Препарати для замісної підтримувальної терапії

• Бупренорфін (Buprenorphine) * (див. п. 10.3.3. розділу "АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Показання для застосування ЛЗ:лікування опіоїдної залежності ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначають тільки в спеціальних центрах та клініках для лікування хворих під наглядом лікаря; препарат застосовується сублінгвально і утримується в ротовій порожнині до повного р-нення табл.; табл. слід прийняти при виникненні у пацієнта об’єктивних симптомів абстиненції або протягом щонайменше 6 год після останнього застосування опіоїдів; для лікування опіоїдної залежності рекомендована початкова добова доза становить 4 – 8 мг, яка в подальшому титрується залежно від стану пацієнта до 2 - 4 мг/добу; інтервал між застосуванням препарату становить 6 - 8 год; МДД - 32 мг ^БНФ.

• Метадон (Methadone) *

Фармакотерапевтична група:N07BC02 - засоби, що застосовуються при адитивних розладах.

Основна фармакотерапевтична дія:діє, головним чином, на ЦНС та органи із гладкими м’язами; основне терапевтичне застосування метадону – аналгезія, детоксикація або підтримуюча терапія при опіатній залежності; мю-агоніст, синтетичний опіатний аналгетик зі складною дією, подібною до дії морфіну; абстинентний с-м у випадку застосування метадону, хоча і є якісно подібним такому для морфіну, проте відрізняється повільнішим розвитком, більш тривалим перебігом і менш тяжкими симптомами; деякі дані також вказують на те, що метадон діє як антагоніст на рецептор N-метил-D-аспартату (NMDA), однак участь NMDA-рецепторів у терапевтичній ефективності метадону не відома.

Показання для застосування ЛЗ:детоксикація при лікуванні опіатної залежності ^{ВООЗ,БНФ} (героїн або інші морфіноподібні наркотики); підтримуюче лікування опіатної залежності ^{ВООЗ, БНФ} (героїн та інші морфіноподібні наркотики) в комбінації з відповідними соціальними та медичними заходами; р-н для ін’єкцій застосовується як наркотичний аналгетик при вираженому больовому с-мі ^БНФ (як правило, в якості аналгетика, метадон не призначають хворим, які не приймали опіатних препаратів).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:внутрішньо у вигляді суспензії, попередньо р-нивши призначену дозу приблизно в 120 мл води або в апельсиновому соку, або іншому кислому фруктовому напої; детоксикація та підтримуюче лікування при опіатній залежності: індукція/початкове дозування – у результаті розламування табл. навпіл отримують дві дози по 20 мг, на чотири частини - чотири дози по 10 мг, потрібно контролювати приймання початкової дози для того, щоб виявити можливу седативну дію, інтоксикацію чи симптоми відміни у пацієнта; для послаблення симптомів відміни достатньою буде разова доза 20 - 30 мг мета дону; початкова доза не повинна перевищувати 30 мг; якщо у той же день необхідно провести корекцію дози, пацієнт повинен зачекати 2 - 4 год до наступного підвищення, коли буде досягнутий піковий рівень; якщо симптоми відміни не пригнічені або з`явились знову, можна прийняти додатково 5 - 10 мг мета дону; оскільки табл. препарату можна розділити лише на чотири частини по 10 мг, то пацієнтам за такого стану потрібно застосовувати інший препарат з відповідним дозуванням; МДД у перший день лікування - 40 мг; корекцію дози у перший тиждень лікування слід проводити з огляду на результати контролю симптомів відміни у піку активності засобу (тобто на 2 - 4 год після приймання); корекцію дози слід проводити з обережністю; на початку лікування може статись летальний випадок через ефекти кумуляції у перші декілька днів лікування; початкові дози слід знизити для пацієнтів із очікувано зниженою толерантністю на початку лікування; зниження толерантності можна очікувати у будь-якого пацієнта, який не приймав опіоїди більше ніж 5 днів; для пацієнтів, які віддають перевагу короткому курсу стабілізації, після якого триває період відміни під медичним наглядом, як правило, рекомендується титрувати дозу до загальної добової близько 40 мг для досягнення адекватного рівня стабілізації ;через 2 - 3 дні дозу метадону необхідно поступово знизити; швидкість зниження дози метадону слід визначати для кожного пацієнта окремо; дозу метадону можна зменшувати, виходячи із добової, з інтервалом у 2 дні; але нова доза повинна бути достатньою для запобігання розвитку симптомів відміни; госпіталізовані пацієнти нормально переносять зниження загальної добової дози на 20%; у хворих, які лікуються амбулаторно, доза може знижуватися повільніше; при проведенні підтримуючого лікування препарат слід титрувати до дози, при якій опіоїдні симптоми не проявляються протягом 24 год, знижується потреба у наркотику, блокуються або послаблються ейфоричні ефекти опіоїдів за умови самовведення, а також, коли пацієнт не чутливий до седативної дії метадону. Частіше клінічна стабільність досягається при дозах від 80 до 120 мг/добу; для відміни під медичним наглядом після періоду підтримуючого лікування Існують суттєві відмінності у схемі зменшення дози метадону у пацієнтів, які обрали відміну лікування метадоном під медичним наглядом; знижувати дозу слід менше ніж на 10 % від встановленої переносимої або підтримуючої дози, і, що знижувати дозу потрібно через 10 - 14 днів; р-н метадону застосовують перорально; детоксикацію із застосуванням метадону проводять з поступовим зменшенням дози не більше 180 дні; звичайна доза, що складає для дорослих 15-40 мг перорально 1 р/добу ^{ВООЗ, БНФ} , є достатньою для купірування симптомів відміни; залежно від реакції хворого, доза знижується з інтервалом в один або два дні; при застосуванні метадону з метою купірування виражених ознак с-му відміни, рекомендовані схеми прийому можуть варіювати залежно від клінічного стану хворого; початкова доза становить 15-20 мг для дорослих, що досить для пригнічення с-му відміни; якщо ж цього недостатньо для пригнічення с-му відміни, доза може бути збільшена; якщо в хворого є фізична залежність від високих доз, може знадобитися перевищення цього рівня; для дорослих доза в 40 мг/добу (в один прийом або розділена на кілька прийомів), як правило, є адекватною стабілізуючою дозою; стабілізація може тривати 2-3 дні, після чого дозу поступово знижують; величина, на яку зменшується доза, підбирається індивідуально для кожного хворого; залежно від реакції хворого доза знижується з інтервалом в один чи два дні аналогічно до таблетованих форм; якщо метадон застосовується для лікування героїнової залежності більш 180 днів, таке лікування зветься підтримуючою терапією, не зважаючи на те, що кінцевою метою лікування є повне виліковування від наркотичної залежності; підтримуюча терапія спрямована на зняття пригнічення дихання або інших ефектів г. інтоксикації; початкова доза підбирається індивідуально, залежно від ступеня толерантності хворого до опіатів; якщо дорослий хворий приймав значні дози героїну аж до дня потрапляння у лікувальний заклад, початкова доза йому/їй може становити 20 мг та через 4 або 8 год ще 20 мг або 40 мг одноразово; якщо ж до початку лікування ступінь толерантності до опіатів невелика, початкова доза може бути вполовину менша; при виникненні будь-яких сумнівів початкову дозу краще зменшити; хворий повинний знаходитися під спостереженням, і з появою симптомів абстиненції хворому можна дати ще 10 мг препарату; згодом доза повинна підбиратися індивідуально в межах до 80мг/добу з урахуванням переносимості та потреби; у більшості випадків для дорослих достатньою є доза нижче 80 мг/добу; МДД для дорослих - 120 мг/добу ^{ВООЗ, БНФ} ; для вагітних жінок з опіатною залежністю підтримуючі дози метадону повинні бути щонайнижчими, котрі запобігають розвитку с-му відміни (як правило, нижче 80 мг/добу); на пізніших термінах може знадобитись підвищення дози на 10-20 мг або дозу поділяють на два прийоми; в якості аналгетика, метадон не призначають хворим, які не приймали інших опіатних препаратів; дозу необхідно ретельно підбирати залежно від вираженості больових відчуттів та реакції хворого на препара; протягом перших 3-5 днів роблять добір ефективної знеболюючої дози (2,5-10 мг через кожні 4 год перорально), яку підтримують далі; при цьому підібрану ефективну добову дозу поділяють на 2-3 прийоми на добу; хворим літнього віку підібрану ефективну знеболюючу дозу зазвичай застосовують раз на добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:відміна героїну - типові симптоми відміни, які слід відрізняти від побічних ефектів, спричинених метадоном, при різкій відмові від героїну або інших опіоїдів - сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, надмірне потіння, шанкроподібні прояви, гарячка, що супроводжується припливами, втомлюваність, збудження, слабкість, депресія, поширені папули, тремор, тахікардія, абдомінальні коліки, тупий біль у тілі, мимовільні судомні рухи і тремтіння, анорексія, нудота, блювання, діарея, кишкові спазми і зниження маси тіла; при швидкому титруванні - пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, зупинка дихання, шок, зупинка серця і смерть, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, потіння (більш виражені в пацієнтів, які знаходяться на амбулаторному лікуванні і у тих, хто не переносить г. біль); астенія (слабкість), набряки, головний біль; аритмія, бігемінія, брадикардія, кардіоміопатія, аномалії ЕКГ, екстрасистолія, СН, артеріальна гіпотензія, прискорене серцебиття, флебіт, пролонгація інтервалу QT, синкопе, інверсія зубця Т, тахікардія, двоспрямована пірует-тахікардія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія; біль у животі, анорексія, спазми жовчних шляхів, запор, сухість у роті, глосит; у наркоманів з хр. гепатитом описана оборотна тромбоцитопенія; гіпокаліємія, гіпомагнієземія, збільшення ваги тіла; збудженість, дезорієнтація у просторі, дисфорія, ейфорія, безсоння, епілептичні напади, галюцинації, зорові порушення; набряк легень, пригнічення дихання; кропив`янка, висипи на шкірі, геморагічна кропив`янка; аменорея, зниження лібідо та/або потенції, затримка сечовиділення; побічні ефекти зазвичай поступово зникають за декілька тижнів, однак запор і посилене потіння спостерігатися довше.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до метадону гідрохлориду або до будь-якого іншого інгредієнта препарату; ДН (за відсутності устаткування для реанімації), г. БА; гіперкапнія; наявність або підозра на кишкову непрохідність.

Форми випуску ЛЗ:р-н для перорального застосування, 1 мг/мл по 5 мл, по 10 мл, по 20 мл, по 60 мл, по 100 мл, 250 мл, по 1000 мл у фл.; табл., по 1 мг, по 5 мг, по 10 мг, по 25 мг, по 40 мг; табл., що диспергуються, по 40 мг

Торгова назва:

• Гідроморфон (Hydromorphone)

Фармакотерапевтична група:N02AА03 - засоби, що діють на нервову систему. Аналгетики. Опіоїди.

Основна фармакотерапевтична дія:знеболення; напівсинтетичне похідне морфіну, що спричиняє фармакологічні ефекти, головним чином, у ЦНС та гладких м’язах, включаючи ШКТ; ці ефекти спричиняються та опосередковуються через зв’язування зі специфічними опіоїдними рецепторами; проявляє, в основному, властивості агоніста µ-рецепторів і незначну подібність до k-рецепторів; знеболювання забезпечується зв’язуванням препарату з µ-рецепторами у ЦНС; при внутрішньому прийманні значно активніший, ніж морфін; пригнічення дихання є наслідком прямої дії препарату на дихальний центр; опіоїди можуть спричиняти нудоту і блювання шляхом прямої стимуляції хеморецепторів у задньому відділі довгастого мозку.

Показання для застосування ЛЗ:больовий с-м сильної інтенсивності ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендується починати застосування препарату з мінімальної дози і потім підвищувати до досягнення адекватного рівня знеболення; для пацієнтів, які нерегулярно застосовують опіоїди, початкова доза не повинна перевищувати 8 мг кожні 24 год ^БНФ; слід спочатку призначити рекомендовану початкову дозу препарату, а потім коригувати її. Початкова доза для пацієнтів, які регулярно застосовують опіоїди, розраховується, виходячи з попередньої добової дози і коефіцієнта перерахунку; для інших опіоїдів спочатку розраховують еквівалентну добову дозу морфіну, а потім еквівалентну добову дозу препарату; дозу препарату слід закруглювати до найближчої, кратної 8 мг

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запор, нудота і блювання; метаболізм і порушення травлення - анорексія, посилення апетиту; безсоння, сплутаність свідомості, нічні жахи, депресія, емоційні розлади, нервозність, зниження лібідо, параноя, агресивність, плаксивість, млявість, толерантність до опіоїдів, дисфорія, ейфорія, галюцинації, залежність, неспокій, збудження; порушення пам’яті, дизартрія, запаморочення, сонливість, тремор або мимовільне скорочення м’язів/міоклонус, порушення рухів, парестезії, гіперестезія, дискінезія, синкопе, головний біль, судоми; помутніння зору, диплопія, сухість очей, звуження зіниць; вертиго, шум у вухах; артеріальна гіпотензія, припливи крові, тахікардія, брадикардія, серцебиття; задишка, респіраторний дистрес, пригнічення дихання, бронхоспазм; сухість у роті, діарея, запор, нудота, блювання, порушення моторики ШКТ, біль у животі, диспепсія, метеоризм, здуття живота, геморой, підвищення печінкових ферментів, паралітична непрохідність кишечнику, жовчні коліки; підвищена пітливість, свербіж, висипи, екзема, еритема, кропив’янка, почервоніння обличчя; м’язові спазми, артралгія, біль у кінцівках, міальгія; затримка сечі, нетримання сечі, дизурія, патологічне забарвлення сечі, полакіурія, специфічний запах сечі, утруднене сечовипускання; порушення ерекції, імпотенція; астенія, набряк, гарячка, с-м відміни опіатів, озноб, нездужання, гіпертермія, відчуття дискомфорту у грудній клітці, ускладнення при ходьбі, грипоподібний с-м, зниження температури тіла; зниження маси тіла, збільшення ЧСС, АГ, ДН, делірій, аменорея та зниження рівня тестостерону.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; хірургічні втручання та/або захворювання, що можуть спричинити звуження ШКТ; «сліпі петлі» або кишкова непрохідність; г. абдомінальний біль нез’ясованої етіології; БА; зниження функції печінки, ДН, одночасне лікування інгібіторами МАО протягом 14 днів, одночасне лікування з бупренорфіном, налбуфіном або пентазоцином, кома; період вагітності, знеболення переймів і пологів, годування груддю; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ:табл. пролонгованої дії по 8 мг, по 16 мг, по 32 мг

Торгова назва: