин (Mesalazine)

Фармакотерапевтична група:А07ЕС02 - протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику

Основна фармакотерапевтична дія:протизапальний ЛЗ, який діє на медіатори запалення, інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу в слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення, цитокінів, зв’язує вільні радикали, які утворюються при неспецифічному запаленні і ураженні тканини; завдяки кишковорозчинній оболонці вивільнюється у терапевтично ефективній концентрації в місці запалення у термінальному відділі тонкої кишки та висхідному відділі ободової кишки.

Показання для застосування ЛЗ:хвороба Крона, виразковий коліт в стадії загострення; профілактика рецидивів виразкового коліту ^БНФ, хвороби Крона, хр. коліт в стадії загострення.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим і дітям вагою більше 40 кг при г. виразковому коліті - по 800 мг 3 р/добу, для профілактики рецидиву виразкового коліту - по 400 мг 4 р/добу або по 800 мг 2 р/добу; при загостренні хвороби Крона - по 800 мг 3 р/добу або по 400 мг 3 р/добу; МДД при загостренні хвороби Крона - 4,5 г, а при виразковому коліті – 3,0 г; тривалість лікування у г. періоді - 8 - 12 тижнів; при поліпшенні стану дозу поступово зменшують; для дітей старше 2 років при г. виразковому коліті або хворобі Крона – 30-50 мг/кг/добу (в три прийоми), для попередження рецидиву виразкового коліту - 15-30 мг/кг/добу (у 2-3 прийоми); ректально препарат дорослим і дітям вагою більше 40 кг при г. виразковому коліті - 1-2 супозиторія по 500 мг 3 р/добу, для профілактики рецидиву виразкового коліту - 1 супозиторій 1-2 р/добу: тривалість лікування у г. періоді - 6 - 8 тижнів; при поліпшенні стану дозу поступово зменшують; дітям з масою тіла менше 40 кг (можна застосовувати для лікування дітей від 2 років) доза підбирається залежно від активності та локалізації запального процесу і маси тіла дитини - при г. виразковому коліті або хворобі Крона по 30-50 мг/кг/добу (в три прийоми); для попередження рецидиву виразкового коліту - 15-30 мг/кг/добу (в 2-3 прийоми).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:підвищення t°, набряки, втомлюваність; легеневі АР, реакція, подібна до системного червоного вовчака, висип (також кропив’янка), свербіж; випадіння волосся, сухість шкіри, вузлувата еритема, псоріаз, гангренозна піодермія; біль у глотці, синусит, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, погіршення астми; мігрень і вазодилятація, серцебиття, перикардит і міокардит; біль у животі, метеоризм, нудота, діарея і блювання, біль у прямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, виразки у роті, тенезм, кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит, гепатит, виразкова хвороба; дизурія, захворювання нирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія, епідидиміт, менорагія, нетримання сечі, інтерстиціальний нефрит і нефротичний с-м (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність; депресія, сонливість, безсоння, тривожність, емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор; у дуже поодиноких випадках: периферична нейропатія; міалгія і артралгія, подагра; лімфоаденопатія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія і нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія; біль у вухах або очах, зміна смакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах; збільшення активності АСТ, АЛТ, ЛФ, збільшення концентрації креатиніну і сечовини у сироватці крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до саліцилової кислоти, її похідних; значне порушення функції нирок або печінки; виразка шлунка або ДПК; геморагічний діатез, захворювання крові; діти віком до 2 років

Форми випуску ЛЗ:гранули пролонгованої дії по 1 г, по 2 г; гранули пролонгованої дії, вкриті гастрорезистентною оболонкою, по 500 мг, по 1000 мг, супозиторії по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг; суспензія по 60 г (4 г/60 мл) у клізмах; табл. з кишковорозчинною оболонкою, по 250 мг, по 400 мг, по 500 мг; по 800 мг ;табл. пролонгованної дії по 500 мг

Торгова назва: